|
|
Скачать 2.99 Mb.
|
|
Пенициллины и цефалоспорины Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли Бензилпенициллина новокаиновая соль — Бензатинпенициллин (бициллин-1) |
|
^
Пенициллины — это группа антибиотических веществ природного происхождения, основой молекулы которых является 6-аминопенициллановая кислота, состоящая из двух колец: тиазолидинового и Р-лактамного. Внедрение в лечебную практику пенициллинов, активных в отношении пенициллиназообразующих микроорганизмов, а также пенициллинов с широким спектром действия открыло перспективу успешной борьбы со многими заболеваниями, вызванными грамположительными и грамотрицательными бактериями. Антибиотики группы пенициллинов подразделяют на следующие группы. I. Природные (биосинтетические) пенициллины - бензилпенициллин и его соли, феноксиметилпенициллин. II. Полусинтетические Пенициллины: 1) пенициллиназоустойчивые, действующие на грамположительные микроорганизмы — метициллин, оксициллин, клоксациллин, диклоксациллин; 2) широкого спектра антибактериального действия: активные в отношении большинства грамположительных микроорганизмов (кроме пенициллиназообразующих стафилококков) и грамотрицательных (кроме синегнойной палочки) - ампициллин; активные в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая синегнойную палочку) — карбенициллин. ^ — Benzylpenicillinum-natrium et kalium. Синонимы — Penicillin II, Penicillin G. Перед введением препараты бензилпенициллина растворяют в стерильном изотоническом растворе хлорида натрия, дистиллированной воде или 0,5—1 %-ном растворе новокаина. Растворы бензилпенициллина нельзя нагревать. Свежеприготовленные растворы антибиотика животным вводят внутримышечно с интервалами 4—6 ч в следующих дозах из расчета на 1 кг массы животного: лошадям 2000—3000 ЕД, крупному рогатому скоту 3000—5000, мелкому рогатому скоту 4000—10 000, свиньям 6000—8000, кроликам 6000—10 000, пушным зверям и собакам 10000—20000 ЕД.Лг Натриевую и калиевую соли бензилпенициллина выпускают в герметически закрытых флаконах по 125 000, 250 000, 500 000 и 1 000 000 ЕД. ^ Benzylpenicillinum-novocainum. Синонимы: новоцин, Procaini Penicillinum, Procillin, Novocillin. Препарат назначают внутримышечно 2 раза в сутки (с интервалом 12 ч) в следующих дозах из расчета на 1 кг массы животного:, лошадям 4000—5000 ЕД, крупному рогатому скоту 4000—5000, мелкому рогатому скоту 8000—10 000, свиньям 5000—10 000, кроликам 30 000—40 000 ЕД. ^ — Benzathinipenicillinum (Bicillinum-1). Препараты вводят только внутримышечно: бициллин-2 — один раз в трое суток, бициллин-3 — один раз в семь суток, бициллин-1 и бициллин-5 — один раз в 10—15 дн. Дозы из расчета на 1 кг массы животного: лошадям и крупному рогатому скоту 10 000—15 000 ЕД, мелкому рогатому скоту 15 000 — 20 000, свиньям 10 000—20 000, собакам 10000—12000, пушным зверям 40000—60000 ЕД, кроликам Ю 000—25 000 ЕД. Эфициллин — Aephicillinum. По антимикробному спектру эфициллин сходен с бензилпенициллином. Применяют при маститах, пневмониях, плевритах, бронхитах, вызванных чувствительными к пенициллину стрепто- и стафилококками. Вводят только внутримышечно в виде суспензии на стерильных дистиллированной воде, изотоническом растворе хлорида натрия или 0,5 %-ном растворе новокаина. Дозы для всех видов животных — 10 000 ЕД на 1 кг массы 2 раза в сутки. Феноксиметилпенициллин — Phenoxymethylpemcillinum. Феноксиметилпенициллин (феноксиметилпенициллиновая кислота)— антибиотик, продуцируемый Penicillinum chrysogenum или другими родственными микроорганизмами в условиях направленной ферментации. Отличается от бензилпенициллина кислотоустойчивостью, поэтому пригоден для пероральиого применения. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и создает высокие концентрации пенициллина в крови. Чувствителен к действию пенициллиназы. Назначают 3—4 раза в сутки с интервалом 6—8 ч. Дозы внутрь из расчета на 1 кг животного: крупному рогатому скоту 4000— 10000 ЕД, мелкому рогатому скоту 10000—20000, свиньям и собакам 10 000—15 000, курам 100 000—200 000 ЕД. При тяжело протекающих заболеваниях вначале назначают бензилпенициллин внутримышечно в течение 1—2 дн., а затем — феноксиметилпенициллин. Полусинтетические пенициллиныИз полусинтетических пенициллииов с широким спектром действия для ветеринарной практики наибольший интерес представляет ампициллин. Ампициллин — Ampicillinum. Это антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий: к нему чувствительны не образующие пенициллиназу кокки, а также большинство грамотрицательных палочек (эшерихии, шигеллы, сальмонеллы). Препарат не эффективен против пенициллиназообразующих стафилококков, синегиойной палочки и индолположительных штаммов протея; разрушается пенициллиназой. Применяют при инфекциях дыхательных путей, гинекологических заболеваниях животных, сальмонеллезе, кодибактериозе телят и поросят, диспепсии новорожденных, пастереллезе и роже свиней. Назначают внутримышечно и перорально через каждые 6—8 ч в дозе 15—30 мг на 1 кг массы животного. Для перорального применения препарат выпускают в форме тригидрата (Ampicillinum trihydras) в таблетках или капсулах по 250 мг, а для внутримышечного введения — в форме натриевой соли (Ampicillinum-natrium) в герметически закрытых флаконах по 250 и 500 мг. цефалоспориныЦефалоспорины — это природные и полусинтетические антибиотики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты. Они обладают широким спектром, антибактериального действия, устойчивостью к действию стафилококковой пенициллиназы, неполной перекрестной аллергией с пенициллинами. Устойчивость бактерий к цефалоспоринам в процессе лечения развивается медленно. На микробную клетку цефалоспорины действуют бактерицидно, по механизму действия, как и пенициллины, относятся к ингибиторам синтеза клеточной стенки бактерий. Для парентерального введения широко используют цефалотин и цефалоридин, а для пероральиого — цефалексин. Цефалотин и цефалексин, выпускаемые отечественной промышленностью, активны в отношении кокков и большинства штаммов кишечной палочки, протея, сальмонелл и других грамотрицательных бактерий: Цефалоспорины применяют главным образом при сепсисе, респираторных и желудочно-кишечных заболеваниях животных. Цефалоридин — Cefaloridinum. Препарат оказывает бактерицидное действие на грамположительные и грамотрицательные (в том числе пенициллиназообразующие) кокковые микроорганизмы, клостридии, возбудителен сибирской язвы, эшерихий, сальмонелл, шигелл; менее активен в отношении энтерококков; не эффективен против синегнойной палочки, микобактерий, риккетсий, вирусов, простейших, а также большинства штаммов протея и лактамазообразующих штаммов грамотрицательных бактерий. Препарат можно использовать при наличии аллергии к пенициллинам. При введении цефалоридина в ряде случаев отмечают нефротоксическое действие. Цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельно) или внутримышечно 3 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: лошадям и крупному рогатому скоту 10—20 мг, собакам 5—15 мг. При тяжелом течении болезни показано внутривенное введение препарата в дозе 25 мг на 1 кг массы животного 4 раза в сутки. Цефалотин — Cefalotinum. Как и цефалоридин, препарат применяют только парентерально вследствие плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте. Быстрее, чем цефалоридин, выводится из организма, находясь в терапевтической концентрации в крови в течение 3— 4 ч. Цефалотин в связи с болезненностью при внутримышечном введении вводят главным образом внутривенно 4—6 раз в сутки в следующих дозах: лошадям и крупному рогатому скоту 10—15 мг, собакам 5—10 мг на 1 кг массы животного. Цефалексин — Cefalexinum. По спектру антимикробного действия цефалексин не отличается от цефалотина и цефалоридина, однако он устойчив в кислой среде и действует при пероральном применении. Препарат быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, выделяется в значительных количествах с мочой в измененном виде; небольшая часть антибиотика выводится с желчью. Цефалексин применяют перорально 4 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: лошадям и крупному рогатому скоту 10—15 мг, собакам 5—12 мг. Выпускают препараты цефалоспоринов для парентерального введения в герметически закрытых флаконах: цефалоридин — по 0,25, 0,5 и 1 г; цефалотин — по 0,5, 1 и 2 г; цефалексин выпускают в капсулах по 0,25 и 0,5 г. Тетрациклины Для всех тетрациклинов характерен широкий спектр антимикробного действия. Они высокоактивны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий. Тетрациклины в обычно применяемых концентрациях действуют бактериостатически на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Бактерицидное действие оказывают только при высоких концентрациях антибиотиков. Большинство грамположительных микроорганизмов чувствительны к тетрациклинам в концентрации 1 мкг/мл и менее, большинство грамотрицательных — в концентрации 1—25 мкг/мл. Различия в антимикробном действии отдельных биосинтетических тетрациклинов практически не существенны. Для большинства чувствительных к ним микроорганизмов за среднюю терапевтическую принимают концентрацию антибиотика в крови, равную 0,5—1,5 мкг/мл. Местно применяют в виде мазей для лечения ожогов, инфицированных ран и экзем, гнойничковых заболеваний кожи, а также в офтальмологии при конъюнктивитах, блефаритах, кератитах, язвах роговицы и других заболеваниях глаз, возбудители которых чувствительны к тетрациклинам. Тетрациклин — Tetracyclinum. Синонимы: ахромицин, цикломицин, тетрацин и др. Применяют препараты тетрациклина внутрь 2 раза в день в дозах на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 10—20мг, свиньям 15—30, птице 20—50 мг. С профилактической целью препараты назначают из расчета на одно животное в сутки: телятам в возрасте до 60 дн.— 300—500 мг, поросятам в возрасте до 10 дн.— 20 мг, 11—20 дн.— 30, 21—60 дн.— 40—80, 2—4 мес — 100—150 мг. Препараты для внутримышечного введения растворяют непосредственно перед применением в 3—5 мл 1-2 %-ного раствора новокаина, изотонического раствора хлорида натрия или дистиллированной воды и вводят 2 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: крупному и мелкому рогатому скоту 5—7 мг, свиньям 5—10, поросятам 10—15, собакам 10—12 мг. Окситетрациклин — Oxytetracyclinum. Синонимы: террамицин, тархоцин, геомицин, риомицин и др. Окситетрациклиновую мазь, содержащую 10 мг антибиотика в 1 г мазевой основы, выпускают в алюминиевых тубах по 5, 10, 25 и 50 г, а более концентрированную (оксазоль), содержащую 3 % Окситетрациклина и 1 % гидрокортизона ацетата,— по 10 и 30 г. Применяют окситетрациклин внутрь 2 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 10—20 мг, свиньям 15—30, курам, индейкам, уткам 20—50 мг. Внутримышечно препарат вводят 2 раза в сутки в дозах: крупному и мелкому рогатому скоту 7—9 мг, свиньям 7—12, птице 50, собакам 10—12 мг на 1 кг массы животного. Для ветеринарных целей отечественная промышленность выпускает препарат терраветин-500, в 1 г которого содержится 500 мкг Окситетрациклина гидрохлорида. Препарат расфасован по 250 г в полиэтиленовые мешочки, упакованные в картонные коробки. Дозы терраветина-500 внутрь из расчета на 1 кг массы животного: телятам 20—40 мг, поросятам 30—60, цыплятам и утятам 40—100 мг в виде водного раствора 2—3 раза в сутки. Хлортетрациклин — Chlortetracyclinum. Синонимы: биомицин, ауреомицин и др. Выпускают в таблетках и капсулах по 250 мг. Хлортетрациклиновую мазь, содержащую 0,5 и 1% антибиотика, выпускают в алюминиевых тубах по 5, 10 и 50 г. Дибиомицин — зеленовато-желтый мелкий кристаллический порошок без запаха и вкуса, плохо растворим в воде. Активность препарата 650—750 мкг/мг. Дозы хлортетрациклина гидрохлорида, дибиомицина и дитетрациклина внутрь те же, что и тетрациклина. Биовит-40, биовит-80 и биовит-120 — высушенная культуральная жидкость продуцента хлортетрациклина. В 1 г препаратов содержится соответственно 40, 80 и 120 мг антибиотика и не менее 4, 8 и 12 мкг витамина B12. Биовит применяют с лечебно-профилактической целью подозрительным в заболевании и заражении животным, как правило, групповым методом с кормом, водой, молоком 1 раз в сутки в течение 5—20 дн. до прекращения выявления новых больных животных и 3 дня после этого (табл. 3). Цыплятам, индюшатам и утятам суточные дозы препаратов рассчитывают на 1 кг массы животного. |