Инструкция по медицинскому применению препарата метронидазол
|
|
Скачать 63.34 Kb.
|
 ИНСТРУКЦИЯпо медицинскому применению препарата МЕТРОНИДАЗОЛ Торговое название препарата: Метронидазол Международное непатентованное название: метронидазол Синоним: Флагил, Клион, Трихопол, Atrivyl, Flagyl, Flegyl, Metronil, Trivasol и др. Лекарственная форма: раствор для инфузии 0,5 %. Активное вещество - метронидазол - 5,0 г; Описание. Бесцветная или с желтовато-зеленоватым оттенком прозрачная жидкость. ^ - Антипротозойное средство с противомикробной активностью, производное нитроимидазола Код АТХ –J01XD01 Фармакологическое действие Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Препарат активен в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К препарату устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов. Препарат увеличивает чувствительность опухолей к облучению, оказывает дисульфирамо-подобное действие, стимулирует репаративные процессы. Фармакокинетика Всасывание После в/в введения в дозе 500 мг в течение 20 мин Cmax в сыворотке крови через 1 ч составляет 35.2 мкг/мл, через 4 ч – 33.9 мкг/мл, через 8 ч – 25.7 мкг/мл; Cmin при последующем введении – 18 мкг/мл. При в/в введении Cmax достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме. Распределение Связывание с белками плазмы – 10-20%. Vd у взрослых – 0.55 л/кг, у новорожденных – 0.54-0.81 л/кг. Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер. Метаболизм Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2 оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие. Выведение Выводится почками (60-80%), 20% - в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. T1/2 - 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10.2 мл/мин. Показания – протозойные инфекции (внекишечный амебиаз /в т.ч. абсцесс печени/, кишечный амебиаз, трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (жиардиаз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит); – инфекции, вызываемые Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus (инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС /в т.ч. менингит, абсцесс мозга/, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких); – инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (инфекции брюшной полости /перитонит, абсцесс печени/, инфекции органов малого таза /эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств/, инфекции кожи и мягких тканей); – сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis) и Clostridium spp.; – псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков); – гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori; – профилактика послеоперационных инфекций (особенно после операций на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательств). ^ В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в начальной дозе 0,5-1 г (длительность инфузии 30-40 мин). Затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения – 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза – 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза/сут. Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг. При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения. В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают капельно по 0,5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1,5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Для пациентов с хронической почечной недостаточностью и КК менее 30 мл/мин максимальная суточная доза составляет 1 г. ^ Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, запор, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит. ^ головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия. ^ дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия. ^ при в/в введении – тромбофлебит (боль, покраснение, отечность). Прочие: кандидоз, нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ. Противопоказания – лейкопения (в т.ч. в анамнезе); – органические поражения ЦНС; – эпилепсия; – печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах); – беременность (I триместр); – лактация (грудное вскармливание); – повышенная чувствительность к препарату. ^ Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период грудного вскармливания. С осторожностью следует назначать препарат во II и III триместрах беременности Передозировка Данные по передозировке препарата отсутствуют. ^ Следует учитывать, что в период применения препарата противопоказан прием этанола, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). При длительной терапии следует контролировать картину крови. При развитии неврологических симптомов следует прекратить применение препарата. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Одновременное лечение половых партнеров обязательно. Во время менструации следует продолжать лечение. После окончания лечения трихомониаза следует провести контрольные исследования в течение 3 очередных циклов до и после менструации. После окончания лечения лямблиоза (если сохраняются симптомы) через 3-4 недели следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза). Препарат может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромидом). ^ Не рекомендуется применять препарат в комбинации с амоксициллином пациентам моложе 18 лет. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении метронидазола с непрямыми антикоагулянтами отмечается увеличение времени образования протромбина. При одновременном применении Метронидазола-АКОС с препаратами солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации. При одновременном применении с циметидином отмечается ингибирование метаболизма метронидазола, что может приводить к повышению концентрации метронидазола в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций. Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. При одновременном применении с этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобных реакций. ^ Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами. Срок годности 2 года. Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке. Хранение Хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре. Форма выпуска Пластиковые пакеты из ПВХ по 100 мл. Условия отпуска из аптек Отпускается по рецепту. Производитель:ЗАО «Ликвор», Армения, 0078, Ереван, Маркаряна 6 Тел./Факс: 37410 35 49 53, e-mail: [email protected], www.liqvor.com |
Ваша оценка этого документа будет первой.
Ваша оценка:
Похожие:
База данных защищена авторским правом ©MedZnate 2000-2016
allo, dekanat, ansya, kenam
обратиться к администрации | правообладателям | пользователям
allo, dekanat, ansya, kenam
обратиться к администрации | правообладателям | пользователям