Министерство здравоохранения республики казахстан формулярный справочник лекарственных средств
|
|
Скачать 13.17 Mb.
|
|
^
Таблетки пролонгированного действия 6 мг Показания к применению и дозирование. Шизофрения (в т.ч. в фазе обострения); профилактика обострений шизофрении. Препарат предназначен для приема внутрь. Рекомендуемая доза составляет 6 мг 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3–12 мг 1 раз/сут. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, их нельзя разжевывать, делить на части или измельчать. Для пациентов с легким нарушением функции почек (КК ≥ 50 мл/мин, но <80 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 6 мг 1 раз/сут. Для пациентов с умереннымили тяжелым нарушением функции почек (КК < 50 мл/мин) рекомендуемая доза препарата составляет 3 мг 1 раз/сут. Изменять дозу при наличии показаний следует после повторной оценки состояния пациента. Пациентам с нарушениями функции печени не требуется снижения дозы. Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (КК ≥80 мл/мин) рекомендуются те же дозы препарата, что и для взрослых пациентов с нормальной функцией почек. Вместе с тем, у пожилых пациентов функция почек может быть снижена, и в этом случае дозу препарата следует подбирать в соответствии с функцией почек у конкретного пациента. Противопоказания Повышенная чувствительность к палиперидону, рисперидону, а также к любому вспомогательному ингредиенту препарата. Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск: ^ Известно, что антипсихотические препараты, включая палиперидон, могут вызывать злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью функции автономной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций креатинфосфокиназы. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая палиперидон. ^ Препараты, обладающие свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, следует рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая палиперидон. Гипергликемия В клинических исследованиях палиперидона изредка наблюдались нежелательные эффекты, связанные с обменом глюкозы. Рекомендуется осуществлять соответствующий мониторинг у больных сахарным диабетом, а также у пациентов, имеющих факторы риска развития сахарного диабета. ^ Палиперидон обладает активностью альфа-блокаторов, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию. Палиперидон необходимо с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт или ишемия миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), цереброваскулярными заболеваниями, а также с состояниями, способствующими гипотензии (например, обезвоживание и гиповолемия). Судороги Как и другие антипсихотики, палиперидон следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные припадки или другие заболевания, снижающие порог судорожной готовности. ^ Таблетки не деформируются и почти не меняют свою форму в желудочно-кишечном тракте, поэтому их не следует назначать пациентам с сильным сужением просвета ЖКТ (патологическим или ятрогенным), а также пациентам, которые страдают дисфагией или которым трудно глотать таблетки. Имеются редкие сообщения о симптомах обструкции желудочно-кишечного тракта, связанных с приемом внутрь недеформируемых лекарственных форм с контролируемым высвобождением активной субстанции. Палиперидон тоже относится к таким лекарственным формам, и поэтому его можно назначать только тем пациентам, которые могут глотать таблетки целиком. ^ Палиперидон не изучали у пожилых пациентов с деменцией. Однако плацебо-контролируемые исследования, в которых участвовали пожилые пациенты с деменцией, продемонстрировали повышенную частоту цереброваскулярных нежелательных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки), в т.ч. со смертельным исходом, у пациентов, получавших некоторые атипичные антипсихотические препараты, включавшими рисперидон, арипипразол и оланзапин, по сравнению с пациентами, которые получали плацебо. ^ Необходимо тщательно оценить возможный риск и потенциальную пользу при назначении антипсихотических препаратов, включая палиперидон, пациентам, страдающим болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви, поскольку у таких пациентов может быть увеличен риск развития ЗНС или повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам, проявления которой включают, помимо экстрапирамидных симптомов, спутанность сознания, притупленность реакций и постуральную гипотензию с частыми падениями. Приапизм Препараты, способные блокировать альфа-адренергические эффекты, могут вызывать приапизм. В клинических испытаниях палиперидона случаи приапизма не наблюдались, однако палиперидон обладает указанной фармакологической активностью, поэтому при лечении нельзя полностью исключить риск возникновения приапизма. ^ Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект, как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении палиперидона пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, воздействие высоких внешних температур, одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью или обезвоживание. ^ В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект палиперидона. Этот эффект, в случае его возникновения у людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых препаратов, а также такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга. ^ В настоящее время нет систематически собранных данных о переводе пациентов с лечения палиперидоном на лечение другими антипсихотическими препаратами. Фармакодинамика и фармакокинетика у разных антипсихотических препаратов не одинакова, поэтому врачи должны внимательно следить за состоянием пациентов при переводе их с одного антипсихотического препарата на другой. ^ Палиперидон может нарушать способность к деятельности, требующей быстрой психической реакции, поэтому пациентам следует воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами до тех пор, пока не будет установлена их индивидуальная чувствительность к препарату. Взаимодействия: Палиперидон, скорее всего, не вступает в клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что палиперидон не вызывает существенного угнетения биотранформации препаратов, метаболизирующихся при участии изоферментов цитохрома Р450, включая CYP1А4, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Поэтому нет оснований предполагать, что палиперидон будет ингибировать в клинически значимой степени клиренс препаратов, которые метаболизируются указанными ферментами. Кроме того, палиперидон, скорее всего, не индуцирует ферменты. В терапевтических концентрациях палиперидон не ингибирует Р-гликопротеин, и поэтому не способен ингибировать в клинически значимой степени транспорт других препаратов Р-гликопротеинов. Учитывая тот факт, что палиперидон действует преимущественно на ЦНС, его необходимо с осторожностью применять в комбинациях с другими препаратами центрального действия и с этанолом. Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и других агонистов допамина. Вследствие способности палиперидона вызывать ортостатическую гипотензию может возникать аддитивный эффект при применении препарата одновременно с другими препаратами, вызывающими ортостатическую гипотензию. ^ Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1А2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 и CYP3А5. Это свидетельствует о низкой вероятности его взаимодействия с ингибиторами или индукторами указанных ферментов. В исследованиях in vitro выявлено минимальное участие изоферментов CYP2D6 и CYP3А4 в метаболизме палиперидона, вместе с тем, нет доказательств того, что эти изоферменты играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vitro или in vivo.Палиперидон, являющийся катионом при физиологических значениях рН, экскретируется преимущественно в неизменном виде почками; при этом около половины экскреции приходится на долю фильтрации и около половины – на долю активной секреции. Применение палиперидона одновременно с триметопримом, который, как известно, ингибирует активный почечный транспорт катионных препаратов, не влияло на фармакокинетику палиперидона. Одновременное использование палиперидона и рисперидона не было предметом научных исследований. Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и поэтому при одновременном использовании палиперидона и рисперидона возможно повышение концентрации палиперидона в плазме крови. Беременность: В настоящее время нет данных о безопасности применения палиперидона при беременности женщин и его влиянии на внутриутробное развитие плода. Препарат не следует назначать при беременности за исключением случаев крайней необходимости с клинической точки зрения. Влияние палиперидона на родовую деятельность женщин не известно. Применение антипсихотических препаратов в III триместре беременности сопровождалось обратимыми экстрапирамидными симптомами у новорожденных. ^ : Палиперидон выделяется с грудным молоком, поэтому препарат не следует назначать в период лактации. Побочное действие. Наиболее частые побочные эффекты: головная боль, тахикардия, акатизия, синусовая тахикардия, экстрапирамидные симптомы, сонливость, головокружение, седативное действие, тремор, артериальная гипертензия, дистония, ортостатическая гипотензия, сухость во рту. Дозозависимые побочные эффекты: увеличение массы тела, головная боль, гиперсаливация, рвота, дискинезия, акатизия, дистония, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипертензия, паркинсонизм. Частота приведенных ниже побочных эффектов: очень часто (≥ 10 %), часто (≥1 % и < 10 %), иногда (≥0,1 % и <1 %), редко (≥ 0.01 % и < 0.1 %) и очень редко (< 0.01 %). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто – головная боль; часто - акатизия, головокружение, дистония, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипертензия, паркинсонизм, седативный эффект, сонливость, тремор; иногда – постуральное головокружение, дискинезия, большой эпилептический припадок, обморок, кошмарные сновидения. Со стороны органа зрения: иногда – непроизвольные вращения глазного яблока. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – синусовая тахикардия, тахикардия, AV блокада I степени, блокада ножек пучка Гиса, ортостатическая гипотензия; иногда – брадикардия, сердцебиение, синусовая аритмия, гипотензия, ишемия, изменения на ЭКГ. Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в верхнем отделе живота, сухость во рту, гиперсаливация, рвота. Со стороны костно-мышечной системы: иногда – мышечная ригидность. Со стороны репродуктивной системы: иногда – аменорея, галакторея, выделения из сосков, эректильная дисфункция, гинекомастия, изменения менструального цикла. Лабораторные показатели: повышение уровня сывороточного пролактина. Аллергические реакции: иногда – анафилактическая реакция. Прочие: часто – астенические расстройства; иногда – периферические отеки, увеличение массы тела. Зарегистрированные торговые наименования: Инвега®. 24.2. Лекарственные средства, применяемые при нарушениях настроения 24.2.1. Антидепрессанты Трициклические и родственные антидепрессанты и несколько позже введенные в практику селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) являются наиболее широко используемыми средствами в лечении депрессивных расстройств. Клинический ответ на терапию антидепрессантами обычно проявляется через две недели от начала терапии, и требуется по меньшей мере 6 нед для максимального улучшения состояния. Важно использовать дозы достаточно высокие для эффективного лечения, но не настолько высокие, чтобы вызвать токсические эффекты. Низкие дозы следует использовать для первоначального лечения пожилых. Использование более одного антидепрессанта одновременно не рекомендуется, так как это не повышает эффективность лечения, а может привести к усилению побочных эффектов или взаимодействий. В начале лечения следует проводить расспрос пациентов каждые 1–2 нед. Лечение следует продолжать как минимум 4 нед (6 нед у пожилых), прежде чем рассматривать возможность замены антидепрессанта по причине отсутствия эффекта. В случае частичного ответа лечение можно продолжать в течение еще 2 нед (для получения ответа у пожилых пациентов может потребоваться большее время). Ремиссия обычно наступает после 3–12 мес лечения. Лечение полной терапевтической дозой следует продолжать как минимум в течение 4–6 мес после исчезновения симптомов (около 12 мес у пожилых). Лечение не следует отменять преждевременно во избежание возврата симптоматики. Пациенты с рецидивирующей депрессией в анамнезе должны продолжать получать поддерживающее лечение (по меньшей мере в течение 5 лет и, возможно, неопределенно долго). В качестве альтернативы поддерживающей терапии может быть использован литий (см. раздел 24.2.2). Снижение дозы следует проводить постепенно в течение периода времени примерно в 4 нед или долее, если возникают симптомы отмены (6 мес для пациентов, которые находились на длительной поддерживающей терапии). Трициклические и родственные антидепрессанты можно подразделить на препараты с большим или меньшим седативным эффектом. К антидепрессантам с седативными свойствами относится амитриптилин, к препаратам с меньшим седативным эффектом — имипрамин. Эти лекарственные средства наиболее эффективны в лечении депрессий, протекающих с психомоторными и физиологическими нарушениями. Побочные эффекты включают антихолинергические симптомы — сухость во рту, нечеткость зрения, запор и задержка мочи. Могут иметь место аритмии и блокады сердца. Следует выписывать одновременно минимальные количества трициклических антидепрессантов, так как они опасны при передозировке. СИОЗС могут вызывать желудочно-кишечные нарушения, нарушения сна и реакции гиперчувствительности, включающие сыпь (может быть проявлением начинающейся серьезной системной реакции, необходимо рассмотреть возможность прекращения лечения), но они менее седативны и вызывают меньше антихолинергических (антимускариновых) и кардиотоксических эффектов, чем трициклические антидепрессанты. СИОЗС менее токсичны при передозировке, чем более старые трициклические соединения. По некоторым данным, СИОЗС могут усиливать суицидальные мысли. АМИТРИПТИЛИН (AMITRIPTYLINE) </1></80> |
Ваша оценка этого документа будет первой.
Ваша оценка:
Похожие:
База данных защищена авторским правом ©MedZnate 2000-2016
allo, dekanat, ansya, kenam
обратиться к администрации | правообладателям | пользователям
allo, dekanat, ansya, kenam
обратиться к администрации | правообладателям | пользователям