Общая фармакология включает разделы: Фармакокинетика и Фармакодинамика
|
|
Скачать 165.64 Kb.
|
|
ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ включает разделы: Фармакокинетика и Фармакодинамика Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий процессы поступления, распределения, метаболизма и выведение лекарственных веществ Действие лекарственных веществ (ЛВ) невозможно без их распределения в тканях после поступления в общий кровоток. В организм вещество может попасть через защитные барьеры, кожу, пищеварительный тракт, дыхательные пути — или в результате нарушения их целостности (подкожная, внутримышечная, внутривенная, внутриполостная инъекция). пути проникновения лекарственных веществ через биологические мембраны:
Пассивная диффузия - перемещение молекул вещества из пространства с высокой концентрацией в область, где концентрация веществ низкая или отсутствует ^ или пассивный транспорт, обусловлена различиями в концентрации веществ по обе стороны мембраны. Этот процесс характеризуется перемещением молекул вещества из пространства с высокой концентрацией в область, где концентрация веществ низкая или отсутствует. При этом скорость транспорта пропорциональна градиенту концентрации по обе стороны мембраны и достигает равновесия, когда концентрация веществ выравнивается. Большинство лекарственных препаратов, поступивших в организм, попадает путем пассивной диффузии через липидный слой, имеющий заполненные водой каналы диаметром около 1 нм. Этот слой, гидрофильный снаружи, поляризованный, и гидрофобный, неполяризованный, со стороны внутренней поверхности мембраны, состоит из лецитина, триглицеридов, холестерина, свободных жирных кислот. В отличие от водорастворимых, неполярные жирорастворимые вещества свободно проникают через клеточную мембрану При простой диффузии скорость транспорта
Фильтрация
Фильтрация через поры зависит:
активный транспорт обеспечивает возможность всасывания в кишечнике лекарственных веществ против градиента концентраций Активным называется транспорт, в котором участвуют транспортные системы клеточных мембран, характеризующиеся избирательностью к определенным соединениям, возможностью конкуренции двух веществ за один транспортный механизм, насыщаемостью при высоких концентрациях, возможностью транспорта против градиента концентраций, затратой энергии. Так всасываются гидрофильные полярные молекулы, ионы, сахара, аминокислоты. При активном транспорте:
пиноцитоз При пиноцитозе возникает перемещение молекул вещества:
Скорость наступления эффекта, выраженность, продолжительность действия ЛС во многом определяет ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ.
Для перорального введения лекарственных веществ характерно:
Лекарственные препараты, в основном, назначают натощак, чтобы предотвратить взаимодействие с пищей. Исключение составляют вещества, оказывающие раздражающее действие, их назначают после еды. Если препарат разрушается желудочным соком или оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка, его назначают в капсулах, растворяющихся в тонком кишечнике. Для пролонгирования эффекта применяют капсулы, наполненные гранулами с разной толщиной оболочки (спансулы). Пероральный путь введения:
Ректальный путь введения лекарственных веществ
Сублингвальное введение:
парентеральные пути введения лекарственных веществ:
Подкожные инъекции:
Для внутримышечного пути введения лекарственных веществ характерно:
Внутримышечно вводят:
Для внутривенного пути введения лекарственных веществ характерно:
В вену вводят: стерильные вводные растворы Ингаляционным путем вводят:
Попадая в кровь, лекарственные препараты распространяются по всему организму, за исключением ЦНС, которую отделяет от системы крови специальный биологический барьер, называемый гематоэнцефалическим. Гематоэнцефалический барьер:
особенности местного применения ЛС
Характер распределения зависит от:
факторы, влияющие на метаболизм ЛВ.
Биотрансформация:
Вещества выводятся:
пути выведения лекарственных средств.
Фармакодинамика - раздел фармакологии, изучающий действие лекарственных веществ на организм. ^ – это действие, развивающееся в результате взаимодействия лекарственного вещества с чувствительными нервными окончаниями. Резорбтивное действие – это совокупность изменений, возникающих после всасывания лекарственного вещества в кровь; Местное применение лекарственных средств:
Основные механизмы действия:
Рецепторы представляют собой функциональные макромолекулярные структуры, избирательно чувствительные к действию определенных химических соединений. Взаимодействие химических веществ с рецептором приводит к возникновению ряда биохимических изменений в организме, которые выражаются в том или ином эффекте. Лекарственные средства стимулируют или угнетают функции тех или иных органов, воздействуя на их специфические рецепторы. Лекарственные средства, действие которых связано с прямым возбуждением или повышением функциональной активности рецепторов, называют АГОНИСТАМИ, а вещества, препятствующие действию специфических агонистов — АНТАГОНИСТАМИ. Антагонизм может быть конкурентным и неконкурентным. При конкурентном антагонизме лекарственное вещество вступает в конкурентное отношение с естественным регулятором (медиатором) за места связывания в специфических рецепторах. Блокада рецептора вызванная конкурентным антагонистом, может быть снята большими дозами вещества агониста, или естественного медиатора. Разнообразные рецепторы классифицируются по их чувствительности к естественным медиаторам и к их антагонистам. Например, чувствительные к ацетилхолину рецепторы называют холинергическими, чувствительные к адреналину — адренергическими (АР). Известны различные подтипы адренергических рецепторов, обозначаемых альфа-1, альфа-2, бета-1, бета-2. В настоящее время выделяют HI и Н2-гистаминовые, дофаминовые, серотониновые, опиоидные и другие рецепторы. Стимуляция или блокада определенных рецепторов приводит к возникновению эффектов, направленных на предупреждение или лечение патологических состояний. ^ Действие некоторых лекарственных средств основано на индукции или угнетении активности ферментов. Ингибиторы моноаминоксидазы (ниаламид) препятствуют разрушению адреналина, усиливают активность симпатической системы. ^ Электрофизиологические процессы, лежащие в основе деятельности нервной и мышечной систем, зависят от потоков ионов, изменяющих трансмембранный потенциал. Некоторые лекарственные средства оказывают свое действие путем изменения транспорта ионов. Так действуют антиаритмические средства, противосудорожные препараты, средства для общего наркоза. ^ Некоторые лекарственные средства непосредственно взаимодействуют с небольшими молекулами или ионами, которые в норме или при патологии имеются в организме. Принцип прямого химического взаимодействия лежит в основе применения многих антидотов при отравлении химическими веществами. Другим примером может быть нейтрализация соляной кислоты антацидами. ^ Обычно лекарственное средство предназначено для лечения одного или очень ограниченного количества заболеваний и симптомов. По основному действию препарата его относят к той или иной фармакотерапевтической группе. Однако следует помнить, что практически нет лекарственных препаратов, оказывающих абсолютно избирательное действие на тот или иной рецептор, орган, патологический процесс. Каждый препарат имеет более или менее широкий спектр действия, и наряду с действием, ради которого он применяется, может вызвать ряд других положительных или нежелательных отрицательных, а подчас и опасных эффектов. Возможные побочные эффекты:
Побочные эффекты лекарственных средств
Избирательность — один из основных показателей в характеристике ЛС. Избирательность зависит от дозы: чем выше дозировка препарата, тем менее избирательно он действует. Опасность передозировки определяется во многом такими показателями, как широта терапевтического действия и терапевтический индекс (ТИ). Обычно эти показатели устанавливаются в экспериментах на животных. ТИ представляют собой отношение средней токсической дозы к средней эффективной дозе. Дозой называют количество вещества, предназначенное на один прием. От дозировки зависит эффективность лечения и безопасность больного. Средние терапевтические дозы определены для большинства больных, но индивидуальная чувствительность зависит от таких факторов, как пол, возраст, масса тела, скорость метаболизма, состояние желудочно-кишечного тракта, кровообращения, печени, почек, пути введения, состава и количества пищи, одновременного применения других препаратов. При повторном применении ЛС, действие может измениться в сторону увеличения и уменьшения эффекта. Увеличение эффекта связано с кумуляцией — накоплением в организме, это типично для длительно действующих препаратов, которые медленно выводятся из организма (сердечные гликозиды), что может привести к проявлению токсических эффектов. Для предотвращения отравления дозировать такие препараты следует с учетом кумуляции, постепенно уменьшая дозу, увеличивая интервалы между приемами или делая перерывы в лечении. Снижение эффективности (толерантность, привыкание) обусловлено уменьшением всасывания, увеличением скорости инактивации, повышением интенсивности выведения, снижением чувствительности рецепторов. Для получения исходного эффекта Дозу препарата необходимо повышать или заменять другим веществом. Возможно перекрестное привыкание к близким по химическому строению веществам. Тахифилаксия (тахи — быстрый, филакс — бдительный, охранение) — это привыкание, возникающее очень быстро, иногда после первого введения (эфедрин, введенный повторно внутривенно через 20 минут вызывает меньший подъем АД). ^ – это накопление активного вещества в организме; Функциональная кумуляция – это накопление эффекта при повторном введении быстро выводящихся из организма лекарств Нейротропные препараты вызывают лекарственную зависимость — непреодолимое стремление к приему вещества с целью повышения настроения, улучшения самочувствия, устранения неприятных переживаний и ощущений. Психическая зависимость (эмоциональный дискомфорт) возникает после приема кокаина, галлюциногенов, при внезапном прекращении регулярного приема. Физическая зависимость при отмене морфина, героина включает соматические расстройства вплоть до смертельного исхода, носит название абстиненции. Явления, возможные при одновременном введении лекарственных веществ:
Потенцирование это явление при котором эффект действия двух веществ больше суммы эффектов каждого из веществ; Антагонизм может быть:
женщины во время беременности нередко принимают значительное количество лекарств. Новорожденный в среднем имеет контакт с 18 медикаментами, у 1/3 новорожденных имеются побочные реакции в связи с приемом матерями лекарств. Последствия приема зависят не только от вида препарата, величины дозы и длительности лечения, но и от срока беременности. Результатом могут быть выкидыши, преждевременные роды, пороки развития, смерть плода и новорожденного, недоношенность, переношенность, геморрагический синдром, угнетение дыхания и сердечной деятельности, нарушение сердечного ритма, сосудистая и мышечная гипотония, неврологические расстройства в виде тремора, судорог, гипертонуса, острая почечная недостаточность, нарушения функций щитовидной железы, надпочечников, гипербилирубинемия, глухота, слепота, опухоли (в отдаленные сроки). Женщины, особенно во время беременности, более чувствительны к действию лекарств. В развитии плода выделяют критические периоды — наиболее опасные для эмбриона. Первая неделя — ответ по закону «все или ничего» — происходит гибель зародыша или высокие регенеративные способности бластомеров эмбриона спасают его от действия повреждающего фактора, в том числе и ЛС 3-8 недели онтогенеза — второй критический период — тератогенный эффект (возникновение уродств), в высоких дозах — эмбриотоксический, приводящий к гибели плода. 18-22 недели — третий критический период — плацентация («формирование детского места») гипоксия, врожденная гипотрофия — основные следствия действия неблагоприятных факторов, в том числе и ЛВ В жизни ребенка выделяют несколько периодов: перинатальный — 28-40 недель (внутриутробное развитие), ранний неонатальный — 1-я неделя жизни, натальный — первые месяцы жизни. Для выбора препаратов имеет значение доношенность, масса,степень гипотрофии. До года многие лекарства противопоказаны. До 13 лет сохраняются особенности подбора терапии. У детей старше 13 лет основные клинико-фармакологические параметры такие же, как и у взрослого. Дети часто более чувствительны к вызываемым лекарствами изменениям в водном, электролитном и кислотно-щелочном обмене. У лиц пожилого и старческого возраста отмечают изменение фармакокинетики и фармакодинамики препаратов — увеличивается число побочных эффектов при приеме лекарств. При этом 50 % потребляемых лекарственных средств приходится на людей старших возрастных групп. Пожилые больные могут необычно реагировать на лекарства при нарушении инактивации и выведения лекарств. Этиотропная терапия – это устранение причины болезни; Патогенетическая терапия – это:
|
Ваша оценка этого документа будет первой.
Ваша оценка:
Похожие:
База данных защищена авторским правом ©MedZnate 2000-2016
allo, dekanat, ansya, kenam
обратиться к администрации | правообладателям | пользователям
allo, dekanat, ansya, kenam
обратиться к администрации | правообладателям | пользователям