Антибиотики – тетрациклины (частично гидрированные производные нафтацена)

Скачать 121.39 Kb.

Название	Антибиотики – тетрациклины (частично гидрированные производные нафтацена)
Дата	05.04.2013
Размер	121.39 Kb.
Тип	Документы

Содержание

1. Ароматические соединения.Фенолы, хиноны и их производные.

Лекарственные вещества группы фенолов: фенол, тимол, резорцин, тамоксифен. Свойства, требования к качеству, методы анализа общие и частные.

Производные нафтохинона - витамины группы К. Природные соединения: филлохиноны и фарнохиноны. Связь между строением и биологической активностью. Синтетический витамин К₁ – фитоменадион. Синтетический водораст-воримый аналог по действию - викасол. Методы анализа, обнаружение примеси бисульфита натрия.

Синтетические аналоги эстрогенов нестероидной структуры: синестрол, диэтилстильбестрол. Требования к качеству, методы анализа.

2.^ Производные п-аминофенола. Поиск новых лекарственных веществ на основании изучения их метаболизма. Парацетамол. Требования к качеству в зависимости от химической структуры и способов получения.

^ 3. Производные м-аминофенола. Неостигмина метилсульфат (прозерин). Требования к качеству и методы анализа. Предпосылки создания препарата, применение в медицине.

^ Антибиотики – тетрациклины (частично гидрированные производные нафтацена). Общая характеристика химической структуры и свойств. Связь между строением и биологическим действием. Эпимеризация тетрациклинов: эпи- и ангидропроизводные тетрациклина, методы контроля качества. Тетрациклины, окситетрациклин, их полусинтетические производные: метациклин (рондомицин), доксициклин (вибрамицин). Требования к качеству, методы анализа.

4.^ Ароматические кислоты и их производные. Бензойная кислота, натрия бензоат; кислота салициловая, натрия салицилат. Амид салициловой кислоты: оксафенамид. Сложные эфиры салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая. Способы получения. Методы анализа – общие и частные.

5.^ Пара-, орто- и мета-аминобензойные кислоты и их производные.

Развитие химии лекарственных веществ в ряду пара-аминобензойной кислоты. Основные предпосылки и способы получения местноанестезирующих лекарственных средств. Эфиры пара-аминобензойной кислоты: бензокаин (анестезин), прокаина гидрохлорид (новокаин), тетракаина гидрохлорид (дикаин).Диэтиламиноацетанилиды: тримекаина гидрохлорид, лидокаина гидрохлорид.Близкие по структуре местные анестетики: бупивакаин, артикаина гидрохлорид (ультракаин).Производные пара-аминобензойной кислоты – прокаинамида гидрохлорид (новокаинамид), метоклопрамида гидрохлорид.Производные мета-аминобензойной кислоты: кислота амидотризоевая и ее натриевая и N-метилглютаминовая соли (триомбраст для инъекции). Общие и частные методы анализа. Стабильность, требования к прозрачности и цветности инъекционных растворов: выбор стабилизаторов. Требования к качеству и методы анализа.

^ 6.Производные пара-аминосалициловой кислоты. Противотуберкулезные средства: натрия пара-аминосалицилат. Требования к качеству, методы анализа. Применение в медицине. Способы получения и применение. Типы возможных химических превращений и требования к чистоте препарата. Химические основы стабилизации.

7.^ Производные фенилпропионовой кислоты. Ибупрофен. Требования к качеству, методы анализа. Применение в медицине. Связь между строением и фармакологическим действием. Химические превращения и поиск новых противовоспалительных средств нестероидной структуры.

^ 8. Производные фенилуксусной кислоты. Диклофенак и его соли - диклофенак натрия (ортофен). Требования к качеству, методы анализа. Применение в медицине как эффективного нестероидного противовоспалительного препарата.

9.Производные бутирофенона.Галоперидол. Требования к качеству, методы анализа. Применение в медицине.

^ 10.Иодированные производные ароматических и арилалифатических аминокислот.Лекарственные средства гормонального действия, стимулирующие или тормозящие функцию щитовидной железы – иодированные арилалифатические аминокислоты: вещества природного (тиреоидин) и синтетического происхождения (дийодтиронин, дийодтирозин). Комплексный препарат - тироксин. Значение изомерии, требования к качеству и методы анализа.

Общие методы исследования, применение комплекса химических и физических методов для оценки качества иодсодержащих органических веществ. Методы сжигания в колбе с кислородом. Стабильность.

11.^ Арилалкиламины, оксифенилалкиламины и их производные.

Биохимические предпосылки получения лекарственных веществ в ряду фенилалкиламинов: гормоны мозгового слоя надпочечников – адреналин и норадреналин, их соли, изадрин; алкалоид эфедрина гидрохлорид, фенотерол (беротек, партусистен), сальбутамол. Целенаправленный поиск и отбор соединений; значение стереоизомерии. Общий метод синтеза. Кислотно-основные и окислительно-восстановительные свойства. Испытание на отсутствие оксосоединений. Проблемы стабильности и идентификации, пути ее решения.

Производные замещенных арилоксипропаноламинов (бета-адреноблокаторы): анаприлин (пропанолола гидрохлорид), атенолол, тимолол, прозак. Связь между структурой и действием. Перспективы развития группы. Биотрансформация, методы анализа, стабильность и хранение. Оксифенилалифатические аминокислоты: леводопа, метилдофа. Предпосылки для применения в медицине. Связь между строением и действием. Общие и частные методы оценки качества. Психомоторные стимуляторы: сиднокарб, фенамин. Нитрофенилалкиламины: антибиотики ароматического ряда – левомицетин. Связь между строением и биологическим действием, роль стереоизомерии. Получение левомицетина и его эфиров (стеарата и сукцината). Требования к качеству, методы анализа.

Аминодибромфенилалкиламины: бромгексина гидрохлорид, амброксола гидрохлорид.

^ 12.Бензолсульфаниламиды и их производные. История получения и применения сульфаниламидов и их роль в развитии целенаправленного синтеза лекарственных веществ. Скрининг в ряду сульфаниламидов. Противомикробные соединения, диуретики, противодиабетические и антисептические лекарственные средства. Общий метод синтеза сульфаниламидов. Выбор химических и физико-химических методов для дифференцирования и количественного определения соединений, исходя из кислотно-основных свойств, реакции ароматического цикла, наличия заместителей по амидной и аминогруппам. Требования к качеству. Методы анализа (общие и частные).

Сульфаниламиды, замещенные по амидной группе, производные алифатического и гетероциклического ряда: стрептоцид, сульфацил-натрия, сульфаметоксазол + триметоприм (бисептол), сульфадиметоксин, сульфален. Замешение по амидной и ароматической аминогруппе: фталазол, салазопиридазин.Производные амида хлорбензолсульфоновой кислоты: фуросемид, дихлотиазид (гипотиазид), буметанид.Замещенные сульфонилмочевины как противодиабетические лекарственные вещества: букарбан, глибенкламид, глипизид, гликвидон, гликлазид.Производные бензолсульфохлорамида: хлорамин Б, пантоцид.

^ 13.Гетероциклические соединения природного и синтетического

Происхождения.Гетероциклические соединения как один из разделов, объединяющих лекарственные вещества природного и синтетического происхождения. Исторические и биохимические предпосылки создания лекарственных средств группы гетероциклов. Наиболее важные направления в изыскании лекарственных средств на основе гетероциклических соединений. Гетероциклические системы природных соединений – один из путей создания новых лекарственных веществ.

Исследования в области синтеза гетероциклических соединений природного происхождения для изучения взаимосвязи химической структуры с биологической активностью. Синтетические аналоги природных биологически-активных соединений в ряду гетероциклов.

Классификация гетероциклических лекарственных соединений во взаимосвязи с профессиональной направленностью их изучения. Применение общих химических и физических закономерностей в формировании требований к качеству лекарственных веществ и в выборе методов анализа, исходя из структуры гетероциклической системы.

^ 14.Кислородсодержащие гетероциклы.Производные фурана и 5-нитрофурана.Амиодарон, гризеофульвин. Лекарственные средства нитрофуранового ряда: нитрофурал (фурацилин), фуразолидон, нитрофурантоин (фурадонин), фурагин.

Работы Института органического синтеза АН Латвии по созданию лекарственных средств нитрофуранового ряда. Требования к качеству, общие и частные методы анализа.

^ 15.Производные бензопирана.

Связь между строением и фармакологическим действием в ряду кумарина и хромана, определяющая их медицинское применение.

Кумарины и их производные как антикоагулянты: неодикумарин, фепромарон, нитрофарин. Общие и частные реакции, методы анализа.

Хромановые соединения (токоферолы) – витамины группы Е как лекарственные и профилактические средства: токоферола ацетат. Окислительно-восстановительные свойства, требования к качеству, методы анализа, хранение.

Производные бензо-гамма-пирана. Натрия кромогликат (кромолин-натрий). Требования к качеству, методы анализа.

Фенилхромановые соединения – витамины группы Р – флавоноиды: рутин, кверцетин, дигидрокверцетин. Источники и методы получения, требования к качеству, методы анализа.

Производные индана. Фениндион (фенилин).

^ 16. Серосодержащие гетероциклы. Производные тиофена. Тиклопидин (тиклид). Особенности химической структуры. Требования к качеству, методы анализа. Применение в медицине.

^ 17. Азотсодержащие гетероциклы. Производные пиррола и его конденсированных систем. Развитие химии лекарственных веществ в группе пиррола. Предпосылки для получения лекарственных средств на основе природных и синтетических соединений.

Макроциклические производные пиррола. Цианокобаламин – витамин В₁₂, гидроксикобаламин, кобамид. Анализ структуры, возможные аналоги. Требования к качеству, методы анализа.

Производные пирролизидина. Алкалоид платифиллина гидротартрат. Работы академика А.П. Орехова. Требования к качеству в связи с получением из растительного сырья. Методы анализа.

Производные тетрагидропиррола. Линкомицины: линкомицина гидрохлорид, клиндамицин.

^ 18.Производные индола. Производные серотонина. Серотонина адипинат. Биохимические превращения в ряду серотонина как предпосылки для получения новых лекарственных веществ: индометацин, суматриптана сукцинат, трописетрон, винпоцетин. Требования к качеству, методы анализа.

Производные иохимбана – алкалоиды раувольфии: резерпин.

Производные лизергиновой кислоты – алкалоиды спорыньи: эргометрина малеат, эрготамина тартрат, бромокриптин. Изомеризация, контроль за содержанием сопутствующих веществ.

^ 19.Производные пиразола.Значение исследований в группе пиразолона для получения лекарственных веществ направленного действия: антипирин, анальгин, бутадион. Общий метод синтеза производных пиразолона и пиразолидиндиона. Общие и частные методы анализа. Проблемы стабильности, требования к качеству, хранение. Определение примесей.

^ 20.Производные имидазола. Связь между строением и фармакологическим действием в ряду имидазола и имидазолина: пилокарпина гидрохлорид, дибазол, клофелин, метронидазол, клотримазол, нафтизин, галазолин, мотилиум. Работы Н.А. Преображенского в области химии алкалоида пилокарпина. Требования к качеству в соответствии с применением и лекарственными формами. Методы анализа. Проблемы стабильности, требования к качеству, хранение. Определение примесей.

Производные гистамина и близкие по структуре соединения: гистамина дигидрохлорид, дифенгидрамина гидрохлорид (димедрол), хлоропирамин (супрастин), ранитидин, фамотидин.

^ 21. Производные пиридина.Природные и синтетические производные. Связь между структурой и биологическим действием: влияние различных заместителей. Общие методы анализа в связи с системой пиридина и наличием функциональных групп.

Производные пиридинметанола – витамин В₆ (пиридоксина гидрохлорид), пиридоксальфосфат, пиридитол, пармидин.

Производные пиридин-3-карбоновой кислоты: никотиновая кислота, ее амид (витамин РР) и диэтиламид (кордиамин). Никодин. Общий метод получения.

Производные пиридин-4-карбоновой кислоты. Противотуберкулезные средства и антидепрессанты на основе изоникотиновой кислоты: изониазид, фтивазид, ниаламид. Общие методы получения, работы ВНИХФИ.

Производные тиоамида изоникотиновой кислоты: протионамид, этионамид. Требования к качеству и методы анализа.

^ 22.Производные пиперидина.Тригексифенидила гидрохлорид (циклодол), кетотифен (задитен), лоратидин (кларитин). Требования к качеству, общие и частные методы анализа. Хранение. Применение в медицине.

^ 23.Производные пиперазина.Циннаризин. Особенности химической структуры, обуславливающие требования к качеству, методы анализа, а также фармакологические свойства препарата.

^ 24. Производные тропана.Исследования в группе тропана как предпосылка для развития химии холинолитиков и местно-анестезирующих средств: значение этих работ для теории направленного синтеза. Виды изомерии, их значение для биологической активности.

Производные тропана: атропина сульфат, гоматропина гидробромид, скополамина гидробромид, тропацин, апрофен, тропафен.

Производные экгонина - кокаина гидрохлорид.

Общие свойства производных тропана и их синтетических аналогов (кислотно-основные, окислительно-восстановительные, реакции электрофильного замещения). Общие реагенты. Выбор методов анализа с учетом лекарственной формы. Условия хранения и обращения при работе.

^ 25.Производные хинолина и хинуклидина.Предпосылки получения лекарственных средств на основании взаимосвязи структуры хинина и биологического действия: производные хинолина и хинуклидина.

Производные 4-замещенных хинолина. Алкалоиды группы хинина: хинин, хинидин, хингамин, гидроксихлорохина сульфат. Значение изомерии, возможные химические превращения; требования к качеству и методы анализа.

Производные 8-замещенных хинолина как антибактериальные лекарствен-ные средства: хинозол, клиохинол (энтеросептол), нитроксолин (5-НОК).

Фторхинолоны: ломефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин. Общие методы получения. Направленность фармакологического действия в зависимости от химической структуры. Стабильность, требования к качеству, методы анализа.

Производные хинуклидина: ацеклидин, оксилидин, фенкарол. Требования к качеству, методы анализа.

^ 26. Производные изохинолина.Производные бензилизохинолина: алкалоиды папаверина гидрохлорид и его синтетический аналог – дротаверина гидрохлорид (но-шпа). Требования к качеству, общие и частные методы анализа.

Производные фенантренизохинолина: алкалоиды - морфин, кодеин и их препараты; полусинтетические производные морфина – апоморфина гидрохлорид, этилморфина гидрохлорид. Источники получения морфина.

Проблемы создания аналгетиков типа морфина. Работы по установлению взаимосвязи структуры с фармакологическим действием. Социальное значение исследований по поиску аналгетиков типа морфина. Промедол, фентанил, тромадола гидрохлорид, лоперамида гидрохлорид. Требования к качеству, методы анализа. Общие условия хранения и правила отпуска.

Производные апорфина: апоморфина и глауцина гидрохлорид. Источники получения, требования к качеству, методы анализа.

^ 27. Производные хиназолина. Празозин. Фармакологические свойства препарата во взаимосвязи с химической структурой. Требования к качеству, методы анализа.

^ 28. Производные пиримидина. Связь между строением и действием в ряду производных пиримидина. Классификация в зависимости от заместителей.

Производные пиримидин-2,4-диона: метилурацил, фторурацил. Нуклеозид пиримидина: фторафур. Общие методы анализа, стабильность, хранение.

Производные 4-аминопиримидин-2-она: ламивудин.

Производные пиримидин-4,6-диона: гексамидин.

Производные пиримидин-2,4,6–триона: (барбитуровой кислоты). Связь меж-ду проявлением наркотического действия и структурой в ряду: барбитал, фенобарбитал, тиопентал-натрий, гексенал, бензонал. Общие методы синтеза. Общие и частные методы анализа кислотных и солевых форм. Стабильность, хранение.

^ 29.Производные 1,2–бензотиазина.Пироксикам. Требования к качеству, методы анализа. Направленность фармакологического действия в зависимости от химической структуры: применение в медицине в качестве нестероидного противовоспалительного препарата.

^ 30. Производные гидантоина.Фенитоин. (дифенин). Химическая структура препарата, характеризующая требования к качеству, методы анализа и применение препарата в медицине.

^ 31.Производные пиримидино-тиазола

Соединения пиримидино-тиазола – витамины группы В₁ – как лекарствен-ные и профилактические средства: тиамина хлорид и бромид, коферменты – кокарбоксилаза. Фосфотиамин, бенфотиамин. Биотрансформация, стабиль-ность. Требования к качеству, обусловленные методами получения, методы анализа.

^ 32. Производные пурина. Производные пурина как лекарственные вещества различных фармакологических групп. Значение антиметаболитов в создании новых лекарственных средств.

Производные ксантина: алкалоиды – кофеин, теофиллин, теобромин и их соли, дипрофиллин, ксантинола никотинат. Общие методы анализа, основанные на реакциях окисления и гидролитического расщепления пиримидинового и имидазольного циклов. Устойчивость, хранение.

Нуклеозиды пурина: аденозинтрифосфорная кислота и рибоксин. Биохимические основы применения как лекарственных средств. Устойчивость, общие методы анализа, хранение.

Производные гуанина. Ацикловир (зовиракс), ганцикловир (цимевен).

Другие производные пурина: аллопуринол, меркаптопурин, азатиоприн. Общие и частные методы анализа препаратов.

^ 33. Производные птеридина. Витамины – фолиевая кислота и ее аналоги. Связь между структурой и биологическим действием. Антиметаболиты – метотрексат. Требования к качеству, общие физические и химические методы анализа.

^ 34.Производные изоаллоксазина. Производные изоаллоксазина – витамины группы В₂ – как лекарственные и профилактические средства: рибофлавин и рибофлавина мононуклеотид. Биотрансформация, требования к качеству и методы анализа.

^ 35.Производные фенотиазина. Алкилпроизводные фенотиазина: аминазин, пропазин, этаперазин и фторфеназин (фторфеназина деканоат).

Ацилпроизводные фенотиазина: этмозин и этацизин. Связь между строением и фармакологическим действием в зависимости от заместителей и характера связей. Методы получения. Общие свойства. Выбор метода испытаний для подтверждения подлинности. Требования к качеству, выбор методов анализа. Стабильность. Особенности обращения при работе с препаратами.

^ 36.Производные 1,4-бензодиазепина. Связь химической структуры и биологического действия. Производные бензодиазепина как лекарственные средства направленного действия. Влияние заместителей на фармакологическую активность в ряду: хлордиазепоксид, диазепам, оксазепам, нитразепам и феназепам. Требования к качеству и методы анализа, основанные на гидролитическом расщеплении молекулы. Общие химические методы контроля качества.

^ 37.Производные дибензодиазепина.Клозапин (азалептин). Способы получения. Требования к качеству, методы анализа. Применение в медицине как трициклического антидепрессанта.

38.Производные 1,5-бензотиазепина.Дилтиазем. Физические и химические свойства. Требования к качеству, методы анализа. Применение в медицине.

39.Производные иминостильбена. Карбамазепин. Требования к качеству, методы анализа. Механизм фарма-кологического действия препарата во взаимосвязи с химической структурой.

40.Производные 10,11-дигидродибензоциклогептена.Амитриптилин. Требования к качеству и методы анализа, основанные на особенностях химической структуры. Применение в медицине.

плохо

не очень плохо

средне

хорошо

отлично

Ваша оценка этого документа будет первой.

Ваша оценка:

	Группы антибиотиков Антибиотики это вещества природного или полусинтетического происхождения. Получают		Частично-съемное протезирование
	«Кожа и ее производные»		Антибиотики (продолжение)
	Задание для самостоятельной работы по теме "антибиотики" 1		3 Механизмы действия наркотических анальгетиков. 5 Алкалоиды–производные фенантренизохинолина и их
	Профессор Л. М. Беляева Антибиотики обязательно применяются при лечении		Методические рекомендации для контролируемой самостоятельной работы студентов по теме: кожа и ее
	Методические рекомендации для контролируемой самостоятельной работы студентов по теме: кожа и ее		1. Антибиотики, их роль в терапии инфекционных болезней, принципы применения. Антибиограмма

Антибиотики – тетрациклины (частично гидрированные производные нафтацена)

Похожие: