Глюкокортикоидные препараты
|
|
Скачать 256.19 Kb.
|
|
Глюкокортикоидные препараты 1. КОРТИЗОН (Cortisonum). П  регнен-4-диол- 17а,21 -триона-3,11,20,21-ацетат:СИНОНИМЫ: Adreson, Cortadren, Cortelan, Cortisate, Cortisone, Cortistab, Cortistal, Cortisyl, Cortogeri, Cortone, Incorten, Rincorten и др. Для применения в медицинской практике выпускают кортизона ацетат (Cortisoni acetas). Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте. Назначают внутрь или внутримышечно (в виде суспензии). Внутрь принимают обычно в первые дни лечения по 0,1—0,2 г в сутки (в 3—4 приема), затем дозу постепенно уменьшают до минимальной, достаточной для поддержания терапевтического эффекта (в среднем 0,025 г в сутки). Курсовая доза при ревматизме составляет 3—4 г. Внутримышечно вводят по 0,025—0,05 г 1 раз в сутки или 2 раза с промежутками 8—12 ч. Действие препарата после однократного приема внутрь продолжается 6—8 ч, после внутримышечного введения (в виде суспензии) — 8—12 ч. При болезни Аддисона кортизон назначают одновременно с дезоксикортикостероном и хлоридом натрия. Обычно принимают по 0,0125—0,025 г в день (12,5— 25,0 мг) кортизона, 0,001—0,005 г (1—5 мг) дезоксикор-тикостерона ацетата и 4—6—10 г натрия хлорида. Реко- мендуется также сочетание кортизона с аскорбиновой кислотой. Высшие дозы кортизона ацетата для взрослых: разовая 0,15 г, суточная 0,3 г. Детям кортизон назначают в меньших дозах: следует, однако, учитывать, что количество препарата должно соответствовать скорее тяжести заболевания, чем возрасту. Детям младшего возраста обычно назначают (внутрь или внутримышечно) по 0,0125—0,025 г 3 раза вдень в течение 2 дней, затем 2 раза в день, потом дозу уменьшают до поддерживающей; детям школьного возраста — по 0,025 г 3 раза в день, затем 2 раза в день, далее дозу уменьшают до минимальной, достаточной для поддержания терапевтического эффекта. Кортизон, как и другие стероидные гормоны, должен применяться под врачебным наблюдением. Больных необходимо предварительно тщательно обследовать и в дальнейшем систематически следить за картиной крови, массой тела, артериальным давлением, содержанием глюкозы в крови и состоянием психики. .Кортизон чаще, чем другие глкжокортикостероидные препараты, вызывает побочные явления. При продолжительном лечении и применении больших доз (более 0,1 г в сутки) могут появиться вирильное ожирение, гирсутизм, угри, нарушения менструального цикла, остеопороз, сим-птомокомплекс Иценко—Кушинга, психические нарушения и др. Возможны изъязвления пищеварительного тракта, прободения нераспознанной язвы, геморрагический панкреатит. В связи с появлением более эффективных, лучше переносимых синтетических глюкокортикоидных препаратов кортизон имеет в настоящее время ограниченное применение. Меры предосторожности и противопоказания к применению такие же, как для всех глюкокортикостерои-дов. формы выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г; 2,5 % суспензия во флаконах по 10 мл. 2. ГИДРОКОРТИЗОН (Hydrocortisonum). 17-Оксикортикостерон:  СИНОНИМЫ: Акортин, Гидрокорт, Кортейд, Хайтон, Acortin, Cobadex, Cortaide, Cortef, Cortil, Cortisol, Genacort, Haiton, Hydrocort, Hydrocortal, Hydrocortisone, Hydrocor-tone и др. По химическому строению гидрокортизон отличается от кортизона наличием гидроксила и атома водорода вместо кислорода при углеродном атоме в положении 11. В медицинской практике применяют гидрокортизон (свободный спирт), гидрокортизона ацетат, гидрокортизона сукцинат (гемисукцинат). По действию на организм гидрокортизон близок к кортизону, но несколько более активен. Количество препарата при приеме внутрь и введении в мышцы составляет 2/з дозы кортизона. Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания такие же, как для кортизона. Гидрокортизон (свободный спирт) для приема внутрь применяется редко. Используется главным образом для изготовления лекарственных форм. ^ 2,5 % (Suspensio Hydrocortisoni 2,5 %). Применяют для внутрисуставного (и околосуставного) введения при артритах ревматического и другого происхождения (за исключением гнойного, туберкулезного и гонорейного), бурситах, тендовагинитах и др. Вводят в полость сустава по 0,005—0,025 г (0,2—1 мл суспензии) в зависимости от размеров сустава и тяжести поражения 1 раз в неделю (до 3—5 инъекций на курс). форма ВЫПУСКА: суспензия во флаконах по 5 мл (в 1 мл содержится 0,025 г гидрокортизона ацетата). Перед применением содержимое флакона тщательно взбалтывают. Мазь гидрокортизоновая 1 % (Unguentum hydrocorti-soni 1 %). Применяют при воспалительных и аллергических заболеваниях кожи немикробной этиологии: аллерги- ческом и контактном дерматите, экземе, нейродермите и др. Наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 2—3 раза в день. Применение мази противопоказано при инфекционных заболеваниях кожи: туберкулезе, пиодермии, микозах, а также при язвенных поражениях кожи и ранах. форма выпуска: в алюминиевых тубах по 10 г. Гидрокортизон входит в состав аэрозольного антибактериального препарата «Оксикорт» (см.). 3. ГИДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ (Hydrocortisonc acetate). С  ИНОНИМЫ: Abbocort, Cortibel, Cortoderm, Hydrison, Hydro-Adreson, Synthacort и др.Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. При внутримышечном введении (в виде 2,5 % суспензии) оказывает такой же эффект и вызывает те же побочные явления, что и кортизона ацетат. При местном применении (в виде 1 % мази при аллергических заболеваниях кожи) и введении в виде суспензии в полость суставов (интрасиновиально) оказывает сильное противовоспалительное и антиаллергическое действие без системных побочных явлений. Суспензия гидрокортизона ацетата применяется для тех же целей и в тех же дозах, что микрокристаллическая суспензия гидрокортизона. (Взвесь перед употреблением взбалтывают. Препарат после взбалтывания представляет собой взвесь белого или белого с желтоватым оттенком цвета.) ФОРМЫ ВЫПУСКА: 1 % мазь в тубах по 5 г; 2,5 % суспензия в ампулах для инъекций. В глазной практике (при конъюнктивитах, блефаритах, иритах, иридоциклитах, кератитах, дерматитах век и др.) применяют 0,5 % глазную мазь, которую вводят в конъюнктивальный мешок 1 —3 раза в день в зависимости от характера заболевания. Мазь противопоказана при вирусных и грибковых заболеваниях глаз, туберкулезе глаз. При воспалительных заболеваниях глаза назначают также суспензию гидрокортизона ацетата в виде глазных капель (0,5—2,5 %) по 2 капли в конъюнктивальный мешок 3—4 раза вдень. ФОРМА ВЫПУСКА: в тюбиках по 2,5 г. Мазь «Кортомицетин» (Unguentum «Cortomycetinum») белого цвета с желтоватым оттенком. Содержит гидрокортизона ацетата 0,5 г, левомицетина 0,2 г, ланолина безводного 10 г, вазелина медицинского и масла вазелинового по 22,5 г, других наполнителей и воды дистиллированной до 100 г. Применяют при воспалительных и аллергических заболеваниях кожи, втом числе осложненных микробной флорой, чувствительной к левомицетину (инфицированные и микробные экземы, нейродермиты, пиодермии и др.). Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки 2—3 раза в день в суточной дозе от 2 до 30 г. При применении окклюзионной повязки препарат назначают в уменьшенной дозе 1 раз в сутки. Курс лечения продолжается обычно 7—10 (до 30) дней. Мазь противопоказана при туберкулезных, грибковых и вирусных заболеваниях кожи, язвенных поражениях кожи, ранах, беременности. При применении мази возможны зуд, гиперемия, болезненность, обострение острых воспалительных реакций; в этих случаях мазь отменяют. Гидрокортизона ацетат входит также в состав эмульсионного препарата «Фенкортозоль» (см. Фенилсалици-лат) и мази «Сульфодекортэм» (см. Сера осажденная). 4. ГИДРОКОРТИЗОНА ГЕМИСУКЦИНАТ (Hydro-cortisone hemisuccinate). СИНОНИМЫ: Сополькорт Н, Arcocort, Corlan, Efcor-lin, Hydrocortisone intraveineux, Hydrocortisone sodium succinate, Hydrocortistab soluble, Intracort, Solu-Cortef, Sopol-cort N и др. Б  елая или белая со слегка желтоватым оттенком пористая масса или порошок.Применяют при острой недостаточности надпочечников, острых аллергических реакциях, астматическом статусе, для профилактики и лечения шока, при инфаркте миокарда, осложненном кардиогенным шоком, для лечения тиреотоксического криза, при других показаниях к применению кортикостероидных препаратов1. Назначают парентерально (чтобы создать высокую концентрацию в крови): внутривенно (струйно или ка-пельно) или внутримышечно (при невозможности ввести в вену). Содержимое ампулы (0,025 или 0,1 г препарата) растворяют непосредственно перед применением в 5 или 10 мл воды для инъекций, подогретой предварительно до 35—37 °С. Для капельного введения (30—70 капель в минуту) этот раствор разводят в 250—^500 мл изотонического раствора натрия хлорида. При шоке препарат вводят сначала струйно, затем ка-пельно до стабилизации артериального давления. Разовая доза 0,05—0,15 г (50—150 мг), в тяжелых случаях ее увеличивают до 0,3 г (300 мг). Суточная доза составляет 1—1,3 г и выше. При острой недостаточности надпочечников разовая доза составляет 0,1 —0,2 г. Больным инфарктом миокарда, осложненным сухим перикардитом, обычно вводят по 0,05 г (50 мг) в сутки в течение 7—10 дней. При бронхиальной астме суточную дозу подбирают индивидуально. В случае тяжелых аллергических реакций препарат обычно вводят по 0,1 г в сутки капельно в течение 1 — 3 дней. После наступления терапевтического эффекта суточные дозы постепенно снижают. Резкое прекращение введения препарата недопустимо. Противопоказания к применению такие же, как для других кортикостероидных препаратов, а также тромбофлебит. При экстремальных состояниях противопоказания можно рассматривать как относительные. ФОРМА ВЫПУСКА: в ампулах по 5 и 10 мл, содержащих соответственно по 0,025 и 0,1 г (25 и 100 мг) лиофили-зированной натриевой соли препарата. 5. ПРЕДНИЗОЛОН (Prednisolonum). Прегнадиен-1,4-триол-ПрМ7а,21-дион-3,20, или А'-дегидрогидрокортизон, или пр,17а,21-тригидроксипрег-на-1,4-диен-3,20-дион: С  ИНОНИМЫ: Декортин, Преднигексал, Шеризолон, Antisolon, Codelcortone, Cordex, Dacortin, Decortin H, De-hydrocortisol, Delta-Cortef, Deltacortril, Deltastab, Delti-drosol, Deltisilone, Hostacortin H, Hydeltra, Hydrocortancyl, Mecortolon, Metacortalon, Metacortandrolon, Meticortelone, Nisolone, Paracortol, Precortalon, Prednelan, Prednihexal, Prednisolone, Prenolone, Sherisolon, Sterane, Sterolone, Ultracorten H и др.Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте. Является дегидрированным аналогом гидрокортизона2. Применяют при ревматизме, инфекционном неспецифическом полиартрите, бронхиальной астме, острой лимфатической и миелоидной лейкемии, инфекционном мононуклеозе, нейродермитах, экземе и других показаниях к применению глюкокортикостероидов. Имеются данные об эффективности преднизолона при циррозе печени, хроническом гломерулонефрите. Разработаны схемы применения преднизолона (и других глюкокортикостероидов) при миастении3. Назначают внутрь в виде таблеток, начиная обычно (в острых случаях) с 0,02—0,04 г (20—40 мг) в день. В дальнейшем дозу снижают до 0,005—0,01 г (5—10 мг) в день. Прекращать лечение (так же как и при применении других глюкокортикоидов) следует, постепенно уменьшая дозу. А в конце лечения необходимо ввести 1—2 раза кортикотропин. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,015 г, суточная 0,1 г. Противопоказания к применению препаратов преднизолона такие же, как для других глюкокортикостероидов. 1 Абсава Г. И. Итоги клинического изучения гидрокортизона гемисукцината — инъекционной лекарственной формы гидрокортизона // ЭЙ. Новые лекарственные препараты.— 1984.— № 2,— С. 2—12. 2 Выпускавшийся ранее дегидрированный аналог кортизона преднизон исключен из номенклатуры лекарственных средств как относительно малоактивный.
ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0,001 и 0,005 г (1 и 5 мг) в упаковке по 20; 30 и 100 штук. В неотложных случаях, требующих немедленного повышения уровня кортикостероидов в крови (острая недостаточность надпочечников, шок, астматические состояния, приступы бронхиальной астмы и др.), применяют растворимый препарат преднизолона для инъекций — преднизолон гемисукцинат (см.). Для местного применения при кожных заболеваниях немикробной этиологии (экзема, зуд, дерматиты и др.) применяют 0,5 % преднизолоновую мазь (Unguentum Prednisoloni 0,5 %), которую наносят тонким слоем на кожу 1—3 раза вдень. форма выпуска: б алюминиевых тубах по 10 и 20 г. Преднизолон входит в состав мази «Дермозолон» (см.). В глазной практике (кератиты, конъюнктивиты, ири-ты, блефариты и др.) применяют глазные капли, содержащие 0,3 % раствор гидрохлорида 21-(дезокси-N-метил-N'-пиперазиншО-преднизолона, который назначают по 1—2 капли 1—3 раза вдень. ФОРМА ВЫПУСКА: во флаконах по 5 мл. Возможные побочные явления и противопоказания при применении глазных капель с преднизолоном такие же, как при применении глазных капель с дексаметазо-ном (см.). В оториноларингологической практике используют ушные капли, содержащие в 5 мл 0,025 г гидрохлорида 21-(дезокси-М-метил-М'-пиперазинил)-преднизолона, 0,05 г эфедрина гидрохлорида и 0,025 г местного анестетика лидокаина. Назначают по 4—5 капель 3—4 раза в день в уши или в каждую половину носа при воспалении и экземе наружного слухового прохода, аллергических заболеваниях полости уха, при вазомоторных и аллергических ринитах и т. п. Под названием «Ауробин» (Aurobin) выпускается мазь, содержащая в 20 г (один тюбик) 0,04 г капроната пред-низолона, 0,4 г анестетика лидокаина и вспомогательные вещества. Применяют при зуде заднего прохода, экземе, дерматите промежности, геморроидальных узлах, трещинах заднего прохода. Наносят тонким слоем на пораженные участки 2— 4 раза вдень. При глубоких геморроидальных узлах мазь вводят в небольшом количестве в прямую кишку 2— 4 раза вдень. Нельзя применять мазь при вирусных инфекциях, в I триместре беременности. При грибковых поражениях необходимо одновременно назначать противогрибковые препараты. ФОРМА ВЫПУСКА: в алюминиевых тубах по 20 г. ^ (Prednisolo-ne hemisuccinate). Прегнадиен-1,4-триол-11(3,17а,21-дион-3,20 сукцина-та динатриевая соль. СИНОНИМЫ: Prednisoloni hemisuccinat, Prednisoloni succinas, Prednisolonum bisuccinicum, Di-Adresson-F-aquo-sum, Endoprenovis, Farnisol, Lio-cort. Белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде. Показания к применению такие же, как для предни-золона1. Как водорастворимый препарат вводят внутривенно или внутримышечно для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме (острая недостаточность надпочечников, острые аллергические реакции, астматический статус, шоковые состояния и др.). Содержимое ампулы растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, предварительно подогретой до 35— 37 "С. Для капельного введения разводят полученный раствор в 250—500 мл изотонического раствора натрия хлорида, 5 % раствора глюкозы или полиглюкина. Обычно вводят сначала внутривенно струйно, затем капельно. При шоке разовая доза составляет 0,05—0,15 г (в тяжелых случаях до 0,4 г). Повторно вводят через 3—4 ч. Суточная доза 0,3—1,2 г. При острой недостаточности надпочечников разовая доза составляет 0,1—0,2 г, суточная 0,3—0,4 г. При астматическом статусе вводят по 0,5—1,2 г в сутки с последующим снижением дозы до 0,3—0,15—0,1 г в сутки. В случае тяжелых аллергических реакций вводят по 0,1—0,2 г в сутки. Длительность лечения зависит от характера заболевания, состояния больного и терапевтической эффективности. При невозможности внутривенного введения препарат применяют внутримышечно. Побочные явления и противопоказания такие же, как при использовании других кортакостероидных препаратов. ФОРМА ВЫПУСКА: в ампулах по 0,025 г (25 мг) лиофи-лизированного порошка. 1  ^ Результаты экспериментального и клинического изучения преднизолонгемисукцина-та — отечественного водорастворимого препарата преднизолона // ЭЙ. Новые лекарственные препараты.— 1982.— № 7.— С. 17—20; Алтухова Л. Б„ Морозова Е. Б., Фетисова Н. И. и др. Преднизолош-емисукцинат — растворимая лекарственная форма преднизолона // Хим.-фарм. журн.— 1982.-№ 1.-С.89-91.
^ 6-а-Метилпреднизолон: СИНОНИМЫ: Адвантан2, Медрол, Метипред, Преднол, Урбазон, Advantan, Bioprednon, Medeson, Medrate, Me-drelon, Medrol, Medrone, Meristolone, Mesopren, Metastab, Methypred, Metipred, Metrisone, Moderin, Prednol, Pro-macortine, Suprametil, Urbason, Wyacort и др. По структуре и активности близок к преднизолону, но практически не обладает минералокортикоидной (натри йзадерживающей) активностью. Он медленно всасы вается при внутримышечном введении и оказывает бо-лее продолжительный эффект, чем гидрокортизон и преднизолон. Показания к применению такие же, как для предни-золона, однако метилпреднизолон в некоторых случаях более эффективен, лучше переносится. При бронхиальной астме назначают внутрь, начиная с 0,012—0,04 г (12—40 мг) всутки; поддерживающая доза 0,004—0,012 г (4—12 мг) в сутки. При хронических полиартритах назначают, начиная с 0,006—0,02 г (6—20 мг) в сутки. При ревматизме начинают с дозы 0,8—1,5 мг/кг, затем ее постепенно снижают. В острых случаях вводят в мышцы или в вену (капель-но или очень медленно струйно) взрослым 0,02—-0,04 г, детям 0,008—0,016 г, затем переходят на прием препарата внутрь. Раствор метилпреднизолона при необходимости вводят в полость суставов (0,01—0,04 г), в брюшную и плевральную полости (до 0,1 г), под конъюнктиву (до 0,02 г). Имеются данные об эпидуральном введении метилпреднизолона (0,08 г в 10мл изотонического раствора натрия хлорида) при лечении дискогенного радикулита1. Большие дозы метилпреднизолона (или преднизоло-на) применяют при лечении особо тяжелых форм вол-чаночного нефрита2. Противопоказания к назначению метилпреднизолона и возможные осложнения такие же, как при применении других глюкокортикостероидов. ФОРМЫ выпуска: таблетки по 0,004 и 0,016 г (4 и 16 мг) в упаковке по 30 штук; в ампулах по 0,02; 0,04 и 0,008 г (20; 40 и 8 мг) натрия сукиината метилпреднизолона с приложением ампул с растворителем, а также в ампулах (по 1 мл) с готовым 4 % раствором; препарат «Солу-Медрол» (Solu-Medrol)*, являющийся натрий-сукцинатом метилпреднизолона, выпускается во флаконах. Пролонгированный препарат «Депомедрол» (Depot-Medrol)* представляет собой 4 % суспензию метилпреднизолона ацетата в ампулах по 1 и 2 мл. Применяют внутримышечно по 0,04—0,12 г (1—3 мл) 1 раз в 1—4 нед. В полость сустава вводят в зависимости от величины сустава от 0,004 до 0,08 г (4—80 мг) 1 разв.1—5 нед. В ряде случаев достаточно однократного введения. ^ содержит 0,1 % соль (ацепонат) метилпреднизолона. Применяют при экземах, атоническом дерматите, нейродермите. : Наносят на пораженную кожу тонким слоем 1 раз в день. Рекомедуется применять взрослым в течение не свыше 12 нед; детям — не свыше 4 нед. При соблюдении этих сроков мазь адвантана, в отличие от других кор-тикостероидных мазей, обычно не вызывает атрофичес-ких изменений кожи. При туберкулезе кожи и вирусных заболеваниях кожи препарат противопоказан. При бактериальных или грибковых поражениях кожи требуется дополнительная специфическая терапия. Не следует применять мазь адвантана при периораль-ном дерматите. Не допускается попадания мази в глаза. форма выпуска: в тубах по 15 г. 8. ДЕКСАМЕТАЗОН (Dexamethasonum). 9а-Фтор-11р, 17а, 21-триокси-16а-метил-прегна-1,4-диен-3,20-дион, или 9а-фтор-16а-метилпреднизолон: С  ИНОНИМЫ: Даксин, Дексабене, Дексазон, Дексамед, Дексафар, Дексона, Максидекс, Фортекорт, Amradexone, Arcodexan, Cortadex, Deason, Decacort, Decacortin, Decadin, Oceanian, Decardon, Decasterolone, Dekacort, Desometon, De-xacort, Dexafar,.Dexamecortin, Dexametan, Dexamethasone, Dexason, Dexone, Fortecort, Hexadecadrol, Hexadrol, Maxidex, Millicorten, Minicort, Novomethasone, Oradexon, Prednisolon F, Resticort, Steralol, Superprendol, Wymesone и др.Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Характерной особенностью химического строения дексаметазона является наличие в его молекуле атома фтора. По действию на организм он близок к другим глюко-кортикостероидам, но более активен, оказывает сильное противовоспалительное и антиаллергическое действие. По эффективности 0,5 мг дексаметазона соответствует примерно 3,5 мг преднизолона, 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона; таким образом, он в 7 раз активнее преднизолона и в 35 раз активнее кортизона. Показания к применению в основном такие же, как для других аналогичных препаратов: ревматоидный артрит, дерматозы, нефротический синдром, аллергические заболевания (бронхиальная астма и др.), лимфогранулематоз и др. Назначают внутрь. Обычная суточная доза для взрослых равна 0,002—0,003 г (2—3 мг); в тяжелых случаях ее увеличивают до 0,004^-0,006 г, после наступления терапевтического эффекта дозу постепенно понижают; поддерживающая доза равна 0,0005—0,001 г (0,5—1 мг) в день. Дневную дозу назначают в 2—3 приема во время или после еды. Детям назначают в зависимости от возраста от 0,00025 г (0,25 мг = '/2 таблетки) до 0,002 г (2 мг = 4 таблеткам) вдень в 3—4 приема. 1 Грахан Р. Эпидуральное введение кортикостероидов при лечении дискогенного радикулита //Тер. арх.— 1990.— № 5.— С. 118—120. 2 Янушкевич Т. Н., Клепиков П. В. Применение сверхвысоких доз кортикостероидов при лечении наиболее тяжелых вариантов волчаночно-го нефрита // Тер. арх.— 1990.— № 6.— С. 50—53. Препарат хорошо переносится. В терапевтических дозах относительно мало влияет на обмен электролитов и не вызывает обычно задержки натрия и воды в организме. Необходимо, однако, учитывать, что в больших дозах и при повышенной чувствительности и этот препарат может вызвать побочные явления, характерные для других глюкокортикостероидов; лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением с учетом возможных осложнений и противопоказаний. Лечение прекращают постепенно, так же как и при применении других глюкокортикостероидов; целесообразно в конце лечения назначить несколько инъекций кортикотропина. ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0,0005 и 0,001 г (0,5 и 1 мг) в упаковке по 10 или 50 штук. При тяжелой недостаточности надпочечников, шоковом и бессознательном состоянии вводят внутривенно и внутримышечно растворимую форму дексаметазо-на (дексаметазон-21-фосфат в виде натриевой соли), выпускаемую в ампулах по 1 мл, содержащих 0,004 г препарата (4 мг). Вводят по 1 —2 мл в сутки. После достижения терапевтического эффекта декса-метазон принимают внутрь. В офтальмологической практике растворимый декса-метазон вводят ретробульбарно. В психиатрической практике дексаметазон используется для диагностики аффективных расстройств (так называемый дексаметазоновый тест). В норме введение дексаметазона приводит к снижению содержания гидрокортизона (кортизола) в крови. При некоторых видах патологии, в том числе депрессиях, этого не происходит. Для проведения теста препарат назначают взрослым внутрь в дозе 1—2 мг, детям — 0,5 мг1. Имеются также данные о применении дексаметазо-нового теста для дифференциальной диагностики различных форм низкорослости у детей в связи с тем, что он стимулирует секрецию гормона роста и может быть использован для выявления сохранности соматотропной функции гипофиза2. Для применения в офтальмологической практике за рубежом выпускаются глазные капли дексаметазона: 0,1 % глазная суспензия во флаконах по 10 мл; офтан-дексаметазон, содержащий в 1 мл 1 мг (0,1 %) дексаметазона-21-фосфата. Эти капли применяют при аллергических конъюнктивитах, кератитах, кератоконъюнктивитах, иритах, ири-доциклитах, а также для уменьшения воспалительных явлений после глазных операций, травм. Закапывают по 1—2 капли: в начале лечения каждые 1—2 ч, затем, при уменьшении воспалительных явлений, через каждые 4—6 ч. Длительность лечения может колебаться от 1—2 дней до нескольких недель (в зависимости от результатов). Применение глазных капель с дексаметазоном противопоказано при вирусных и грибковых заболеваниях глаз и острых формах гнойных инфекций глаза (при отсутствии антибактериальной терапии). Следует учитывать, что длительное применение препарата, так же как и других глазных капель, содержащих кортикостероиды, может привести к повышению внутриглазного давления. При утончении роговой оболочки существует опасность перфорации. При простом герпесе может наблюдаться распространение процесса. Дексона (Dexona)* — глазные (и ушные) капли, содержащие 0,1 % раствор дексаметазона натрия фосфата и 0,5 % раствор неомицина сульфата; выпускаются во флаконах-капельницах по 5 мл. Применяют при конъюнктивитах, кератитах, а также воспалении среднего уха и др. В глаза закапывают по 1—2 капли 3—4 раза в день, в уши — по 3—4 капли 2—3 раза в день. Противопоказания: вирусные заболевания и туберкулез глаз, простой лишай, грибковые заболевания. Дексокорт (Dexocort) — аэрозоль, содержащий дексаметазон с неомицином. Оказывает противовоспалительное и антибактериальное действие при кожных заболеваниях. 9. ТРИАМЦИНОЛОН (Triamcinolonum). 9сс-Фтор-1 бсс-оксипреднизолон: С  ИНОНИМЫ: Азмакорт, Берликорт, Дельфакорт, Ке-накорт, Кеналог, Полькортолон, Триакорт, Фторокорт, Цинакорт, Adcortyl, Albacort, Aristocort, Azmacort, Ber-licort, Cmacort, Delfacon, Delsolone, Flogicort, Fluostero-lone, Ftorocort, Kenacort, Kenalog, Ledercort, Omcilon, Supercort, Triamcinolone, Triacort, Triamcort и др.По химическому строению и действию близок к дек-саметазону. Отличается от него наличием оксигруппы вместо метильной в положении 16. В некоторых случаях лучше переносится, чем другие глюкокортикостероиды. 1 Белкин А. И., Хайсман А. Е. Дексаметазоновый тест в диагностике депрессий детского и подросткового возраста // Журн. невропата!, и психиатр.— 1988.— № 1.— С. 140—144; Нумер Ю. Л., Остроумова М. Н., Косинский В. П. Динамика показаний дексаметазонового теста под влиянием нейро- и психотропных препаратов у больных с аффективными расстройствами //Там же.— 1990.—- N° 12.— С. 62—67. 2 Панкова С. С., Бурая Т. И., Гончаров И. П, Использование дексаметазона для дифференциальной диагностики различных форм низкорослости // Пробл. эндокринол.— 1995.— № I.— С. 12—13. Назначают внутрь. Суточная доза составляет 0,004— 0,008—0,016 г (4—8—16 мг) в 2—4 приема. При необходимости дозу увеличивают, а после наступления терапевтического эффекта уменьшают постепенно на 0,002 г в день до установления минимальной поддерживающей дозы, обычно 0,001 г (1 мг вдень). ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0,004 г (4 мг) в упаковке по 50 и 100 штук; 0,1 % мазь («Ледеркорт») или крем для наружного применения при дерматитах в тубах по 30 г. ^ (Triamcinoloni acetonidum). С  ИНОНИМЫ: Кеналог, Adcortyl A, Albicort, Aristocort acetonide, Fortcinolone, Kenacort A, Kenacort T, Kenalog, Remiderm, Triamcinolone, Triamcortin, Vetalog и др.Производное триамцинолона, имеющее в положениях 16, 17 ацетонидную группу. Триамцинолона ацетонид, как и другие фторированные производные глюкокортикостероидов в связи с их относительно малой всасываемостью нашли широкое применение в качестве местных противовоспалительных, противозудных и антиаллергических средств. Выпускаются в виде мази на жировой основе, крема или пасты на водорастворимой основе. Мази на жировой основе растворимы в липидах кожи и часто лучше проникают в поверхностные ее слои. Часть больных лучше переносят кремы на водорастворимой основе, которые обычно хорошо всасываются, не оставляют жировых пятен на белье, при необходимости смываются водой. При заболеваниях кожи, сопровождающихся гноеродной инфекцией, применяют мази или кремы, содержащие наряду с глюкокортикостероидами антибиотики (неомицин, грамицидин и др.). ^ (Unguentum «Triacortum»). Мазь желтовато-белого цвета, содержащая 0,025 % или 0,1 % триамцинолона ацетонида и вспомогательные вещества. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и противозудное действие. Применяют наружно в виде втираний 2—3 раза в день при воспалительных и аллергических кожных заболеваниях, экземе, нейродермитах, псориазе и др. При поражениях глаз не используют. ФОРМА выпуска: в алюминиевых тубах по 25 г. Аналогичные зарубежные мази выпускаются под названиями: «Фторокорт», «Кеналог», «Кенакорт» и др. ^ С  ИНОНИМЫ: Алупеин, Горакорт, Пульмикорт, Рино-корт, Alupein, Goriacort, Pulmicort, Rhinocort.Глкжокортикостероидный препарат, близкий по структуре к триамцинолона ацетониду, но отличающийся отсутствием в молекуле атома фтора (и заменой ме-тильных радикалов-в ацетонидной группе на водород и пропил). В связи с малой всасываемостью препарат не оказывает выраженного системного действия, лучше переносится и в отличие от фторированных препаратов не вызывает выраженных атрофических изменений кожи (см. мазь Адвантан) при длительном применении. Применяется в основном в виде мази (крема) при ато-пическом дерматите, псориазе, экземе, различных воспалительных и аллергических заболеваниях кожи, при которых обычно эффективны глюкокортикостероидные препараты. Наносят препарат на пораженные участки кожи тонким слоем. Также применяют будесонид в виде аэрозольных или порошковых ингаляций интратрахеально при воспалительных и спастических заболеваниях бронхов1. Ингаляции проводят 2 раза в сутки по 0,2—0,4 мг (всего до 0,8 мг в сутки) с интервалом 12 ч. После ингаляции следует тщательно прополоскать горло. ФОРМЫ ВЫПУСКА: мазь втубах, аэрозольные упаковки с дозаторами по 0,05 мг (мите) и 0,2 мг (форте) в 1 дозе; порошок для ингаляций с приложением порошкового ингалятора (дискохалера). 1 ^ Влияние отечественного ингаляционного глюкокортикостероида будесонида на воспаление и гиперреактивность бронхов при длительном лечении-больных бронхиальной астмой //Тер. арх.— 1996.— № 3.— С. 48—50. (Имеются указания, что будесонид ингибирует биосинтез лейкотриенов; см. Антагонисты лейкотриенов.) 12. СИНАФЛАН (Synananum). 6а,9а-Дифтор-16а, 17а-изопропилидендиокси-прегна-1,4-диен-11 (3,21 -диол-3,20-дион, или 6а,9а-дифтор- 16а-оксипреднизолон-16,17-ацетонид: С  ИНОНИМЫ: Синодерм, Флюозон, Флюоцинолона ацетонид, Эзацинон, Esacinon, Flucort, Fluocinolone асе-tonide, Fluocinoloni acetonidum, Fluoson, Localyn, Sino-derm, Synandone, Topiclyn и др.Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте. Близок по строению к преднизолону, дексаметазону, триамиинолону, но содержит в молекуле два атома фтора в положениях 6 и 9. Препарат оказывает выраженное местное противовоспалительное, антиаллергическое, противозудное действие. Мазь сииафлана 0,025% (Unguentum Synaflani 0,025 %). Мазь светло-желтого (до желтого) цвета. Применяют при местных воспалительных и аллергических заболеваниях кожи и слизистых оболочек, при зуде, экземе, ограниченном псориазе и др.1 Наносят тонким слоем на пораженные участки 2— 3 раза вдень, слегка втирая в кожу. В связи с малой всасываемостью препарат при наружном применении не оказывает существенного общего действия на организм. Мазь синафлана (как и другие глюкокортикостерои-ды) противопоказана при туберкулезных, грибковых, сифилитических и вирусных заболеваниях кожи, кожных реакциях после вакцинации. Не следует ее назначать для лечения заболеваний глаз. Длительное применение препарата, особенно на обширных участках кожи, не рекомендуется; не следует также применять препарат на обширных участках пораженной кожи у детей. ФОРМА ВЫПУСКА: в алюминиевых тубах по 10 или 15 г. Мазь, содержащая 0,025 % флюоиинолона ацетони-да (синафлана), выпускается за рубежом под названием «Синалар» и «Флуцинар». Для лечения заболеваний кожи, сопровождающихся инфекцией, выпускаются также «Синалар-Н» («Synalar-N»), «Флуцинар-Н» (Flucinar-N), содержащие 0,025 % си-налара и 0,5 % неомицина сульфата. 13. ФЛУМЕТАЗОНА ПИВАЛАТ (Flumetasone Piva-late)*. 6а,9сс-Дифтор-1 бос-метилпреднизалона 21 -пивалат (т. е. три метил ацетат): П  о химическому строению и действию близок к синафлану (флюоцинолону ацетониду).Применяют местно в виде 0,02 % мази или крема при экземах, нейродермите, зуде, воспалительных реакциях кожи и слизистых оболочек. Препарат втирают тонким слоем в кожу или слизистые оболочки 2—3 раза вдень; курс лечения 1— 2 нед. Противопоказан при туберкулезе кожи, сифилитических поражениях кожи, кожных реакциях после вакцинации. Нельзя применять при поражениях конъюнктивы. Является действующим началом мазей «Локакортен» («Locacorten»), «Лоринден» («Lorinden»), «Локасален» («Locasalen»). При инфицированных поражениях кожи может применяться локакортен-Н (Locacorten-N) — мазь, содержащая 0,02 % локакортена и 0,5 % неомицина сульфата. ФОРМА ВЫПУСКА: втубах ПО 15 Г. Лоринден С. Мазь, содержащая 0,02 % флуметазона пивалата (локакортена) и 3 % йодхлороксихинолина. Последний оказывает антимикробное и противогрибковое действие (см. Производные 8-оксихинолина). По составу и действию препарат близок к мази «Ло-какортен-виоформ». Применяют при импетиго, опрелости, бактериальном дерматите, фурункулезе и других заболеваниях кожи. Противопоказания такие же, как для локакортена. ФОРМА ВЫПУСКА: В тубах ПО 15 Г. 1 Грипенко Г. С. Синафлан — местное противовоспалительное, противоаллергическое средство// Хим.-фарм. журн.— 1986,— № 5,— С. 631-632. ^ 2-Хлор-6а-9-дифтор-11(3,17,21 -тригидрокси-1 ба-ме-тилпрегна-1,4-диен-3,20-дион: С  ИНОНИМЫ: Сикортен, Sicorten.Подобно синафлану и флуметазону содержит в молекуле два атома фтора и, кроме того, атом хлора в положении 2. Выпускается в виде мазей и кремов, оказывающих выраженное антиаллергическое и противовоспалительное действие1. Показания к применению такие же, как для других аналогичных препаратов (см. ^ Наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в день, обычно без повязки; в более тяжелых случаях накладывают окклюзионную повязку. Препарат хорошо переносится. Меры предосторожности и противопоказания — см. Мазь синафлана. ФОРМА ВЫПУСКА: 0,05 % крем или мазь в тубах по 10 г. ^ 9ос-Фтор-1бр-метилпреднизолон: С  ИНОНИМЫ: Белодерм, Бетакорт, Бетноват, Кутерид, Флостерон, Целестодерм, Beloderm, Betacorlan, Betacort, Betapredol, Betilon, Betnovat, Celestan, Celestoderm, Cele-ston, Kuterid, Minisone, Supercortene и др.По структуре и действию близок к дексаметазону; является (З-изомеромдексаметазона. Является действующим началом мазей и кремов, применяемых для лечения дерматозов. Целестодерм В (синонимы: Betaderm, Celestoderm V; Celeston Valerat). Мазь или крем, содержащие 0,1 % бетаметазона 17-ва-лерата (синонимы: Bemetson, Bethovate). Оказывает противовоспалительное, антиаллергическое, противозудное действие. В виде крема хорошо всасывается, легко смывается водой. Применяют при экземе, дерматитах, аногенитальном зуде, нейродермите, солнечном дерматите, псориазе и других заболеваниях кожи. Препаратом смазывают кожу или слизистые оболочки 2—3 раза в день. При необходимости накладывают водонепроницаемую повязку. форма выпуска: в тубах по 5 и 15 г. Мазь «Випсогал» («Vipsogal») содержит в 1 г бета-метазона дипропионата и флюоцинолона ацетонида по 175 мкг, гентамииина сульфата 350 ME, салициловой кислоты 50 мг. Применяют при псориазе и псориазоформных дерматозах2. Наносят тонким слоем, на пораженные участки кожи, слегка втирая. Курс лечения 25 дней и более с 14—21-дневными перерывами. ФОРМА выпуска: в тубах по 30 или 100 г. Дипрофос («Diprofos»). СИНОНИМЫ: Флостерон, Flosteron. Содержит в 1 мл (1 ампула) 2 мг бетаметазона фосфата в виде динатриевой соли (хорошо всасывается и оказывает быстрое действие) и 5 мг бетаметазона дипропионата (обеспечивает длительность эффекта). Применяют при ревматоидном артрите, остеоартри-те, бурсите, спондилите, аллергических и других заболеваниях при наличии показаний к применению кортико-стероидных препаратов. Вводят внутримышечно, в полость суставов, периартериально (но не внутривенно) по 1 мл 1 раз в 2—4 нед. Тридерм («Triderm»)*. Крем, содержащий 0,064 % бетаметазона дипропионата, 0,1 % антибиотика гентамицина (см.) и 1 % противогрибкового препарата клотримазола (см.). 1 Шахтмейстер И. Я., Писаренко М. Ф. и др. Сикортен в терапии экземы, нейродермита и красного плоского лишая // Вести, дерматол.— 1987.-№10.-С. 36-38. 2 Скрипкин Ю. К., Шахтмейстер И. Я. и др. Випсогал в терапии псориаза // Вести, дерматол.— 1990.— № 12.— С. 34—36; Машкшыейсон А. Л., Голоусенко И. К. Опыт применения мази «Випсогал» у больных псориазом //Там же.— 1991.— № 2.— С. 53—54.  Бетаметазона валерат Применяют наружно в качестве противовоспалительного, антиаллергического, антибактериального и фунги-цидного средства. ФОРМА ВЫПУСКА: В тубах по 15 Г. Гаразон (Garasone). Глазная мазь, глазные и ушные капли, содержащие в 1 г или 1 мл бетаметазона натрия фосфата 1 мг и гентамицина сульфата 3 мг. ФОРМЫ ВЫПУСКА: мазь в тубах по 5 г; глазные и ушные капли во флаконах по 5 мл. 16. УЛЬТРАЛАН (Ultralan)*. Мазь, содержащая в 1 г по 2,5 мг флуокортолона и флуокортолона-21 капроага. Флуокортолон (Fluocortolone). б  ес-Фтор-11 р,21 -дигидроокси -1 ба-метил-1,4-прегна-диен-3,2-дион:СИНОНИМЫ: Фторкортолон, Syracort, Ultracur. Применяют наружно при контактном дерматите, экземе, нейродермитах и других показаниях для наружного применения глюкокортикостероидов. Наносят тонким слоем на пораженные участки от 1 до 3 раз в день. В тяжелых случаях может накладываться окклюзионная повязка. Наличие в составе мази флуокортолона в сочетании с капроатом препарата обеспечивает быстрый и длительный эффект. Возможные побочные явления и противопоказания общие для разных глюкокортикостероидных препаратов местного применения. ФОРМА ВЫПУСКА: в тубах по 10 г. ^ 9ά-Хлор-11 β, 17ά,21 -триокси-16(5-метил-1,4-прегнади-ен-3,20-диона 17,21-дипропионат, или 9ά-хлор-16β-метил-преднизолондипропионат: С  ИНОНИМЫ: Альдецин, Арумет, Беклазон, Беклат, Беклокорт, Беклофорт, Бекодиск, Беконаза, Бекотид, Гна-дион, Плибекот, Риносол, Aldecin, Arumet, Beclason, Beclat, Beclocort, Beclofort, Beclosol, Beclotaide, Beclovent, Becodisc, Beconase, Becotide, Gnadion, Plibecot, Propavent, Rhinosol, Sanasthmyl, Vanceril, Viarex и др.Выпускается в виде аэрозоля для ингаляций под названиями: «Бекотвд» («Becotid»), «Бекломет» («Beclomet»), «Беклат» («Beclate») и др. Применяют при бронхиальной астме, главным образом в случаях, когда неэффективны обычные бронходи-лататоры и кромолин-натрий (интал)1. Взрослым назначают по 2 дозированные ингаляции (всего 0,1 мг) 3—4 раза в сутки; в особо тяжелых случаях производят до 12—16 ингаляций (0,6—0,8 мг) в сутки. Детям назначают по 1—2 ингаляции (0,05—0,1 мг) 2— 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 20 ингаляций (1 мг); для детей до 12 лет — 10 ингаляций (0,5 мг). Препарат не оказывает купирующего действия; эффект развивается обычно постепенно, в течение первой недели. При необходимости можно сочетать бекотид с брон-ходилататорами, кромолин-натрием, антибиотиками2. При применении аэрозольных препаратов бекломе-тазона и других глюкокортикостероидов (см. Ингакорт) следует учитывать возможность развития системных побочных явлений, свойственных гормональным препаратам этой группы3. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При длительном применении этих препаратов может развиться кандидоз полости рта, требующий применения противогрибковых средств. Противопоказан при беременности, активном туберкулезе различных органов (при туберкулезе легких в неактивной форме); осторожность необходима при назначении больным с недостаточностью надпочечников. форма выпуска: аэрозольная упаковка, снабженная дозирующим клапаном и рассчитанная на 200 ингаляций, по 0,05 мг (50 мкг) в дозе. Для применения при аллергических ринитах выпускается специальная аэрозольная лекарственная форма для интраназального применения. 1 Дурантэ Т. О., Апекса В. И. Применение бекотида в лечении бронхиальной астмы // Сов. мед.— 1983.— № 2.— С. 57—60. 2 Илькович М. М. Результаты и перспективы применения бекотида при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях // Сов. мед.— 1980.— nb 8.— С. 74—77; Молотков В. Н., Чернушенко Е. Ф„ Когосова Л. С. и др. Место бекотида в терапии бронхиальной астмы // Тер. арх.— 1980,— № 3.— С. 104—110; Сильвестров В. П., Суворов Ю. А. и др. Влияние лечения вентолином и бекотидом на вентиляцию и гемодинамику у больных бронхиальной астмой // Клин, мед.— 1984.— № 12.— С. 54—57 (Вентолин — см. Сальбитамол). 3 ТугудДж. X. Побочные эффекты лечения ингалируемыми стероидами больных астмой // Тер. арх.— 1995.— № 6,— С. 76—80. |
Ваша оценка этого документа будет первой.
Ваша оценка:
Похожие:
База данных защищена авторским правом ©MedZnate 2000-2016
allo, dekanat, ansya, kenam
обратиться к администрации | правообладателям | пользователям
allo, dekanat, ansya, kenam
обратиться к администрации | правообладателям | пользователям