Министерство здравоохранения республики казахстан формулярный справочник лекарственных средств
|
|
Скачать 13.17 Mb.
|
ПротивопоказанияКесарево сечение. Повышение внутричерепного давления. Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра. Предостережения. Применение препарата должно производиться высококвалифицированным персоналом в условиях специализированных стационаров. В послеоперационном периоде за больным следует установить тщательное наблюдение. У худых пациентов, при длительных операциях, в случаях частого повторного применения может развиваться затяжное действие фентанила. Взаимодействия: см приложение 1. Беременность: FDA категория С. Кормление грудью: проникает в грудное молоко. Не применять в период кормления грудью. ^ Наиболее часто при применении Фентанила наблюдаются брадикардия и угнетение дыхания. После введения большой дозы или в случае быстрого внутривенного введения может отмечаться мышечная ригидность и ригидность грудной клетки. ПередозировкаСимптомы: брадипноэ, апноэ, угнетение дыхания, ригидность мышц. Лечение: специфическими антагонистами являются налорфин, леванорфан, налоксон. При угнетении дыхания и ригидности мышц применяют также миорелаксанты и искусственную вентиляцию легких. Для устранения брадикардии используют атропин. В случае гипотензии назначают парентеральное ведение жидкости. ^ 2. Анальгетики, антипиретики, нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС), лекарственные средства, применяемые при подагре и средства, применяемые при ревматических заболеваниях.Боль можно классифицировать на острую и хроническую. Острая боль обычно длится недолго, и ее причину обычно можно установить (заболевание, травма). Хроническая боль продолжается и после предполагаемого выздоровления, или причиной ее служит хроническое заболевание. Боль можно модифицировать воздействием на психоэмоциональную сферу, в борьбе с болью очень важно уделять внимание этому аспекту. Лечение лекарственными средствами направлено на модификацию периферических и центральных механизмов, ответственных за развитие боли. Нейрогенная боль, как правило, не поддается лечению обычными анальгетиками; рекомендуется применение карбамазепина (раздел 5.1) для лечения боли, развивающейся при заболеваниях тройничного нерва, и амитриптилина (раздел 24.2.1) для лечения диабетической невропатии и постгерпетической невралгии. Неопиоидные анальгетики (раздел 2.1) используют для облегчения костно-мышечной боли, тогда как опиоидные анальгетики (раздел 2.2) применяют для облегчения умеренной и тяжелой висцеральной боли. К неопиоидным анальгетикам, обладающим противовоспалительным действием, относятся ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС); они уменьшают боль и воспаление при хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, но не изменяют и не замедляют прогрессирование заболевания (не модифицируют саму болезнь). Для симптоматического купирования боли можно также использовать парацетамол. Для лечения ревматоидного артрита и других хронических заболеваний суставов используются болезньмодифицирующие антиревматические средства (БМАРС), которые благоприятно влияют на исход заболевания (раздел 2.4). Боль и воспаление при остром приступе подагры снимают с помощью НПВС или колхицина (раздел 2.3.1); аллопуринол - ингибитор ксантиновой оксидазы (раздел 2.3.2) применяется для длительного лечения подагры. 2.1. Неопиоидные анальгетики К неопиоидным анальгетикам с противовоспалительным действием относятся салицилаты, такие как ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, например, ибупрофен. Парацетамол также является неопиоидным анальгетиком с отсутствующей или небольшой противовоспалительной активностью. ^ Основными эффектами ацетилсалициловой кислоты являются противовоспалительный, аналгезирующий, жаропонижающий и противосвертывающий. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; абсорбция из прямой кишки менее эффективна, но суппозитории следует применять у больных, не способных принимать препарат внутрь. Ацетилсалициловая кислота применяется для облегчения боли, силой от легкой до умеренной, например, головной, боли при острых приступах мигрени (раздел 7.1), преходящей мышечно-скелетной боли и боли при дисменорее, а также для снижения температуры. Хотя ее можно использовать для уменьшения боли и воспаления, при ревматоидном артрите предпочтение отдают другим НПВС в связи с их лучшей переносимостью. Ацетилсалициловая кислота также широко применяется благодаря ее антиагретантным свойствам (раздел 12.5). При использовании аналгезирующих доз побочные эффекты обычно слабо выражены, они включают раздражение желудочно-кишечного тракта, бронхоспазм и кожные реакции у гиперчувствительных больных, увеличение времени кровотечения. При использовании противовоспалительных доз частота побочных эффектов существенно выше, к ним относится хронический салицилизм (отравление салициловой кислотой), который характеризуется шумом в ушах и глухотой. Следует избегать назначения ацетилсалициловой кислоты детям младше 16 лет в связи с риском развития синдрома Рейе (гепатоцеребральный синдром: энцефалопатия и поражение печени), кроме специфических случаев ювенильногоартрита. Необходимо подчеркнуть, что ее не следует назначать в случаях лихорадки и вирусных инфекций у детей и подростков. ^ (Acetylsalicylic acid). Форма выпуска. Таблетки 100 мкг, 250 мг, 325 мг, 500 мг Показания к применению и дозирование. В качестве антиагрегентного средства: 100 мг – 250 мг в сутки, длительно при: ИБСА; безболевой форме ишемии миокарда; нестабильной стенокардииА; инфаркте миокарда (40-325 мг 1 раз в сутки); протезировании клапанов сердца, баллонной ангиопластикеВ, установке стентаВ. Для профилактики тромбозов или окклюзии аортального шунта – 325 мг каждые 7 ч через интраназально установленный зонд, затем перорально 325 мг 3 раза в сутки. При неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки)В. Клапанные митральные пороки сердца, пролапс митрального клапана, мерцательная аритмия неревматического происхождения – 75 – 325 мг/сут. Ишемический инсульт и преходящее ишемия мозга – 160 -300 мг/сут в течение 48 ч после начала предполагаемого инсультаА. Аортоартериит (болезнь Такаясу)В. Рецидивирующие ТЭЛАВ, инфаркт легкогоВ. Острый тромбофлебитА. Синдром ДресслераD. ^ ревматоидный артрит, хронический полиартрит - в суточной дозе 5-8 г для взрослых и 150-200 мг на 1 год жизни или 50-70 мг/кг массы тела (но не более 2 г) для детей; кратность назначения – 4-5 раз в сутки. Продолжительность курса лечения зависит от динамики клинических и лабораторных показателей и составляет до 6 недель. Отмена препарата производится постепенно в течение 1-2 недель. Боли небольшой интенсивности различного происхождения (головная, зубная, артралгия, миалгия, невралгия, невриты, дисменорея); лихорадочные состояния (ОРВИ, простуда и другие инфекционные заболевания) - взрослым назначают в разовой дозе от 250 мг до 1 г. Кратность назначения 4-6 раз в сутки. Разовая доза для детей зависит от возраста и массы тела и составляет 10-15 мг/кг; кратность назначения – до 5 раз в сутки. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели. Противопоказания. Аллергические и аллергоподобные реакции на салицилаты; «аспириновая» бронхиальная астма; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; повышенная склонность к кровотечениям (гемофилия, тромбоцитопения), метроррагии и/или меноррагии; подагра (дозозависимый эффект); заболевания печени в анамнезе; цирроз печени. Предостережения. Детям до 11 года назначать препарат следует только по жизненным показаниям под строгим контролем врача (особая чувствительность к токсическим эффектам салицилатов). У новорожденного их элиминация осуществляется медленнее, чем у взрослых. Прием ацетилсалициловой кислоты детьми во время ОРВИ или гриппа увеличивает опасность развития у них синдрома Рейе, который характеризуется глубоким поражением функции ЦНС и печени и высокой летальностью (до 30-40%). Назначение ацетилсалициловой кислоты больным, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным бронхитом, может вызвать учащение приступов бронхоспазма. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория D. Не было выявлено тератогенного эффекта аспирина, принятого с перерывами в течение первого триместра беременности. Рекомендуется принимать препарат в малых дозах (60 мг/сут) для профилактики осложнений беременности (поздний токсикоз, задержка внутриутробного роста плода). За 1-2 недели до родов назначение ацетилсалициловой кислоты противопоказано. Салицилаты быстро проходят через плаценту к плоду. ^ : С грудным молоком салицилаты выводятся, но в небольших количествах и при однократном приеме матерью они существенно не сказываются на состоянии ребенка. Однако длительный прием салицилатов может вызвать кумуляцию в организме ребенка и привести к развитию у него нежелательных эффектов (ацидоз, геморрагический синдром и т.д.) ^ Частота побочных эффектов зависит от дозы. При использовании высоких доз ацетилсалициловой кислоты, превышающих 3г/сут, возможно развитие побочных эффектов более чем у 50% пациентов. ^ Тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея. Нарушение реологических свойств и свертывания крови. ^ Аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм). Возникновение эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в ЖКТ при регулярном использовании. Нарушение функции почек и печени. Головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах. ^ Изменения картины периферической крови (тромбоцитопения). Повышение уровня трансаминаз. Синдром Рейе. Зарегистрированные торговые наименования: Ацетилсалициловая кислота. Парацетамол (Paracetamol) Форма выпуска. Таблетки 200 мг, 500 мг; сироп 2,4% во флаконе, раствор, порошок для приема внутрь, суспензия; суппозитории 80 мг, 100 мг, 250 мг ^ Боли слабой и умеренной интенсивности (головная и зубная больВ, мигреньВ, боль в спине, артралгияD, миалгияD, невралгияD, меналгия), лихорадочный синдром при простудных заболеванияхА, остеоартрозВ. Внутрь и ректально, взрослым и детям старше 12 лет по 0,5–1 г до 4 раз в сутки; максимальная суточная доза — 4 г, курс лечения — 5–7 дней. Детям 6–12 лет — 240–480 мг, 1–6 лет — 120–240 мг, от 3 мес до 1 года — 24–120 мг до 4 раз в сутки в течение 3 дней. Растворимые таблетки перед приемом растворяют в 1/2 стакана воды. Парацетамол по своей аналгезирующей и жаропонижающей эффективности сходен с ацетилсалициловой кислотой. Он используется для облегчения легкой—умеренной боли, включая головную и острые приступы мигрени (раздел 7.1), и для снижения температуры, включая постиммунизационную гипертермию. Парацетамол особенно полезен тем больным, которым противопоказаны салицилаты или другие НПВС, например, астматикам и лицам с язвенной болезнью в анамнезе, или детям младше 16 лет, которым следует избегать назначения салицилатов в связи с риском развития синдрома Рейе. Парацетамол обычно предпочитают ацетилсалициловой кислоте, особенно у пожилых, потому что он в меньшей степени раздражает желудок. В отличие от ацетилсалициловой кислоты и других НПВС парацетамол обладает низкой противовоспалительной активностью, что ограничивает его эффективность при длительном применении для облегчения боли, связанной с воспалением; однако он полезен для лечения остеоартрита — состояния с небольшим воспалительным компонентом. При нормальном дозировании побочные эффекты встречаются редко, но передозировка особенно опасна (10–15 г единовременно), потому что может вызвать гепатоцеллюлярный некроз и реже встречающийся некроз почечных канальцев. Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение функций почек и печени, алкоголизм, детский возраст (до 6 лет). Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск: Печеночная, почечная недостаточность, синдром Жильбера, беременность, кормление грудью, пожилой возраст, новорожденные, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, сахарный диабет (для сиропа). Риск передозировки возрастает у больных с алкогольными заболеваниями печени нецирротического характера. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория В. Применение противопоказано. ^ : Концентрация в молоке матери низкая (1-2% от материнской дозы). Проблем для грудных детей не зарегистрировано. Побочное действие. Агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит, аллергические реакции в виде кожных высыпаний. ^ Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) обладают аналгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами (основной представитель — ибупрофен [Примечание: по оценкам экспертов ВОЗ]). При однократном введении НПВС проявляют аналгезирующую активность, сравнимую с таковой парацетамола. При регулярном приеме полных доз НПВС обладают продолжительным аналгезирующим и противовоспалительным эффектом, что делает их применение полезным для облегчения продолжительной и хронической боли, связанной с воспалением. Различия в противовоспалительных свойствах разных НПВС не велики, но существенна разница в индивидуальных реакциях больных на различные препараты и в проявлениях побочных эффектов. У ибупрофена меньше побочных эффектов по сравнению с другими НПВС, но его противовоспалительные свойства ниже. Диклофенак и напроксен (не включены в Модельный список ВОЗ) характеризуются умеренно выраженной противовоспалительной активностью при относительно низкой частоте побочных эффектов (но эта частота выше, чем у ибупрофена). Ибупрофен используется для облегчения слабой— умеренной боли и для снятия боли и воспаления при ревматоидном артрите и юношеском артрите. Он также может быть полезен для облегчения боли в спине неизвестного происхождения и при повреждении мягких тканей. Ибупрофен применяется для купирования боли у детей. Применять все НПВС следует с особой осторожностью у пожилых, при аллергических расстройствах, во время беременности и кормления грудью. Больным с почечной, сердечной или печеночной недостаточностью следует назначать как можно мaньшие дозы, осуществлять контроль функции почек. НПВС не должны применяться у больных с острой язвой, их желательно не применять у лиц с язвенной болезнью в анамнезе. Желудочно-кишечные побочные эффекты встречаются наиболее часто и включают тошноту, рвоту, диарею и диспепсию; сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая анафилаксию, бронхоспазм и сыпь, также как и о задержке жидкости. Ибупрофен (Ibuprofen) ^ Таблетки 200 мг, 400 мг. Показания к применению и дозирование. Ревматоидный артритВ; остеоартрозА – 1200 -1600 мг/сут; острый подагрический артритС; анкилозирующий спондилитС; невралгииВ, миалгииС, раликулитD, невралгическая амиотрофияD; тендинитС, бурситD, тендовагинитD; гематомыВ, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата; лихорадочные состоянияА; нефротический синдромD; синдром Барре-Льеу; Препарат назначается по 200 мг 4-5 раз в день. Суточная доза составляет 600-1200 мг в 3 приема, максимальная доза 2400 мг/сут. Однако более адекватной разовой дозой является 400 мг в 3 приема в течение 2-4 недель, в тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 1,6 г и даже до 2,4 г. Затем дозу постепенно снижают в зависимости от эффекта. Поддерживающая доза обычно 600-800 мг в сутки. Первую дневную дозу рекомендуется принимать утром до еды (для быстрого всасывания), запивая чаем, а остальные дозы в течение дня после еды для постепенного всасывания. ^ : в начале лечения (2-3 дня) 10-20 мг/кг, поддерживающая доза 5-10 мг/кг. В качестве жаропонижающего средства у детей 2-12 лет его назначают в суточной дозе 30 мг/кг (в виде сиропа). Общая суточная доза, в зависимости от возраста, не выше 0,5-1 г. Противопоказания. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; заболевания зрительного нерва; “аспириновая” астма; нарушения кроветворения; выраженные нарушения функции почек и печени; гиперчувствительность к препарату; беременность; детям до 2-х лет. Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск: Гипербилирубинемия, беременность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит, печеночная или почечная недостаточность, заболевания крови неясной этиологии. В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови. С осторожностью назначают детям до 14 лет. Ибупрофен может отрицательно сказаться на способности управлять транспортными средствами, особенно при употреблении на фоне терапии ибупрофеном алкоголя. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория В. Препарат не обладает тератогенным действием, но следует учитывать, что, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, ибупрофен может вызвать преждевременное закрытие Боталлова протока, задержку родовой деятельности. То есть препарат следует назначать в случае крайней необходимости. ^ : Не проникает в грудное молоко, применение возможно. Побочное действие. Часто встречающиеся побочные эффекты. Головная боль, головокружение; анорексия, ощущение дискомфорта в эпигастрии, спазм желудка, тошнота, рвота, диарея; кожная сыпь, зуд, эритема. ^ Аллергический ринит, крапивница; кровотечения; нарушения сна, возбуждение, нарушения зрения, шум в ушах. ^ Отек Квинке, бронхоспастический синдром, асептический менингит, нарушение функции почек и/или печени, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, лейкопения, тромбоцитопения, депрессия. ^ Диклофенак (Diclofenac). Форма выпуска. Таблетки 25 мг, 100 мг, 150 мг; раствор для инъекций 75 мг/3 мл суппозитории ректальные 50 мг, 100 мг мазь. ^ Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: Ревматоидный артритВ; остеоартрит; анкилозирующий спондилит; подагрический артритС; остеоартрозА – 100-150 мг/сут; остеохондрозD. Заболевания внесуставных тканей: тендовагинитВ, бурситВ, ревматическое поражение мягких тканейВ. Болевые синдромы, болевые синдромы, сопровождающиеся воспалениемВ. Лихорадочный синдромВ. Дозу устанавливают с учетом тяжести течения заболевания. Взрослым внутрь назначают по 25-75 мг 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза 200 мг. Пролонгированные формы препарата или свечи можно при необходимости сочетать с назначением препарата внутрь по 50 мг в виде таблеток обычной продолжительности действия. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м 75 мг препарата. Дальнейшее лечение проводят с применением таблеток или свечей. Для детей старше 6-ти лет и подростков используются таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг; суточная доза препарата составляет 2 мг/кг массы тела ребенка. Противопоказания. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; повышенная чувствительность к диклофенаку; нарушения кроветворения неясной этиологии; беременность; детский возраст до 6-ти лет. Предостережения. Больные, имеющие желудочно-кишечные расстройства или язву желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также больные, страдающие тяжелыми заболеваниями печени и почек, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, а также пациенты пожилого возраста должны находиться под строгим наблюдением врача. В период длительного лечения рекомендуется проводить регулярный контроль картины крови, функции печени и почек. У курящих и у лиц, злоупотребляющих алкоголем, риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ выше. При наружном применении препарат следует наносить только на интактные участки кожи. Следует избегать попадания препарата в глаза или на слизистые оболочки. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория В. Достоверных данных о вредном воздействии на плод нет, однако в I-II триместрах беременности препарат назначают только по жизненным показаниям. Диклофенак не следует назначать в III триместре беременности из-за риска преждевременного закрытия артериального протока плода и подавления сократительной способности матки. ^ : Проникает в грудное молоко в незначительных количествах, риск возникновения нежелательных эффектов у младенца маловероятен. Побочное действие. Часто встречающиеся побочные эффекты. Головная боль, головокружение; боли в эпигастральной области, отрыжка, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, диспепсия, анорексия; высыпания или эрозии на коже; повышение уровня печеночных трансаминаз. ^ Чувство усталости, отеки, гиперчувствительность, проявляющаяся бронхоспазмом, анафилактическим шоком, гипотонией; кровотечения ЖКТ, мелена, язва с перфорацией или без нее; крапивница; гепатит с желтухой или без нее. ^ Неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита, афтозный стоматит, глоссит, эзофагит, запоры, нарушение вкуса, молниеносный гепатит; импотенция; тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия; бессонница, раздражительность, припадки и судороги, спазмы, нарушение зрения (диплопия, вспышки), шум в ушах, парестезии, дезориентация, нарушение памяти, ухудшение слуха, кошмарные сновидения, тремор, психозы; острая почечная недостаточность, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, протеинурия, некроз сосочка; экзема, буллезные высыпания, многоформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), алопеция, эксфолиативный дерматит, пурпура, фотосенсибилизация; сердцебиение, боль в груди, гипертензия. ^ Кетопрофен (KETOPROFEN) Форма выпуска. Раствор для инъекций 50 мг/мл; капсулы 50 мг; таблетки 100мг, 150 мг; суппозитории 100 мг; крем 5% ^ Ревматоидный артритВ, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит)В, болевой синдром (послеоперационные, посттравматические боли, боли при метастазах в кости)В, почечная колика, альгодисменорея. Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно. Капсулы и таблетки (во время еды) — в начале лечения суточная доза 300 мг в 2–3 приема, поддерживающая — 150–200 мг/сут. Ректально - по 1 супп. утром и вечером. В/м — 100 мг (1 флакон) в сутки в течение 5–10 дней, затем назначают внутрь и/или ректально. Гель - неосложненные травмы (растяжения и разрывы сухожилий и связок, ушибы мышц, отеки) - 2 раза в день длительно и осторожно втирают в воспаленные или болезненные участки тела; возможно наложение сухой повязки. Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная и печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, цирроз печени и спортальной гипертензией, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма (НПВС-зависимая), сердечная недостаточность, ХПН, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови (в т.ч., лейкопения), детский возраст, беременность (III триместр). Свечи - проктит и прокторрагии; гель - дерматозы, экзема, инфицированные ссадины и раны (мокнущие). Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск: Гипербилирубинемия, беременность (I и II триместры), период кормления грудью. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит, печеночная недостаточность, заболевания крови неясной этиологии. Нельзя допускать попадания геля на слизистые оболочки и в глаза. Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания. При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория В. ^ : Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Побочное действие. Часто встречающиеся побочные эффекты. Головная боль, головокружение; анорексия, ощущение дискомфорта в эпигастрии, спазм желудка, тошнота, рвота, диарея; кожная сыпь, зуд, эритема. ^ Аллергический ринит, крапивница; кровотечения; нарушения сна, возбуждение, нарушения зрения, шум в ушах. ^ Отек Квинке, бронхоспастический синдром, асептический менингит, нарушение функции почек и/или печени, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, лейкопения, тромбоцитопения, депрессия. ^ Ацеклофенак (Aceclofenac) Форма выпуска. Таблетки 100 мг Показания к применению и дозирование. Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический и ювенильный артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, остеоартроз). Внутрь, по 100 мг 2 раз в сутки. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда), нарушение кроветворения неясной этиологии, беременность (III триместр), детский возраст (до 18 лет).C осторожностью. ХСН, заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе, диспепсические симптомы на момент назначения препарата, артериальная гипертензия, снижение ОЦК (в т.ч. состояние после оперативных вмешательств), беременность (I-II триместр), период лактации, пожилой возраст, ХПН, прием диуретиков. Предостережения. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающим диуретики, и больным, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория В. Противопоказан в III триместре. ^ : Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения и перфорация ЖКТ, гематемезис, мелена, молниеносный гепатит, запоры. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, нарушение зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушения сна (сонливость или бессонница), раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор, асептический менингит. Аллергические реакции: кожная сыпь, редко - крапивница, экзема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях - васкулит, пневмонит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны мочевыделительной системы: редко - периферические отеки, в отдельных случаях - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия. Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД, ХСН. Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота. Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны ^ Лорноксикам (Lornoxicam) Форма выпуска. Таблетки 4 мг, 8 мг; порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 8 мг ^ Артрит: ревматоидный, псориатический, острый подагрический, инфекционный; системная красная волчанка (легкие формы с суставным синдромом, без поражения почек), реактивный синовит в программе деформирующего остеоартроза, болезнь Бехтерева, корешковый синдром при остеохондрозе, ишиалгии; боль: менструальная, зубная, послеоперационная и посттравматическая. Внутрь, перед едой с достаточным количеством жидкости, в/м, в/в. Внутрь, в начальной дозе 16 мг, с постепенным ее увеличением, максимальная доза в первые сутки — до 32 мг; затем — по 8 мг 2 раза в сутки. Для купирования острого болевого синдрома (люмбаго, подагрическая атака, посттравматические боли) — в/в в течение 15 с, или в/м, в дозе 8–16 мг (раствор готовят ex tempore, разводя содержимое флакона в 2 мл воды для инъекций). Противопоказания. Гиперчувствительность, острое кровотечение из ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. в анамнезе, простагландиновая бронхиальная астма, воспалительные заболевания кишечника, лейкопения, тромбоцитопения, нарушение функции печени и почек, застойная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский, юношеский (до 18 лет) и пожилой возраст. Предостережения. При анамнестических указаниях на эрозивно-язвенные поражения ЖКТ лорноксикам может применяться только в сочетании с H2-блокаторами и ингибиторами протонного насоса. При длительном приеме необходим регулярный контроль АД (особенно у больных с артериальной гипертензией), периферической крови, клубочковой фильтрации, уровня трансаминаз. С осторожностью назначают пожилым и истощенным пациентам. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория не определена. Применение противопоказано. ^ : Применение противопоказано. Побочное действие. Тошнота, рвота, боль в животе, изжога, метеоризм, диарея, сухость во рту, снижение аппетита, гастрит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, кровотечение из ЖКТ, носовое кровотечение, нарушение функции печени, дизурия, снижение клубочковой фильтрации, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, головная боль, головокружение, сонливость, депрессия (или возбуждение), артериальная гипертензия, тахикардия, задержка натрия и воды, периферические отеки, дрожь, потливость, лейкопения, тромбоцитопения, асептический менингит, кожные высыпания, реакции в месте введения (гиперемия, болезненность). ^ Мелоксикам (meloxicam) Форма выпуска. Таблетки 7,5 мг, 15 мг; раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл Показания к применению и дозирование. Ревматоидный артритВ, остеоартрозВ, анкилозирующий спондилитВ и др. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом. Внутрь, во время еды, не разжевывая, в дозе 7,5–15 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза 15 мг. Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к НПВС др. групп), «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости аспирина), язвенная болезнь желудка в стадии обострения, тяжелая печеночная или терминальная почечная недостаточность, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), подростковый возраст (до 15 лет). Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск: бронхиальная астма, полипозная риносинусопатия, уменьшение ОЦК и снижение уровня почечной перфузии на фоне дегидратации, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, пациенты пожилого возраста. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория С. Не применять. ^ : Исследований нет. Не рекомендуется. Побочное действие. Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, эзофагит, гастродуоденальные язвы, запор или диарея, метеоризм. ^ головокружение, головная боль, звон в ушах, сонливость. Прочие: отеки, повышение АД, сердцебиение, повышение креатинина и/или мочевины сыворотки крови, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, аллергические реакции (сыпь, зуд, бронхоспазм, крапивница). Зарегистрированные торговые наименования: Актамелокс, Зелоксим, Мелбек, М-Кам, Мелокс, Мелофлам, Месипол, Мовалис, Ревмоксикам. ^ Морфин эффективно купирует умеренную-тяжелую боль, особенно висцерального происхождения; ответные реакции больных сильно варьируют. Более слабые анальгетики, такие как кодеин, эффективны для облегчения легкой- умеренной боли. Морфин остается наиболее ценным анальгетиком для снятия тяжелой боли. Вместе с болеутоляющим эффектом, он также вызывает состояние эйфории и выключение головного мозга; повторные введения могут вызвать зависимость и толерантность, но это не должно быть сдерживающим фактором в купировании боли при смертельном заболевании (также см. раздел 8.4). Регулярное использование может быть оправдано при боли, не связанной со злокачественным процессом, но для этого необходимо тщательное наблюдение специалиста. При приеме нормальных доз частыми побочными эффектами являются тошнота, рвота, запор и сонливость; более высокие дозы угнетают дыхание и вызывают гипотонию. ^ Форма выпуска. Раствор для инъекций в ампуле 1% Показания к применению и дозирование. Выраженный болевой синдромА. Боль при травмах, инфаркте миокарда, ожогах, злокачественных новообразованиях, эмболии легочной артерии, остром перикардите, экссудативном плеврите, спонтанном пневмотораксе, расслаивающей аневризме аорты, почечная и печеночная колика, послеоперационная боль); Премедикация в хирургии; Кашель при пневмотораксе, легочном кровотечении, кашель при неэффективности ненаркотических противокашлевых препаратов; Острая левожелудочковая недостаточность (в т.ч. отёк легких); Рентгенологическое исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря. Гепатобилиарная сцинтиграфияВ. Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС, абдоминальные боли неясной этиологии, травмы головного мозга, черепно-мозговая гипертензия, судорожный синдром, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делириозный психоз, сердечная недостаточность вследствие хронических заболеваний легких, аритмия, паралитический илеус, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, беременность, роды, период лактации, детский возраст меньше 2 лет, одновременное назначение с ингибиторами МАО. Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск: Пожилой возраст, кахексия, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, печеночная или почечная недостаточность, недостаточность коркового слоя надпочечников. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория С. Применение противопоказано. Препарат легко проходит через плацентарный барьер, при длительном применении во время беременности возможно развитие наркотической зависимости с абстинентным синдромом у новорожденного, а использование препарата за 2-3 часа до родов может привести к угнетению дыхания у новорожденного. ^ : Проникает в грудное молоко. Применение противопоказано. Побочное действие. Часто встречающиеся побочные эффекты. Заторможенность, сонливость; повышение продукции АДГ; тошнота, рвота, запоры; задержка мочи, потливость; миоз. ^ Угнетение дыхания; аллергические реакции, крапивница, зуд; спазм печеночного протока; бронхоспазм; помрачение сознания, дистония; обструкция мочевыводящих путей, депрессия, делириозные состояния. ^ Ортостатический коллапс. Особые указания. При регулярном применении морфина (через каждые 4 часа) уже через 24 часа у некоторых больных развивается физическая и психическая зависимость. ^ Тримеперидин (TRIMEPERIDINE) Форма выпуска. Раствор для инъекций в ампуле 1%, 2% Показания к применению и дозирование. Болевой синдром сильной и умеренной интенсивности, в том числе воспалительного, травматического и сосудистого происхождения; боль при онкологических заболеваниях, острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок. Обезболивание родов. Нейролептаналгезия. П/к, в/м, в экстренных случаях, в/в, взрослым 10-40 мг (1 мл 1% раствора- 2 мл 2% раствора. Детям до 2 лет не применять. Детям старше 2 лет парентерально в зависимости от возраста 3–10 мг. Максимальные дозы для взрослых: разовая — 40 мг, суточная — 160 мг. Роды (обезболивание у рожениц и стимуляция), подкожно или внутримышечно 20–40 мг при раскрытии маточного зева на 3–4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последняя доза за 30–60 мин до родоразрешения (во избежание наркотической депрессии новорожденного). Противопоказания Гиперчувствительность, депрессия дыхательного центра, общее истощение, ранний детский (до 2 лет) и старческий возраст. Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск: Дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, черепно-мозговая травма с психозом, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, алкоголизм, пожилой возраст. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория С. Препарат легко проходит через плацентарный барьер, при длительном применении во время беременности возможно развитие наркотической зависимости с абстинентным синдромом у новорожденного ^ : Проникает в грудное молоко. Применение противопоказано. Побочное действие. Часто встречающиеся побочные эффекты. Заторможенность, сонливость; сухость во рту, потеря аппетита; тошнота, рвота, запоры; слабость ^ Аллергические реакции (кожная сыпь, аталектаз, бронхоспазм, отек гортани), парадоксальная стимуляция ЦНС, спутанность сознания, галлюцинации, желтуха, изменения АД. ^ Угнетение дыхательного центра. Особые указания. Дети, пожилые и ослабленные больные более чувствительны к действию тримеперидина, особенно угнетающему дыхание. У детей возможно развитие парадоксального возбуждения. У пожилых мужчин может развиться задержка мочи. При повторных введениях может возникнуть зависимость, при резкой отмене – абстенентный синдром. Вследствие развития сухости в полости рта возможно стоматологические осложнения. Одновременно назначение ненаркотических анальгетиков может подлить анестезию, возможно применение меньших доз тримеперидина. При повторных введениях возможно развитие толерантности. При замене на другой наркотический анальгетик следует учитывать перекрестную частичную толерантность. При необходимости повторного предпочтительно внутримышечное введение. У больных в шоке нарушении кровоснабжения при внутримышечном введении могут приводить к нарушению всасывания. При повторном введении и восстановлении кровотока может возникнуть передозировка. При введении вокруг нервного ствола возможно развитие сенсомоторного паралича, который чаще бывает транзиторным. ^ Бупренорфин (Buprenorphine) Форма выпуска. Раствор для инъекций в ампулах 0,03% Показания к применению и дозирование. Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги). Внутрь, в/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении — 0,15–0,3 мг/кг. При необходимости инъекции повторяют каждые 3–4 ч. Разовая доза для детей — 0,25 мг/кг, максимальная суточная — 2 мг/кг. Противопоказания Гиперчувствительность, физическая зависимость, депрессия дыхательного центра, беременность, период кормления грудью, детский возраст. Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск: Дыхательная недостаточность, печёночная или почечная недостаточность, миксидема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, черепномозговая травма, токсический психоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, алкоголизм, пожилой возраст. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория С. ^ : Проникает в грудное молоко. Применение противопоказано. Побочное действие. Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота. Передозировка: Проявляется угнетением дыхательного центра. Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства. ^ Трамадол (tramadol) Форма выпуска. Капсулы 50 мг; раствор в ампуле 50 мг/1 мл; суппозитории 100 мг Показания к применению и дозирование. Болевой синдром [сильной (100 мг однократно) и средней (300 мг/сут) интенсивности, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения]; послеоперационная боль. Проведение болезненных диагностических или терапевтических мероприятий. Внутрь: однократно взрослым и детям старше 14 лет — 0,05 г с небольшим количеством жидкости. Через 30–60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки. Ректально: 0,1 г до 4 раз в сутки. Внутривенно медленно, подкожно или внутримышечно: 0,05–0,1 г. Через 20–30 мин можно продолжить инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь. Суммарная суточная доза 0,4 г. Детям старше 1 года внутрь, только капли или парентерально (внутривенно, внутримышечно, подкожно) 1–2 мг/кг. Суточная доза 4–8 мг/кг. 1 капля — 2,5 мг. При клиренсе креатинина (КК) менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12-часовой интервал между приемом очередных доз препарата. При КК менее 10 мл/мин трамадол не назначать. Противопоказания Гиперчувствительность, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными средствами, анальгетиками или психотропными препаратами, беременность, кормление грудью (в случае длительного применения), детский возраст (капсулы — до 14 лет), прием ингибиторов МАО, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин). Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск: Дыхательная недостаточность, печёночная или почечная недостаточность, миксидема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, черепномозговая травма, токсический психоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, алкоголизм, пожилой возраст. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория С. ^ : Не применять (недостаточно сведений). Побочное действие. Часто: боли в животе, анорексия, диспепсия, тошнота, рвота, запоры или диарея, астения, стимуляция ЦНС, головная боль или головокружение, ксеростомия, кожная сыпь, зуд, потоотделение. Редко: нарушение равновесия, амнезия, когнитивные нарушения, галлюцинации, эпилептические припадки, зрительные нарушения, дезориентация во времени и пространстве, депрессия, нарушения сна; аллергические реакции, крапивница, одышка, ортостатическая гипотензия, обмороки, тахикардия, вазодилатация, парестезии, тремор, частое мочеиспускание или задержка мочи, метеоризм, менопаузальные симптомы (приливы). ^ тревога, беспокойство, раздражительность, тремор, мидриаз, зевота, слабость, боли в теле, сердцебиение, лихорадка, ринорея, чихание, «гусиная кожа», повышенное потоотделение, потеря аппетита, спазмы в желудке, тошнота, рвота, диарея. Передозировка Холодный пот, спутанность сознания, судороги, головокружение, сонливость, возбудимость или беспокойство, брадикардия, сужение зрачков — «точечные зрачки»,эпилептические припадки, замедленное или мучительное дыхание, слабость. Специфический антидот — налоксон, при судорогах — диазепам. ^ Буторфанола тартрат (Butorphanol tartrat) Форма выпуска. Раствор для инъекций 2 мг/мл Показания к применению и дозирование. ^ , в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения; послеоперационная боль. Проведение болезненных диагностических или терапевтических мероприятий. В/м 2 мг через каждые 4 ч. При необходимости разовую дозу увеличивают до 4 мг. Для премедикации вводят 2 мг внутримышечно за 30-60 минут до операции. Начальную дозу буторфанола у больных пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции печени и почек обычно снижают в 2 раза, интервал между введениями - не менее 6 часов. Противопоказания Гиперчувствительность, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными средствами, анальгетиками или психотропными препаратами, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, детский возраст (до 18 лет), беременность (кроме подготовки к родам), лактация, Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск: Дыхательная недостаточность, печёночная или почечная недостаточность, миксидема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, черепномозговая травма, токсический психоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, алкоголизм, пожилой возраст. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория С. ^ : Не применять (недостаточно сведений). Побочное действие. Возможны сонливость, спутанность сознания, тошнота, рвота, сухость во рту, усиление потоотделения, головокружение. В редких случаях - головные боли, чувство тревоги, эйфория, нервозность, парестезии, боли в эпигастрии, увеличение частоты сердечных сокращений, артериальная гипотензия, нарушение остроты зрения, кожный зуд. В единичных случаях возможны возбуждение, дисфория, галлюцинации, необычные сновидения, артериальная гипертензия, кожная сыпь. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. Передозировка. При передозировке буторфанола вводят налоксон в дозе 0,4-0,8 мг внутривенно, при необходимости - повторно. Зарегистрированные торговые наименования: Буторфанола тартрат. ^ , например, диклофенак (150–200 мг в день в несколько приемов); ибупрофен, в отличие от других НПВС, обладает более слабыми противовоспалительными свойствами и поэтому менее пригоден для лечения подагры. Салицилаты, включая ацетилсалициловую кислоту, также не могут быть использованы, потому что они могут повысить концентрации уратов в плазме. Для длительного лечения подагры больных с частыми приступами может использоваться аллопуринол, ингибитор ксантиновой оксидазы (ксантиноксидазы), для снижения продукции мочевой кислоты. Он не должен применяться для купирования острого приступа, поскольку может продлить его на неопределенный срок. Лечение хронической подагры не следует начинать, пока острый приступ полностью не купирован, для чего обычно требуется 2–3 нед. Начало лечения аллопуринолом может вызвать острый приступ, поэтому колхицин или подходящий НПВС следует использовать в качестве профилактики в течение как минимум 1 мес после коррекции гиперурикемии. Если при лечении хронической подагры случится острый приступ, лечение аллопуринолом следует продолжить в той же дозе, а острый приступ следует купировать отдельно. Лечение хронической подагры необходимо продолжать неопределенно длительно, для предотвращения дальнейших приступов. Аллопуринол (allopurinol) ^ Таблетки 100 мг, 300 мг Показания к применению и дозирование. Профилактика подагры; профилактика гиперурикемии, связанной с химиотерапией злокачественных новообразований. Внутрь, взрослым первоначально 100 мг в день единой дозой, желательно после еды, затем дозу отрегулировать в соответствии с концентрацией мочевой кислоты в плазме или моче; обычная доза для поддерживающей терапии при легких состояниях 100–200 мг в день, при умеренно тяжелых состояниях - 300–600 мг в день, при тяжелых состояниях - 700–900 мг в день; дозы свыше 300 мг должны приниматься в несколько приемов. Профилактика гиперурикемии, внутрь, взрослым поддерживающая доза такая же, как при подагре, титрованная по ответу, начинать за 24 ч до проведения химиотерапии и продолжать в течение 7–10 дней после ее завершения; детям до 15 лет 10–20 мг/кг в день (максимально 400 мг в день). Противопоказания Острый приступ подагры; если случился острый приступ во время лечения аллопуринолом, профилактику подагры следует продолжить, а приступ купировать отдельно. Печёночная или почечная недостаточность (стадия азотемии), первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия беременность, кормление грудью. Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск: Почечная недостаточность, застояная сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория С. Не применять. ^ : Проникает в грудное молоко. Не применять. Побочное действие. Сыпь, реакции гиперчувствительности встречаются редко и включают повышение температуры, лимфаденопатию, боль в суставах, эозинофилию, мультиформную эритему (синдром Стивенса–Джонсона), или токсический эпидермальный некролиз, васкулит, гепатит, почечная недостаточность и очень редко: судорожные припадки; желудочно-кишечные расстройства; недомогание, головная боль, вертиго, головокружение, нарушения зрения и вкуса, гипертензия, алопеция, гепатотоксический эффект, парестезии, невропатии, гинекомастия, нарушения со стороны крови (включая лейкопению, тромбоцитопению, гемолитическую и апластическую анемию). Зарегистрированные торговые наименования: Аллопуринол, Зилорик, Милурит. ^ Процесс деструкции хрящей и костей, который происходит при ревматоидном артрите и других хронических воспалительных заболеваниях суставов (псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит), может быть подавлен при применении группы препаратов, известных как болезнь-модифицирующие антиревматические средства (БМАРС). БМАРС включают противомалярийные препараты (хлорохин, гидроксихлорохин), пеницилламин, сульфасалазин, иммунодепрессанты (азатиоприн, циклофосфамид, метотрексат) и препараты золота. Лечение должно быть начато на ранних стадиях развития заболевания, до того, как начнется деструкция сустава. Лечение обычно начинают с НПВС, пока диагноз не определен и течение болезни не предсказуемо. Принципиально важны для прогноза ранняя диагностика заболевания и соответственно раннее начало лечения базисными препаратами. Так, лечение БМАРС при ревматоидном артрите должно быть начато в течение первых 2 мес от дебюта. БМАРС не дают мгновенного улучшения: для достижения полного ответа требуется 4–6 мес лечения. Их длительное применение ограничивается токсичностью и снижением эффективности. Если один препарат не приводит к объективному улучшению в течение 6 мес, его применение следует прекратить и заменить другим БМАРС. При применении БМАРС часто развиваются побочные эффекты, которые могут быть опасны для жизни; тщательное наблюдение необходимо для предотвращения развития тяжелых токсических эффектов. Расстройства со стороны крови (подавление костного мозга) могут развиться во время лечения многими БМАРС; подсчет форменных элементов крови должен производиться до и во время лечения, а пациентам следует советовать незамедлительно сообщать медперсоналу о любых необъяснимых симптомах, например, кровотечениях, синяках, геморрагической сыпи, инфекциях, боли в горле или температуре. Существует мнение о бiльшей эффективности применения комбинации нескольких БМАРС, чем одного препарата, однако проблемой может стать их высокая токсичность; независимо от того, как применяются препараты, по одному или в комбинации, их должен назначать ревматолог для обеспечения максимально эффективного и безопасного применения. Кроме ревматоидного артрита, БМАРС применяются при псориатическом артрите (метотрексат) и анкилозирующем спондилоартрите или болезни Бехтерева (сульфасалазин, метотрексат). Противомалярийные препараты хлорохин или гидроксихлорохин менее эффективны, чем большинство БМАРС, но, поскольку они обычно лучше переносятся, их предпочитают для лечения легкого ревматоидного артрита. Хлорохин и гидроксихлорохинне должны применяться для лечения псориатического артрита. До и во время лечения необходимо проводить офтальмологическое обследование в связи с риском развития ретинопатии при длительном применении. Сульфасалазин оказывает благоприятный противовоспалительный эффект и некоторыми ревматологами рассматривается как БМАРС первого ряда, однако его плохо переносят 25% больных. Побочные эффекты включают подавление костного мозга, гепатотоксический эффект, кожные реакции и расстройства желудочно-кишечного тракта. Метотрексат, иммунодепрессант, рассматривается в качестве БМАРС первого ряда; в низких дозах применяется для лечения ревматоидного артрита, хорошо переносится, но риск развития нарушения кроветворения (подавление костного мозга) и эффектов печеночной и легочной токсичности сохраняется. Другие иммунодепрессанты, включая азатиоприн, обычно используются только у больных с тяжелым течением, которым не помогли другие БМАРС, особенно больным с внесуставными проявлениями, например, васкулитом. Иммунодепрессанты применяются при псориатическом артрите. Побочные эффекты включают расстройства со стороны крови, алопецию, тошноту и рвоту. Пеницилламин не является препаратом первого рядя, его применение ограничивается высокой частотой развития побочных эффектов, включающих нарушения кроветворения (подавление костного мозга), протеинурию и сыпь. Кортикостероиды (раздел 18.1) — мощные противовоспалительные средства, однако их роль в лечении ревматоидного артрита остается противоречивой. Польза этих препаратов ограничена побочными эффектами, их применение должно проводиться под контролем специалистов. Кортикостероидные препараты обычно применяются у больных с тяжелым течением, которые резистентны к другим антиревматическим средствам, или в случаях с тяжелыми внесуставными проявлениями, такими как васкулит. Кортикостероиды также используются для контроля активности болезни на начальном этапе применения БМАРС. Хотя с применением кортикостероидов часто связывают потерю костной ткани, этот эффект является дозозависимым. Так, недавние исследования показали, что низкие дозы кортикостероидов, принимаемые в первые 2 года для лечения умеренного-тяжелого ревматоидного артрита, могут снизить скорость разрушения сустава. Следует использовать минимальную эффективную дозу: преднизолон 7,5 мг в день внутрь до подавления активности воспаления, при завершении лечения дозу следует снижать медленно, для избегания возможных побочных эффектов, связанных с длительным применением. Сравнительно высокие дозы кортикостероидов могут быть необходимы для контроля васкулита в сочетании с циклофосфамидом. Хлорохин (Chloroquine). Форма выпуска. Таблетки 100 мг, 150 мг (в виде фосфата или сульфата). ^ Ревматоидный артрит (включая ювенильный артрит) – 0,25 2 раза в день в течение 7 дней, затем по 0,25 /сут в течение 12 мес.; системная красная волчанка – 0,25-0,5 ежедневно; склеродермия, поздняя кожная порфирия - – 0,25-0,5 ежедневно; фотодерматоз – по 0,25 ежедневно в течение недели, затем по 0,5-0,75 еженедельно; малярия (раздел 6.4.3). Противопоказания. Применение препарата в качестве иммунодепрессивного средства противопоказано при: повышенной чувствительности к препарату; заболеваниях системы крови; органических заболеваниях сердца с нарушением ритма; нарушениях функции печени и почек; беременности; псориазе; заболеваниях среднего и внутреннего уха; заболеваниях зрительного нерва; порфинурии. При использовании препарата в качестве антималярийного средства абсолютных противопоказаний нет. Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск: органические заболевания сердечно-сосудистой системы, нарушения функции печени, почек, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия. При лечении хлорохином необходимо проводить систематический осмотр окулиста, общие анализы крови и мочи, следить за функцией печени. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория С. Препарат, при назначении его с целью профилактики малярии, побочного эффекта на плод не оказывает. Однако при назначении хлорохина в больших дозах как иммудодепрессивного средства, он может стать причиной спонтанного аборта, зрительных и слуховых повреждений у плода. ^ : Проникает в грудное молоко. Не применять. Побочное действие. Часто встречающиеся побочные эффекты. Головокружение, головная боль; боль в животе, тошнота, диспепсия, рвота; зуд, пигментация, экзантема; помутнение роговицы, светобоязнь. ^ Потеря аппетита; невропатии, миопатии; ретинопатия, нарушение аккомодации, шум в ушах, алопеция. Редко встречающиеся побочные эффекты. Агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения; кардиомиопатия; эксфолиативный дерматит; гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз; психозы; необратимая потеря слуха; понижение остроты зрения. ^ Азатиоприн (azathioprine) Форма выпуска. Таблетки 50 мг Показания к применению и дозирование. Случаи заболевания ревматоидным артритом, резистентные к лечению другими БМАРС; псориатический артрит - внутрь, первоначально 1,5–2,5 мг/кг в день в несколько приемов, регулируя дозу в соответствии с эффектом; поддерживающая терапия 1–3 мг/кг в день; следует оценить возможность прекращения введения препарата при отсутствии улучшения в течение 3 мес. Другие аутоиммунные заболевания: псориаз, псориатический артрит, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, волчаночный нефрит, дерматомиозит, миастения, синдром Рейтера, пузырчатка. 1,5-2 мг/кг в 2-4 приема. Профилактика реакции отторжения трансплантата – 5 мг/кг/сут, поддерживающая доза 1-4 мг/кг/сут. Хронический активный гепатит. 1-2 мг/кг/сут. Приобретенная гемолитическая анемия. 2 мг/кг/сут. Рассеянный склероз 2-3 мг/кг/сут. Противопоказания Гиперчувствительность к азатиоприну или меркаптопурину; проктит; новообразования; острые воспалительные поражения кожи, раны, ожоги кожи. Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск: Печеночная недостаточность; панкреатит; почечная недостаточность; беременность; период кормления грудью; хроническая интоксикация (в т.ч. алкогольная); сахарный диабет. пожилые (снижение дозы). Мониторинг в ходе лечения обязательно включает подсчет форменных элементов крови. Угнетение костного мозга: следует предупредить больных о необходимости немедленно сообщать медперсоналу о любых признаках и симптомах угнетения костного мозга, например, синяки и кровотечения, геморрагическая сыпь, инфекции, боль в горле или ангина. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория D. Не применять ^ : Не рекомендуется. Побочное действие. Реакции гиперчувствительности, требующие немедленного и окончательного прекращения применения препарата, включают недомогание, головокружение, рвоту, диарею, лихорадку, ознобы, мышечную боль, боль в суставах, сыпь, гипотензию и интерстициальный нефрит; дозозависимое угнетение костного мозга; печеночную недостаточность, холестатическую желтуху, выпадение волос и повышенную предрасположенность к инфекциям, колит у больных, принимающих кортикостероиды; тошноту; редко — панкреатит и пневмонит; заболевание вен печени; герпес zoster (опоясывающий лишай). ^ Метотрексат (methotrexate) Форма выпуска. Таблетки 2,5 мг Показания к применению и дозирование. Ревматоидный артрит. Начальная доза 7,5 мг в неделю одномоментно или по 2,5 мг каждые 12 часов, максимально до 20 мг/неделя. Стероидозависимая бронхиальная астма. 15-30 мг/сут Болезнь Крона. Хронический неспецифический язвенный колит. 12,5 мг/сутки. Лимфо- и миелобластный лейкоз – составе комплексной терапии 3,3 мг/м2. Нейролейкоз – интратекально каждые 2-5 дней взрослым 12 мг/м2, детям 6-12 мг. Миеломная болезнь. Трофобластические опухоли – 15-30 мг внутрь ежедневно. Рак пищевода, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак мочевого пузыря, рак легких, рак печени, молочной железы, мочеточников, предстательной жеоезы, шейки матки, вульвы, яичников, яичка, полового члена. 30-40 мг/сут. Противопоказания Гиперчувствительность, синдромы иммунодефицита, анемия, асцит, выпот в плевральную полость, ветряная оспа, бактериальные, грибковые и вирусные инфекции, печеночная или почечная недостаточность, лейкоз с геморрагическим синдромом, беременность, кормление грудью. Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск: Обезвоживание, непроходимость ЖКТ, подагра или почечная конкременты в анамнезе, ранее проводившаяся лучевая или химиотерапия, общая слабость. Во время лечения следует проводить: подсчет форменных элементов крови, оценку функций печени и почек. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория Х. Не применять ^ : Не рекомендуется. Побочное действие. Угнетение костного мозга, поражения печени, токсическое влияние на легкие; желудочно-кишечные расстройства — при развитии стоматита и диареи, прекратить лечение; почечная недостаточность, кожные реакции, алопеция, остеопороз, боль в суставах, мышечная боль, раздражение глаз, развитие диабета. ^ Пеницилламин (penicillamine) Форма выпуска. Таблетки, капсулы 150 мг Показания к применению и дозирование. ^ А, склеродермияВ (применяется очень редко), при неэффективности или непереносимости метотрексата. Внутрь, взрослым первоначально 125–250 мг в день до еды в течение 1 мес, увеличивая одинаковыми дозами с интервалами не менее, чем 4 нед до достижения обычной поддерживающей дозы 500–750 мг в день в несколько приемов; максимум 1,5 г в день; пожилым первоначально до 125 мг в день до еды в течение 1 мес, увеличивая с интервалами не менее, чем 4 нед; максимум 1 г в день; детям 8–12 лет первоначально 2,5–5 мг/кг в день, постепенно увеличивая до достижения обычной поддерживающей дозы 15–20 мг/кг в день с интервалами 4 нед в течение 3–6 мес. ^ С – начальная доза 250 мг, постепенно увеличивается до 0,75-1,5 г/сут. ГемосидерозD, цистиновый нефролитиаз, цистиноз, цистинурия – 100-200 мг/сут. Хронический гепатитВ, алкогольный цирроз печени с гепатомегалиейВ - 125-250 мг/сут. Фибропластический вариант гломерулонефритаD – 250 мг/сут. Противопоказания Гиперчувствительность; синдром Шегрена, беременность, кормление грудью, миастения, нарушения гемопоэза, агранулоцитоз, нефропатия, ХПН. Предостережения. Во время лечения следует регулярно проводить подсчет форменных элементов крови и анализ мочи; почечная недостаточность (см. прил. 4); беременность (см. прил. 2); следует избегать одновременного лечения препаратами золота, хлорохином или иммунодепрессантами; следует избегать приема внутрь препаратов железа за 2 ч до приема пеницилламина. Угнетение костного мозга: следует предупредить больных о необходимости немедленно сообщать медперсоналу о любых признаках и симптомах угнетения костного мозга, например, синяки и кровотечения, геморрагическая сыпь, инфекции, боль в горле или ангина. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория D. Не применять ^ : Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не рекомендуется. Побочное действие. Первоначально тошнота (при приеме до еды или перед сном; если дозу увеличивать постепенно, тошнота представляет меньшую проблему), анорексия, лихорадка; потеря вкуса (не рекомендуется принимать минеральные добавки); расстройства со стороны крови, включая тромбоцитопению, нейтропению, агранулоцитоз и апластическую анемию, протеинурия, редко: гематурия (прекратить применение немедленно); также имеются сообщения о следующих проявлениях: гемолитическая анемия, почечный синдром, синдром системной красной волчанки, синдром миастении, полимиозит (реже с поражением сердца), дерматомиозит, язвы ротовой полости, стоматит, алопеция, бронхиолит и пневмонит, пузырчатка, гломерулонефрит (синдром Гудпасчера) и мультиформная эритема (синдром Стивенса–Джонсона); отмечены случаи увеличения молочных желез у мужчин и женщин; сыпь (ранняя сыпь исчезает после прекращения лечения — следует возобновить лечение с пониженных доз и увеличивать дозу постепенно; поздняя сыпь — более стойкая — следует либо уменьшить дозу, либо прекратить лечение). ^ Сульфасалазин (sulfasalazine) Форма выпуска. Таблетки с кишечнорастворимым покрытием (таблетки, устойчивые в кислой среде желудка) 500 мг [рекомендованы ВОЗ]. ^ Неспецифический язвенный колитА. 1 г 4-6 раз в сутки 2-3 недели, затем постепенное уменьшение дозы на 0,5-1 г каждые 5-7 дней. Детям 5-7 лет 0,25-0,5 3-6 раз в сутки, детям старше 7 лет – 0,5 3-6 раз. Ревматоидный артритА при неэффективности или непереносимости метотрексата. 0,5 г в сутки с постепенным увеличением дозы до 2-3 г. Противопоказания Гиперчувствительность к салицилатам и сульфаниламидным препаратам; тяжелая почечная недостаточность и/или печеночная недостаточность; врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; кормление грудью; дети до 5 лет; порфирия. Предостережения. В течение первых 3 мес лечения следует регулярно проводить: подсчет форменных элементов крови, оценку функции почек и печени. Угнетение костного мозга: следует предупредить больных о необходимости немедленно сообщать медперсоналу о любых признаках и симптомах угнетения костного мозга, например, синяки и кровотечения, геморрагическая сыпь, инфекции, боль в горле или ангина. ^ почечная недостаточность; беременность; аллергия в анамнезе; статус медленного ацетилятора. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория В. ^ : Проникает в грудное молоко. Не рекомендуется. Побочное действие. Часто: постоянная головная боль; реакции гиперчувствительности (сыпь, крапивница, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, зуд, светочувствительность, анафилаксия, сывороточная болезнь; язвы ротовой полости; желудочно-кишечные расстройства. Редко: гематологические - расстройства со стороны крови (гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения); цианоз; обострение язвенного колита; гепатит; панкреатит; интерстициальный пневмонит; синдром Стивенса–Джонсона; токсический некролиз, волчаночноподобный синдром; Окрашивание мочи или кожи в оранжевый цвет. ^ Инфликсимаб (Infliximab) Форма выпуска. Порошок для приготовления инъекционного раствора 100 мг ^ Ревматоидный артрит (активная форма), при неэффективности предшествующей терапии, включая метотрексат (комбинированная терапия с метотрексатом); болезнь Крона (активная форма), в т.ч. с образованием свищей, при тяжелом течении и неэффективности терапии кортикостероидами и/или иммунодепрессантами. В/в, со скоростью не более 2 мл/мин в течение не менее 2 ч с использованием инфузионной системы, имеющей апирогенный фильтр, обладающий низкой белковосвязывающей активностью. При ревматоидном артрите: в разовой дозе 3 мг/кг, затем через 2 и 6 нед после первого введения и далее каждые 8 нед (общее число введений — 5–6). Лечение проводят на фоне применения метотрексата. При болезни Крона (активная форма): 5 мг/кг однократно; при образовании свищей — 5 мг/кг, затем повторно через 2 нед и 6 нед после первого введения. В случае рецидива заболевания возобновление лечения возможно в течение 14 нед после введения последней дозы. Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к др. мышиным белкам), сепсис, клинически выраженное инфекционное заболевание или абсцесс, беременность, кормление грудью. Предостережения. До начала терапии необходимо излечить манифестные инфекции и абсцессы. При развитии выраженных аллергических реакций, тяжелой инфекции или сепсиса, развитии волчаночноподобного синдрома лечение следует прекратить. Возникновение острых аллергических реакций обусловливает необходимость уменьшения скорости введения инфликсимаба или прекращения инфузии. После устранения или исчезновения признаков реакции введение возобновляют с меньшей скоростью. Рекомендуется применение антигистаминных препаратов и парацетамола (для профилактики), кортикостероидов и адреналина (для купирования) аллергических реакций. Женщинам детородного возраста во время лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции. Грудное вскармливание разрешается не ранее, чем через 6 мес после окончания лечения. ^ Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не определены). Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория С. Не применять. ^ : Исследований нет. Не рекомендуется. Побочное действие. Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — депрессия, психоз, беспокойство, амнезия, апатия, нервозность, сонливость, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, эндофтальмит, периорбитальный отек. ^ 0,1–10% — приливы, петехии, экхимоз/гематома, гипер-/гипотензия, брадикардия, сердцебиение, аритмия, спазм сосудов, нарушение периферического кровообращения, тромбофлебит, обморок; 0,1–1% — анемия, лейко-, лимфо-, нейтро-, тромбоцитопения, лимфоцитоз, лимфаденопатия. ^ 0,1–10% — синусит, носовое кровотечение, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, пневмония, плеврит, одышка, отек легких. ^ 0,1–10% — хейлит, тошнота, диарея или запор, диспепсия, желудочно-пищеводный рефлюкс, дивертикулит, холецистит, нарушение функции печени. ^ 0,1–1% — инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит и др.), вагинит, отеки. Со стороны кожных покровов: 0,1–10% — потливость, сухость кожи, гиперкератоз, нарушение пигментации кожи, цианоз, грибковый дерматит (онихомикоз, экзема), себорея, рожа, бородавки, фурункулез, алопеция, буллезная сыпь. ^ 0,1–10% — сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм и др. аллергические проявления. Прочие: 0,1–10% — развитие инфекций (грипп, герпес, лихорадка, абсцесс, целлюлит, сепсис, бактериальные и грибковые заболевания), усталость, инфузионный и болевой синдром (в т.ч. боль в груди, животе); 0,1–1% — миалгия, артралгия, образование аутоантител, волчаночноподобный синдром, реакции в месте инъекции. ^ |
Ваша оценка этого документа будет первой.
Ваша оценка:
Похожие:
База данных защищена авторским правом ©MedZnate 2000-2016
allo, dekanat, ansya, kenam
обратиться к администрации | правообладателям | пользователям
allo, dekanat, ansya, kenam
обратиться к администрации | правообладателям | пользователям