Рабочая программа учебной дисциплины по подготовке: провизора по направлению: 060108 Фармация специальности : 060108 -фармация
|
|
Скачать 0.72 Mb.
|
|
Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования «Пензенский государственный университет» Медицинский институт Кафедра общей и клинической фармакологии РПД151-118.1.06-2006 Фармацевтическая химия Рабочая программа учебной дисциплины по подготовке: провизора по направлению: __060108 – Фармация специальности: 060108 –Фармация Экземпляр № _______ 1Предисловие 1 РАЗРАБОТАНАна основе (с использованием) __типовой программы по фармхимии Министерства здравоохранения российской федерации____________________________________________________ программы других вузов, предыдущей программы автора и т.п. Автор ______________________________________________________ должность, ученая степень, звание, подпись, дата, инициалы, фамилия 2 РЕЦЕНЗЕНТ должность, место работы, ученая степень, звание, подпись, дата, инициалы, фамилия 3 СОГЛАСОВАНА с лектором дисциплины _фармацевтическая химия __Г. И. Бородиным_____________________________________4 ВНЕСЕНА (ПОДГОТОВЛЕНА к утверждению) методической группой кафедры __Общая и клиническая фармакология_______________________________ кафедра-разработчик Руководитель_______________________ ______________ __________________ ученая степень, звание подпись, дата фамилия и инициалы 5 УТВЕРЖДЕНА на заседании кафедры фармакологии МИ ПГУ ___________________________________________________________ наименование кафедры, дата, номер протокола ^ _док. мед. наук., проф. Моисеева_И.Я.________ _____________________ ученая степень, звание подпись, дата фамилия и инициалы 6 УТВЕРЖДЕНА на заседании выпускающей кафедры наименование кафедры, дата, номер протокола ^ _док. мед._наук, проф. Моисеевой И.Я. ______________________ _____________ _________________ ученая степень, звание подпись, дата фамилия и инициалы Настоящая программа не может быть использована другими подразделениями университета и другими вузами без разрешения кафедры – разработчика ФАРМХИМИЯ____________________ наименование дисциплины прописными буквами ^ 1 Область примененияНастоящая рабочая программа устанавливает минимальные требования к знаниям и умениям студента и определяет содержание и виды учебных занятий и отчетности.^шифр и название ^ Государственный образовательный стандарт высшего профессионального образования. Направление подготовки дипломированного специалиста: провизор. Учебный план ПензГУ по направлению _и специальности «Фармация_»________, утвержденный _________в _ 2003_ г.^аблица 13 Нормативная трудоемкость изучения дисциплиныТрудоемкость дисциплины в часах, исходя из 18 – недельного V семестра, 18 – недельного V1 семестра, 13 – недельного VП семестра, 19 недельного VШ семестра и 17 недельного 1X семестра^
Всего часов – 714/7,64 Цель и задачи дисциплины* Изучить важнейшие фармацевтические средства, их получение (изготовление) и хранение. * Изучить положения регламентирующие качество лекарственных средств. * Обучить физическим, физико-химическим и химическим методам оценки подлинности и качества фармацевтических препаратов, а также определения их количественного содержания. * Научить пользоваться материалами Государственной фармакопеи (ГФ), фармакопеями других государств, нормативными документами (НД), фармакопейными статьями предприятий (ФСП) ^ * Химическую природу важнейших фармацевтических препаратов, их химические и физико-химические и физические свойства. *.: Химические, физико-химические и физические методы качественного и количественного анализа лекарственных препаратов. Студент должен уметь* Осуществлять все виды контроля качества лекарственных средств в соответствии с нормативной документацией. * Определять чистоту и пределы содержания примесей в лекарственных формах. * Использовать хроматографические, спектральные и другие физико-химические методы для подтверждения подлинности лекарственных средств и обнаружения примесей. * Готовить титрованные растворы, рассчитывать титры и поправочные коэффициенты. * Проводить титрометрический анализ с помощью осадительных. кислотноосновных, окислительно-восстановительных, комплексонометрических методов. * Рассчитывать содержание лекарственного средства в субстанциях и лекарственных препаратах. * Соблюдать правила охраны труда и техники безопасности. Дисциплина входит в состав основных профессиональных дисциплин, обеспечивающих химико-технологическую подготовку провизора. Освоение дисциплины осуществляется через лекционный курс и лабораторные занятия. Для активизации учебно-познавательной деятельности студентов предусматриваются различные формы работы: внеаудиторская подготовка; элективные курсы; практическая работа на лабораторных занятиях; самостоятельная исследовательская работа (под руководством преподавателя); написание курсовых и дипломных работ. Оптимальной формой этих видов самостоятельной работы считается система обучающих заданий, составленных в соответствии с запросами науки и практики фармации. 6. Сводные данные об основных разделах дисциплины Содержание программы представлено восмью подразделами, сгруппированными в два раздела: Общая фармацевтическая химия * Этапы развития фармацевтичекой химии
В первый подраздел, «Общая фармацевтическая химия», включена дополнительная подготовка студентов по методам аналитического фармацевтичяеского анализа, истории становления фармацевтической химии, принципам классификации лекарственных веществ, особенностям фармакопейного фармацевтического анализа и приемам и методам анализа качества, чистоты и количества лекарственных средств. Второй подраздел, «Специальная фармацевтическая химия», ставит задачу по закреплению знаний всех материалов рассмотренных кратко в разделе «Общая фармацевтическая химия» и получению персональных навыков работы с фармацевтическими препаратами. Выбор, приведенных в программе и рекомендованных для практических занятий лекарственных форм, не окончателен; в процессе работы он может быть изменен и дополнен при необходимости увеличения практической подготовки студентов, или в связи с технической целесообразностью. Таблица 2 Распределение часов по семестрам
Тематический план лекций: ^ ( 36 час ,18 лекций по 2 часа в нед.) 1. Лекция: Ввкдение. Фармацевтический анализ Особенности фармацевтического анализа. Цель и задачи: Ознакомление студентов с особенностями предмета «Фармацевтическая химия», особенностями работы фармацевта и организацией фармапроизводства. Содержание:. Профессиональная ответственность провизора. Фармакопея, как руководство к анализу: идентификация (индивидуальных и сложных лекарственных форм) на основе фармакопейной статьи «Общие реакции на подлинность» . Фармакопейные положения по испытанию препаратов на чистоту. Особенности выбора метода количественного определения препарата Стабильность и сроки годности ЛС. Анализ лекарственных веществ и биофармацевтический анализ.Правила планирования анализа. Обсчет результатов анализа. Офррмление результатов анализа лекарственных препаратов и лекарственных форм. ^ : История становления фармацевтической химии. Качественная и количественная оценка лекарственных препаратов. Отличие фармакопейных требований от норм и методов анализа для химической и другой продукции, выпускаемой по Государственным стандартам (ГОСТ) и техническим условиям (ТУ). Методы идентификации неорганических и органических лекарственных веществ (индивидуальных и входящих в сложные лекарственные формы Общие статьи Государственной фармакопеи (ГФ). Этапы развития Фармацевтической химии (ФХ) Семенченко В.Ф., История фармации «Маар Т», М., 2003. ^ Физико-химические методы анализа. 2. Лекция: Тема 1 Физико-химические методы анализа Введение в физико-химический анализ. Оптические методы. Современные тенденции в развитии фармацевтического анализа. Использование оптических методов при анализе лекарственных форм Цель и задачи: Показать возможности физико-химического оптического анализа при определении качественного состава (подлинности) и количественного содержания лекарственных препаратов и их смесей. Определение температуры плавления и затвердевания, вязкости, удельного веса и др. Рассмотреть приемы спектрофотометрического, нефелометрического, флуорометрического анализа при решении задач фврманализа : при установлении подлинности и количественного содержания лекарственного средства. Содержание: Представление о излучениях, их свойствах и использовании в спектральных методах. Хромофорные группы, Теоретические основы: УФ-ВИД – спектрофотомерии и флуорометрии. Закон Ламберта-Бэра-Буга. Атомно-эмиссионная(А-Э) и атомно-абсорбционная(А-А) пламенная фотометрия (спектрофотометрия). Инфракрасная спектрофотомерия (ИК) и ее использование дляустановлению подлинности лекарственных препаратов.. Рефрактометрия и поляриметрия Вопросы для СР: Способы определения концентрациис помощью оптических методов анализа. Молярная экстинкция и использование этого показателя. - Атомно-эмиссионная (А-Э) и атомно-абсорбционная(А-А) пламенная фотометрия (спектрофотометрия). Понятие атомизации. Роль температурного фактора. Принципиальные схемы приборов. Устройство и роль трубки с полым катодом при анализе микроэлементов методом А-А пламенной спектрофотометрии. Оптические приборы. Особенности нефелометрического и флуорометрического анализа. Чувствительность и точность методов. Волновые числа, длины волн и чистоы. Восстановить в памяти методы Ядерного магнитного резонанса, ЯМР (ПМР) и Масс-спектрометрии Более глубоко ознакомиться с методами и приемами физико - химического анализа в целом. Бородин Г.И., Методы Физика- химические методы анализа, ФГОУ ВПО «Пензенская ГСХА», 2005. Отто М., Современные методы аналитической химии., Техносфера, М., 2003. ^ Центрифугирование и центрифуги. Центрибежное ускорение, g-фактор (ОЦУ), аналитическое центрифугироваение и скорость седиментации. Теоретические основы колоночной и тонкослойной хроматографии. 3.Лекция Тема 1. Введение в физико-химический анализ. Хроматографические методы. Теоретические основы жидкостной и газовой хроматографии. Электрофорез. Современные тенденции в развитии фармацевтического анализа. Сочетание экстракционных, хроматографических и оптических методов при анализе лекарственных форм . Цель и задачи: Показать возможности физико-химического хроматографического анализа анализа при определении качественного состава (подлинности) и количественного содержания лекарственных препаратов и их смесей Обеспечить студентов объемом знаний, необходимым для работы с технической литературой, включая самостоятельную расшифровку спектров, хроматограмм и электрофореграмм. ^ Классификация хроматографических способов разделения: распределительная, ионообменная, гель-проникающая хроматография. Электрофорезт и его использование в фармацевтической практике. Электрофорез в агарозном и полиакриламидном (ПАГ) гелях, анализ качественного состава белков и пептидов. Изоэлектрофокусирование. Вопросы для СР: Устройство колонки, жидкостного и газового хроматографов, насосов для подачи буферных смесей в колонку ЖХ, инжектора. Детекторов: спектрального, флуорометрического, рефрактометрического, масс-спектрометрического. Устройство и значение термостата в газовом хроматографе, устройство детекторов для ГЖХ: катарометра, пламенно- ионизационного и др. : Виды электрофореза. Материалы – подложки, используемые при электрофорезе.. Анализ нуклеиновых кислот методом электрофореза в агарозном геле. Возможности метода: клонирование, маркирование, ПЦР-РАПД-анализ, создание библиотек генов. Получение соматотропина и инсулина методами генной инженерии. ( Бородин Г.И., 2005, Иоффе Б.И., 1976). 4 Лекция: Тема 1 .Анализ качества, чистоты и количества лекарственных средств(ЛС) Приемы определения подлинности , чистоты и содержания лекарственных средств (ЛС), регламентируемые ГФ. Цель и задачи: Рассмотреть всю совокупность методов подтверждающих подлинность, чистоту и содержание лекарственных средств (ЛС) (внешний вид, растворимость, регламентируемые реакции, оптические свойства и т. д). На примерах показать возможности использования современных оптических и хроматографических методов для решения этих задач. : Рассмотреть и теоретически отработать четыре важнейших титрометрических метода анализа ЛП осадительный, кислотно-основной, комплексонометрический и окислительно-восстановительный. Рассмотреть приемы прямого обратного и заместительного титрования, вспомнить механику составления формул расчета. Содержание: Предлагаемые Ф. химические реакции подлинности на амины, ацетаты, бензоаты, бромиды, хлориды, фосфаты, различные металлы и др. вещества. Фармацевтическое понимание качества ЛП Пределы допустимых примесей. Два метода определения предела содержания примесей: безэталонный и эталонный. Эталоны Методы определение прозрачности и степени мутности жидкостей. . Валидация аналитических методов. Количественный анализ. : осадительный, кислотно-основной, комплексонометрический и окислительно-восстановительный. Приемы прямого обратного и заместительного титрования, вспомнить механику составления формул расчета. ^ . Операционные системы современной аппаратуры используемой для фармацевтического анализа. Вопросы для СР: Весовой анализ. Высушивание и определение воздушно сухого и абсолютно сухого веса . Определение зольности. Определение температуры плавления и затвердевания (по 11Ф.) Определение температурных пределов перегонки (по 11Ф.). Определение плотности ( по11Ф.).Приборы для определения вязкости ( в вискозиметрах по11Ф.) Стабильность и сроки годности ЛС. Регламентация правил и сроков хранения лекарственных веществ (ЛВ). Критерии оценки фармакопейных методов, рекомендуемых для оценки лекарственных препаратов: специфичность, чувствительность, точность и воспроизводимость. Требования ГФ к чистоте ЛС и к анализам на чистоту. р.-Н.- метрия. Приборы для определения прозрачности и степени мутности жидкостей. Государственная фармакопея СССР, XI издание. - М.: Медицина, 1987 (выпуск 1), 1989 (выпуск 2). Арзамасцев А.П., 2004 , Бородин Г.И., Методы Физика- химические методы анализа, ФГОУ ВПО «Пензенская ГСХА», 2005. Отто М., Современные методы аналитической химии., Техносфера, М., 2003. ^ : Методы качественного и количественного анализа. Неорганические лекарственные средствв 5. Лекция. Тема 2. Анализ ЛС Вода очищенная; Aqua purification. Требования к очищенной воде. Вода для инъекций – Aqua pro injectionibus. Дополнительное требование- -апирогенность (отсутствие антимикробных веществ и др. добавок ). Испытание на кроликах и по ЛАЛ – тесту. Препараты группы галогенов: кислота хлороводородная, йод, йодиды, бромиды, хлориды Способы использования, области применения Цель и задачи Освоение фарманализа Содержание. Вода, ее свойства, анализ. Способы и средства дистилляции. :Вода для инъекций. Отличительные особенности анализа качества воды. Производные галогенов (йода, хлоридов, йодидов и бромидов). Методы анализа на подлинность качество и количественное содержание. Вопросы для СР: Описать способы получения (заводские установки ) получения дистиллированной воды. Промышленные способы получения йода .Роль соединений этой группы в обмене веществ человека. Решить задачи предложенные преподавателем ^ Найти и рассмотреть в домашних тетрадях уникальные свойства воды и методы расчетов концентрации ЛП при титрометрических определениях. : 6 Лекция: Тема 2 Кислород. Водорода пероксид. Натрия нитрит. Натрия тиосульфат. Анализ ЛС. Цель и задачи: Освоение фарманализа Содержание: Определение подлинности и количественного содержания ктслорода, препаратов водорода пероксида ( водорода пероксида, магния пероксид, гидроперит), натрия нитрита и натрия тиосульфата. ^ Химическая структура и. предпосылки для применения в медицине. Фармакологическая группа и лекарственная форма. Синтез новых лекарственных веществ. Стабильность, химическая несовместимость и биотрансформация (метаболизм). Задачи контроля качества ЛС аптечного производства. Обращение с лекарственными средствами этой группы и их хранение. Стандартизация. Классификация лекарственных средств неорганической природы. ^ Оптические методы анализа в изучении ЛС неорганической природы. 7 Лекция: Тема 3 Щелочные металлы. Первая гр. ПС. Натрия гидрокарбонат. Лития карбонат. Щелочноземельные металлы. Вторая гр. ПС. Магний оксид и сульфат. Кальций хлорид и сульфат. Бария сульфат для рентгеноскопии. Цель и задачи: Освоение фарманализа Содержание: Изучение реакций на подлинность, чистоту и количественное содержание для препаратов: натрия гидрокарбоната и лития карбоната, производных магния и кальция, бария сульфата для рентгеноскопии. Вопросы для СР: Ознакомиться с препаратами-соединениями ртути: ртути дихлорид (сулема), ртути окись желтая, ртути амидохлорид. Противоядия от ртути. ^ Физические и физико-химические свойства элементов третьей гр. ПС, соединений алюминия и бора. Использование метода рефрактометрии в качественном и количественном анализе ЛС 8 Лекция: Тема 3 Третья гр. ПС. Алюминий. Бор. Алюминия гидроксид, алюминия фосфат, производные бора. Цель и задачи: Освоение фарманализа . Содержание: Изучение реакций на подлинность, чистоту и количественное содержание для препаратов: кислоты борной и натрия тетрабората, алюминия гидроксида и алюминия фосфата. Вопросы для СР: Ознакомиться с элементами пятой гр. ПС: соединениями азота (азота закись), соединениями мышьяка (мышьяковистый ангидрид, Натрия арсенат), и противоядием при отравлениях мышьяком. ^ Физические и физико-химические свойства d- элементов: цинка, меди, серебра, железа и висмута 9. Лекция: Тема 4. Анализ ЛС неорганическоё природы d-элементы- Цинк. Медь. Серебро. р-элемент –Висмут. Цинка оксид и сульфат, серебра нитрат, меди сульфат и висмут нитрат основной. Железо. Железо (П) сульфат. Комплексные соединения (КС) железа и платины. КС гадолиния. Гадолиния гадопентетат+меглюмин (Магневист), гадодиамид. . Цель и задачи: Освоение фарманализа. Содержание: Физические и физико-химические свойства соединений висмута, цинка, меди, серебра, железа, платины, гадолиния. Изучение реакций на подлинность, чистоту и количественное содержание для препаратов: цинка оксида и цинка сульфата, меди сульфата, серебра нитрата, протаргола, колларгола, железа сульфата и комплексных соединений железа, платины и гадолиния (железа фумарата, железа глюконата, цисплатина, циклоплатама и гадодиамида). Вопросы для СР: Физические и физико-химические свойства элементов( ^ )._ Вопросы для повторения: Физические и физико-химические свойства радионуклоидов, время их полураспада и др. свойства. 10. Лекция: Тема 4 Радиофармацевтические средства. Цель и задачи: Обратить особое внимание на правила работы с радиоактивными препаратами, правилах их хранения и учета (контроля). Содержание: Радиоактивность. Характеристики радионуклидов. Защита. Проверка на подлинность. Контроль. Применение в диагностических и лечебных целях. Радиоизотопная, радиохимическая и химическая чистота; методы анализа. Сроки годности в связи с радиохимической нестабильностью и содержанием радиоизотопной примеси. Этикетирование и меры предосторожности при обращении. Вопросы для СР: Проработать фармакопейные статьи: Определение примесей химических элементов в радиофармацевтических препаратах. ^ Использование радиодетекторов в методах хроматографии и злектрофореза. Органические лекарственные вещества 11.Лекция: Тема 5. Анализ лекарственных средств группы алифатических алканов, их галогено- и кислородсодержащих соединений Галогено- и кислородсодержащие соединения алканов: хлорэтил, галотан, (фторотан). Спирты и эфиры: спирт этиловый, глицерол (глицерин), нитроглицерин, диэтиловый эфир (эфир медицинский и эфир для наркоза). Цель и задачи: Освоить приемы и методы анализа ЛC органической природы - F, Cl, Be-алканы и ЛП, содержащие спиртовые и эфирные группы Содержание. Изучить химические особенности перечисленных ЛС и обратить внимание на связь структуры вещества с его физико-химическими свойствами Показать приемы анализа рассматриваемых ЛС на подлинность и количественное содержание. Рассмотреть способы определения качества лекарственных препара-тов этой группы. Тема охватывает природные и синтетические производные алканов, спиртов и эфиров. ^ Оценить оптические свойства рассматриваемой группы ЛС ( УФ-ВИД-ИК) и дать теоретическую оценку использованию этих свойств для анализа на подлинность и качество, а также возможность разработки приема его количественного содержания. ^ 12.Лекция: Тема 5 Альдегиды и их производные: раствор формальдегида, метенамин (гексаметилентетрамин), хлоралгидрат. Углеводы (моно- и полисахариды): глюкоза, сахароза, лактоза, галактоза, крахмал. Цель и задачи: Освоить приемы и методы анализа ЛВ органической природы, содержащие альдегидную группу. Содержание: Рассматривается структура лекарственных веществ связь между структурой м физико-химическими свойствами. Даются методы анализа качества препаратов, их подлинности и количественного содержания .Рассматриваются фармакопейные методы ^ Оценить оптические свойства рассматриваемой группы ЛС ( УФ-ВИД-ИК) и дать теоретическую оценку использованию этих свойств для анализа на подлинность и качество, а также возможность разработки приема его количественного содержания. ^ 13. Лекция: Тема 6 Анализ лекарственных средств группы алифатических карбоновых кислот и окси-кислот, кислоты аскорбиновой, алифатических аминокислот: и их производных ^ Цель и задачи: Освоить приемы и методы анализа ЛВ. Содержание: Тема рассматривает обширную группу ЛС, включающую Карбоновые кислоты и их производные. Рассматривается наличие общих функциональных групп и общность физико-химических и биологических свойств Лактоны ненасыщенных полигидроксикарбоновых кислот: кислота аскорбиновая. Кислота глутаминовая, кислота гамма-аминомасляная (Аминалон), цистеин, ацетилцистеин, метионин, пеницилламин; натрия кальция ацетат (кальций-динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, тетацин-кальций). Пирацетам (Ноотропил) как аналог гамма-аминомасляной кислоты. Производные пролина: каптоприл, эналаприл.. Физикохимические свойства. Методы хранения и контроля. Качественный и количественный анализ. .Вопросы для самостоятельной работы (СР): ^ . Дать оценку методам по их разрешающей способности и и точности определения. ^ Хроматографический анализ.
Цель и задачи: Освоить приемы и методы анализа бета -лактомидов (природные и полусинтетические пенициллины).. Содержание: Лактомиды - антибиотики достаточно сложной химической структуры, образуемые микроорганизмами и получаемые синтетически. Антибиотики как лекарственные средства (общее понятие, терминология). Классификация антибиотиков по механизму и направленности действия; химическая классификация. : Пенициллины. Общая химическая структура, ее особенности. Связь между строением и биологическим действием. Бензилпенициллин, его натриевая, калиевая и новокаиновая соли, бензатин-бензилпенициллин; феноксиметилпенициллин. Целенаправленный полусинтез на основе 6-аминопенициллановой кислоты (6-АПК). Полусинтетические пенициллины: оксациллина натриевая соль, ампициллин, карбенициллина динатриевая соль, амоксициллин.Особенности стандартизации антибиотиков в зависимости от способов получения. Общие требования к качеству. Понятие о единице антибиотической активности. Биологические, химические и физико-химические методы оценки качества антибиотических лекарственных средств. Стандартные образцы антибиотиков. Химико-аналитические разделы влючают лактомиды - химическое строение, физичесие и физико-химические свойства группы пенициллинов. ^ Вопросы для повторения: Иодометрмя. 15. Лекция: Тема 7. Цефалоспорины. Цель и задачи: Освоить приемы и методы анализа ЛВ Содержание: Химические превращения и получение 7-аминодезацетоксицефалоспорановой кислоты (7-АДЦК). Природный цефалоспорин С, как источник получения 7-аминоцефалоспорановой кислоты (7-АЦК). Частичный направленный синтез на основе 7-АДЦК и 7-АЦК. Цефалексин, цефалотин и др. Физикохимические свойства. Методы хранения и контроля. Качественный и количественный анализ. .Ингибиторы бета-лактамаз. Сульбактам, кислота клавулановая. Вопросы для самостоятельной работы (СР): ИСПОЛЬЗОВАНИЕ АНТИБИОТИКОВ В МЕДИЦИНЕ ^ Биологические тесты определения активности препаратов 16. Лекция: Тема 7. Стрептомицины Цель и задачи: Освоить приемы и методы анализа ЛВ Содержание: Стрептомицина сульфат, канамицина сульфат, гентамицина сульфат. Особенности структуры. Получение полусинтетических производных: амикацин. Методы анализа на подлинность и количественное содержание. ^ Эритромицин, азитромицин (Сумамед). Вопросы для самостоятельной работы (СР): ИСПОЛЬЗОВАНИЕ АНТИБИОТИКОВ В МЕДИЦИНЕ Вопросы для повторения: Тема № 4 ^ Цель и задачи: Освоить приемы и методы анализа ЛВ производных терпенов и циклопентанпергидрофенантрена.. Цель и задачи: Освоить приемы и методы анализа ЛВ Содержание: Терпены-лего летучие кислородсодержащие вещества, возгоняются, имеют в своей структуре оптически активные центры. Использование физических свойств терпенов для определения подлинности и доброкачественности. Классификация терпенов по числу циклов на моно- и бициклические. Для них характер но преимущественно успокаивающее (спазмолитическое, болеутоляющее,кадиотоническое) действие. Моноциклические терпены: ментол, валидол, терпингидрат. Бициклические терпены: камфора, бромкамфора, сульфокамфорная кислота и ее новокаиновая соль (Сульфокамфокаин). Дитерпены: ретинолы и их производные (витамины группы А) как лекарственные и профилактические средства..^ . .Вопросы для самостоятельной работы (СР): Получение и использование в медицине ^ Тема № 4 . 18. Лекция: Тема 8. Кортикостероиды Гестагены, Андрогены, анаболические стероиды, антиандрогены, миорелаксанты ^ Освоить приемы и методы анализа ЛВ Содержание: Группа циклопентанпергидрофенантрена объединяет обширные группы строидных гормонов (природных, синтетических, аналогов), сердечных гликозидов и витаминов группы D. Рассматриваются физико-химические свойства, особенности строения и механизмы действия, разбираются приемы физико-химического и химического анализа Эстрон и эстрадиол как лекарственные вещества. Зависимость между строением и биологическим действием. Предпосылки для получения производных: этинилэстрадиол, эфиры эстрадиола. Синтетические аналоги эстрогенов нестероидной структуры: гексэстрол (Синэстрол), диэтилстильбэстрол. Физикохимические свойства. Методы хранения и контроля. Качественный и количественный анализ. ^ прогестерон, норэтистерон (Норколут), медроксипрогестерона ацетат (Депо-провера). Преннин, дезоксикортона ацетат (дезоксикортикостерона - ацетат), кортизона ацетат, гидрокортизон, преднизолон, фторзамещенные вещества (дексаметазон и др.). Методы хранения . Физикохимические свойства. Методы хранения и контроля. Качественный и количественный анализ. ^ � как лекарственные средства: тестостерона пропионат, метилтестостерон. Связь между строением и биологическим действием. Биологические предпосылки получения полусинтетических лекарственных веществ с анаболическим действием: метандиенон (Метандростенолон), метандриол (Метиландростендиол), нандролона фенилпропионат (Феноболин), нандролона деканоат (Ретаболил). Ципротерона ацетат (Андрокур). Пипекурония бромид. Методы хранения и анализа. ^ Получение и использование в медицине V1 семестр ( 18 час. 9 лекций по 2 час в 2 нед.) 1. Лекция: Тема 8. Эстрон и эстрадиол Цель и задачи: Освоить приемы и методы анализа ЛВ Содержание: Эстрон и эстрадиол , как лекарственные вещества. Зависимость между строением и биологическим действием. Предпосылки для получения производных: этинилэстрадиол, эфиры эстрадиола. Синтетические аналоги эстрогенов нестероидной структуры: гексэстрол (Синэстрол), диэтилстильбэстрол. : Физикохимические свойства. Методы хранения и контроля. Качественный и количественный анализ. ^ : Получение и использование в медицине 2. Лекция: Тема 8. Кальциферолы. Цель и задачи: Освоить приемы и методы анализа ЛС Содержание: Кальциферолы: (витамины группы D) как продукты превращения стеринов. Механизм образования эргокальциферола (витамин D2) и холекальфицерола (витамин D3). Физикохимические свойства. Методы хранения и контроля. Качественный и количественный анализ. ^ : Получение и использование в медицине 3. Лекция: Тема 8. Аминогликозиды. Цель и задачи: Освоить приемы и методы анализа ЛВ Содержание: Карденолиды (сердечные гликозиды). Вещества рядов дигитоксигенина (дигитоксин, ацетилдигитоксин, дигоксин) и строфантидина (строфантин К), гликозиды ландыша (коргликон). Стандартизация сердечных гликозидов. Биологические и физико-химические методы количественной оценки активности сердечных гликозидов. Факторы, влияющие на стабильность Физикохимические свойства. Методы хранения и контроля. Качественный и количественный анализ. .Вопросы для самостоятельной работы (СР): Получение и использование в медицине ^ Тема № 1-4 (5 сем.). Ароматические соединения 4. . Лекция: Тема 9 Фенолы, хиноны и их производные. Производные пара-аминофенола. . Производные мета-аминофенола. . Производные хинона. Цель и задачи: Освоить приемы и методы анализа ЛВ Содержание: Лекарственные вещества группы фенолов: фенол, тимол, резорцин, тамоксифен. Производные нафтохинонов (витамины группы К). Природные соединения: филлохинон (витамин К1). Синтетический витамин К1 -фитоменадион. Синтетический водорастворимый аналог по действию - менадиона натрия бисульфит (Викасол). . Методы хранения. Парацетамол. Неостигмина метилсульфат (Прозерин). Викасол. ^ .Вопросы для самостоятельной работы (СР): Получение и использование в медицине ^ Тема 9 Тетрациклины (частично гидрированные производные нафтацена). Цель и задачи: Освоить приемы и методы анализа ЛВ Содержание: Тетрациклин, окситетрациклин, их полусинтетические производные: метациклин, доксициклин (Вибрамицин). ^ Вопросы для самостоятельной работы (СР): Получение и использование в медицине 6. . Лекция: Тема 9 Ароматические кислоты и их производные. Цель и задачи: Освоить приемы и методы анализа ЛВ Содержание: Кислота бензойная, натрия бензоат. Кислота салициловая, натрия салицилат. Амиды салициловой кислоты: осалмид (Оксафенамид). Сложные эфиры салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая. Методы хранения. Качественный и количественный анализ. ^ : Получение и использование в медицине 7 . Лекция: Тема 9. Производные фенилпропионовой кислоты. Производные фенилуксусной кислоты. Производные бутирофенона. Пара -, орто,- и мета-аминобензойные кислоты и их производные Цель и задачи: Освоить приемы и методы анализа ЛВ Содержание: Ибупрофен. Диклофенак и его соли - диклофенак-натрий (Ортофен). Галоперидол. Эфиры пара-аминобензойной кислоты: бензокаин (Анестезин), прокаина гидрохлорид (Новокаин), тетракаина гидрохлорид (Дикаин). Диэтиламиноацетанилиды: тримекаина гидрохлорид, лидокаина гидрохлорид.^ . Вопросы для самостоятельной работы (СР): Получение и использование в медицине 8. . Лекция: Тема 9 Близкие по структуре местные анестетики: бупивакаин, артикаина гидрохлорид (Ультракаин). Цель и задачи: Освоить приемы и методы анализа ЛВ Содержание: Производные амида пара-аминобензойной кислоты - прокаинамида гидрохлорид (новокаинамид), метоклопрамида гидрохлорид. ^ : натрия пара-аминосалицилат. Производные мета-аминобензойной кислоты: кислота амидотризоевая и ее натриевая и N-метилглюкаминовая соли (триомбраст для инъекций). Физикохимические свойства. Методы хранения и контроля. Качественный и количественный анализ. ^ ): Получение и использование в медицине 9. Лекция: Тема 10 Арилалкиламины, гидроксифенилалкиламины и их производные. Цель и задачи: Освоить приемы и методы анализа ЛВ Содержание: Биохимические предпосылки получения лекарственных ве ществ в ряду фенилалкиламинов. Допамин (дофамин). Эфедрина гидрохлорид. Эпинефрин (адреналин) и норэпинефрин (норадреналин), их соли. Изопреналина гидрохлорид (Изадрин), фенотерол (Беротек, Партусистен), сальбутамол, верапамил. Производные замещенных гидроксипропаноламинов (бета - адреноблокаторы): пропранолола гидрохлорид (Анаприлин), атенолол, тимолол, флуоксетин (Прозак). Гидроксифенилалифатические аминокислоты: леводопа и метилдопа (метилдофа). Физикохимические свойства. Методы хранения и контроля. Качественный и количественный анализ. ^ ): Получение и использование в медицине V11 семестр( 14 час., 7 лекций , по 2 час. в 2 недели). 1. . Лекция: Тема 10. Нитрофенилалкиламины. Цель и задачи: Освоить приемы и методы анализа ЛВ Содержание: хлорамфеникол (Левомицетин) - антибиотик ароматического ряда - и его эфиры (стеарат и сукцинат). Аминодибромфенилалкиламины: бромгексина гидрохлорид, амброксола гидрохлорид. ^ Содержание: Лиотиронин (трийодтиронин), левотироксин (тироксин). Комплексный препарат - тиреоидин.^ . . Вопросы для самостоятельной работы (СР): Получение и использование в медицине 2. . Лекция: Тема 11. Бензолсульфониламиды и их производные. Цель и задачи: Освоить приемы и методы анализа ЛВ Содержание: Сульфаниламид (стрептоцид). Сульфаниламиды, замещенные по амидной группе, производные алифатического и гетероциклического рядов: сульфацетамид-натрий (Сульфацил-натрий), сульфаметоксазол + триметоприм (ко-тримоксазол, Бисептол), сульфадиметоксин, сульфален. Сульфаниламиды, замещенные по амидной группе и ароматической аминогруппе: фталилсульфаметизол (Фталазол), салазопиридазин. Производные амида бензолсульфоновой кислоты: фуросемид, гидрохлоротиазид (Дихлотиазид, Гипотиазид), буметанид (Буфе-нокс).^ . . Вопросы для самостоятельной работы (СР): Получение и использование в медицине ^
Цель: 1- В процессе знакомства выявить степень подготовленности студентов по физике,химии и биологии; 2- уровень усвоения студентами лекционного материала по наиболее актуальным вопросам. Способы качественной и количественной оценки лекарственных препаратов. Особенности требований, предявляемых к фармацевтическим методам анализа, регламентируемых Гоударственной фармакопеей (ГФ), и их отличие от требований к анализу на химических предприятиях, руководствующихся при выпуске продукции требованиями Государственных стандартов (ГОСТ) и техническими условиями (ТУ). 1а Возможности физико-химического анализ при определении качественного состава (подлинности) и количественного содержания компонентов лекарственных смесей. Лабораторная работа: Определение температуры плавления и затвердевания фармакопейным методом. Определение вязкости и удельного веса. Использование этих данных при установлении подлинности лекарственного средства. Задачи для самостоятельного решения (СР). Готовить разделы: Частицы и излучения(спектральные диапазоны и принципы их измерения, величины энергий возбуждения в УФ,- ИК,- и радио- диапазонах, правила нахождения значений длины волны, волнового числа, частоты, энергии возбуждения). ^ . Закон Ламберта-Бэра-Буга. Цель: Выявить уровень индивидуальной подготовки студентов по вопросам: Использование приемов спетрофотометрического анализа при решении практических задач. Обсуждение устройств современных спектрофотометров. Спектрофотометрическое определение подлинности, предложенных лекарственных препаратов (ЛП). Количественное определение ЛП по метчику и коэффициенту молярной экстинции. Лабораторная работа: 1- Фотоколориметрическое определение фурацилина 0,02% по Кулешовой М.И. и др.- Анализ лекарственных форм, изготовляемых в аптеках,1989, стр.145. Предложен стандарт и 5 готовых ЛФ для количественного определения. Ход определения: 0,5 р-ра фурацилина + 7,5 мл Н2О + 2мл 0,1 М\ Л NaOH и через 20 мин Измеряют D1 при 450 нм в кювете d 3 мм против воды Процент фурацилина находили по формуле: 20 0,0001 * Д1 * 100 Х=- ------------------------ Д2 * 0,5 Лабораторная работа: 2- Фотоколориметрическое определение рибофлавина приготовленного по прописи: Рибофлавин^ . Предложен стандарт 0,00001г в 1 мл и 4 готовые ЛФ для количественного анализа. Ход определения: 0,0200г ГЛФ растворяют при нагревании в водяной бане и после охлаждения смешивают с Н2О в соотношении 1:9.Измеряют D1 при 445 нм в кювете d10мм. Стандарт D2 измеряют в этой же кювете. Количество рибофлавина в ЛФ ( г) находят по формуле: D1 * 0,0001 * 10 * 0,105 Х = ------------------------------------ D2 * 0,02 * 10 Задачи для СР: Решение задач: по Г.И.Бородин стр. 29,30, 31,32. 3. Тема: Методы нефелометрического, флуорометрического анализа, атомно-эмиссионной и атомно-абсорбционной пламенной фотометрии (спектрофотометрии). Цель: Научить студентов методам нефелометрического и флуорометрического анализа и дать объем знаний необходимых для работы с техническими материалами по атомно-эмиссионной и атомно-абсорбционной пламенной фотометрии (спектрофотометрии). Лабораторная работа: Нефелометрическое количественное определение држжей в растущей культуре . Для анализа студентам предложены три пробы растущей культуры и дрожжи в пачке создания срандарта. Путь создания стандарта: Взятие 6 навесок (точно)0,1000 г. 3 навески использутся для определения сухого веса после высушивания при 105оС, остальные взвешиваются раздельно в трех мерных колбах на 500 мл и нефелометрируются в кювете d 1cm. при светофильтре -600 нм. Концентрация рассчитывается по пропорции. ^ Использование рассмотренных методов в современном химическом анализе. Рассмотреть приемы определения ЛВ веществ по мутности, флуорестенции, путем атомной эмиссионной и абсорбционной фото- и спектрофотометрии. 4. Тема: Инфракрасная спектрофотометрия (ИК) Ядерный магнитный резонанс, ЯМР (ПМР) и Масс-спектрометрия Цель: Научить студентов читать и понимать техническую литературу по этим методам анализа. Уметь расшифровать ИК-спектры и при необходимости использовать данные ПМР и Масс-спектрометрии в фармацевтическом анализе. . Лабораторная работа: 1- Опрос студентов по методам спектрофотометрического анализа (1 час). 2-Рссмотрение приемов комплексного использования методов ПМР, ИК, УФ-ВИД- и МАСС –спектрофотометрии при 21 решении задач аналитической, структурной и фармацевтической химии (1 час).3- Определение функциональных групп и химической природы вещества по данным спектрального анализа и элементарного состава..( 2 час.). Задачи для СР: Радиофармацевтические средства и способы их контроля. Дозиметры и сцинтилляционные счетчики. Энергии излучений радиоактивных материалов, единицы измерения удельной (объемной ) радиоактивности (Ku), и мощности потока радиоактивных частиц в рентген /час (Р/ч). Электрохимические методы анализа (титрование потенциометрическое,амперметрическое, вольтметрическое). Проведение дозиметрического контроля на рабочем месте. 5. Рефрактометрия и поляриметрия. Рефрактометрия и поляриметрия ; их возможности и применение Центрифугирование и центрифуги. Центрибежное ускорение, g-фактор (ОЦУ), аналитическое центрифугироваение и скорость седиментации. Теоретические основы колоночной и тонкослойной хроматографии. Получение биологических веществ методами последовательного и дифференциального центрифугирования на лабораторной центрифуге. Разделение веществ в градиенте плотности (теоретически). |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ваша оценка этого документа будет первой.
Ваша оценка:
Похожие:
База данных защищена авторским правом ©MedZnate 2000-2016
allo, dekanat, ansya, kenam
обратиться к администрации | правообладателям | пользователям
allo, dekanat, ansya, kenam
обратиться к администрации | правообладателям | пользователям