Министерство здравоохранения республики казахстан формулярный справочник лекарственных средств
|
|
Скачать 13.17 Mb.
|
БрадиаритмииДля лечения синусовой брадикардии (менее 50 ударов в минуту), связанной с острым инфарктом миокарда, можно использовать атропин. У пациентов, не отвечающих на терапию может потребоваться временное поддержание ритма электрической стимуляцией. Лекарственные средства имеют ограниченную ценность для долговременной стимуляции синусового ритма при наличии поражений синусного узла, обычно необходимо постоянное поддержание ритма электрической стимуляцией. ^ При остановке сердца вводится эпинефрин (адреналин) внутривенно в дозе 1 мг (10 мл раствора 1:10 000), как часть процедуры для кардиопульмональной реанимации. АДЕНОЗИН (ADENOSINE) Форма выпуска: 1% раствор для инъекций 1 мл, раствор для инъекций 6 мг – 2 мл, ^ Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия. Быстрый перевод в синусовый ритм и восстановление синусового ритма при пароксизмальных наджелудочковых тахикардиях, включая связанные с наличием дополнительных проводящих путей (например, синдром WPW)А. Быстрое внутривенное введение в центральную или большую периферическую вену 6 мг в течение 1-2 минут под контролем ЭКГ и АД, при необходимости через 1-2 мин – 12 мг, при неэффективности через 1-2 минуты повторно 12 мг. Дифференциальная диагностика наджелудочковых тахикардийВ, проведение двухмерной эхокардиографии, сцинтиграфии, определение локализации АВ блока. В/в инфузия в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 минут (840 мкг/кг). ^ при получении изображения кровоснабжения миокарда с помощью радиоактивных изотопов и двухмерной эхокардиографии. Противопоказания Гиперчувствительность. II-III степень АВ блокады. СССУ (если не установлен искусственный водитель ритма). Бронхиальная астма. Предостережения Специфических проблем у детей не выявлено. Зависимости эффекта от возраста не определено. ^ Предсердно-желудочковая блокада II-III степени без электрокардиостимулятора (риск полной блокады). Мерцание и трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (может ускорить ортоградное проведение по дополнительному пути) трансплантация сердца. ^ Бронхиальная астма. Синдром слабости синусового узла. Взаимодействия: Приложение 1. Беременность: FDA категория С. Исследований у человека не проведено. ^ не проникает в грудное молоко. Побочное действие. Побочные эффекты обычно преходящие менее 1 мин. Возникновение новых аритмий (обычно несколько секунд), боли в грудной клетке, челюстях, горле или руках, одышка. Блокада сердца (обычно кратковременная). Прилив крови к лицу. Кашель, головокружение, тошнота, ошущение онеменя в руках. ^ АМИОДАРОН (AMIODARONE) Форма выпуска: таблетки 200 мг, раствор для инъекций 150 мг, 5% - 3 мл Показания к применению и дозирование Желудочковые аритмии (лечение и профилактика). Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмииВ (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), повышает выживаемость больных с пароксизмами фибрилляции желудочковВ. ^ (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии; особенно связанные с WPW-синдромом), в том числе пароксизмы фибрилляции и трепетания предсердийА, предсердная и желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности снижает риск фатального исходаА, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.. Внутрь (до еды), взрослым 600 мг в 3 приема, через 5–15 дней дозу уменьшают до 300–400 мг/сут, затем переходят на поддерживающую терапию по 200–300 мг/сут в 2 приема. Во избежание кумуляции принимают в течение 5 дней, затем перерыв 2 дня или 3 нед в месяц с недельным перерывом. Средняя терапевтическая разовая доза — 0,2 г, средняя терапевтическая суточная доза — 0,4 г, максимальная разовая доза — 0,4 г, максимальная суточная доза — 0,8 г (до 1,2 г).Внутрь (до еды), детям 8–10 мг/кг или 0,8 г на 1,72 м2/сут в течение 8–15 дней, с последующим переходом на поддерживающую терапию — 2,5 мг/кг или 0,2 г на 1,72 м2/сут.Для купирования острых нарушений ритма вводят в/в из расчета 5 мг/кг больным с сердечной недостаточностью 2,5 мг/кг. Кратковременные инфузии проводят в течение 10–20 мин в 40 мл 5% раствора декстрозы; при необходимости — повторная инфузия через 24 ч. При длительных инфузиях — 0,6–1,2 г/сут в 500–1000 мл 5% раствора декстрозы или в 0,9% физиологическом растворе из расчета 150 мг на 250 мл раствора. Противопоказания Гиперчувствительность (в том числе к йоду), синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия, СА-блокада, АВ-блокада II–III степени (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, гипотиреоз, гипертиреоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО. Предостережения Вследствие замедленного начала действия, сложной схемы дозирования и потенциально тяжелых побочных эффектов амиодорон используют тогда, когда другие препараты неэффективны или не переносятся больными. Парентерально препарат можно применять только в специализированных отделениях стационаров под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы, проводить осмотры окулиста и рентгенологическое исследование легких. Не следует назначать амиодарон одновременно с хинидином, бета адреноблокаторами, антагонистами кальция, дигоксином, варфарином, кумарином, доксепином. Внутривенное введение может вызвать умеренное, преходящее снижение АД. Предшествуюшая терапия амиодароном повышает риск дыхательной недостаточности в раннем послеоперационном периоде после операций на сердце. Рекомендуют не применять амиодарон при желудочковых нарушениях ритма, пока не оцениться вероятность необходимости хирургического вмешательстваС. ^ Предсердно-желудочковая блокада II-III без кардиостимулятора. Приступы брадикардии, приводящие к обмороку. ^ Застойная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии); Нарушение функции печени. Гипокалиемия. Нарушение функцуии щитовидной железы. Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении операции на открытом сердце у больных, принимающих амиодорон, из-за риска гипотензии при прекращении искусственного кровообращения. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория D. При беременности препарат назначают только по жизненным показаниям. Проходит через плаценту. Может причинить вред плоду. ^ проникает в грудное молоко, до 25% дозы принятой матерью получаект ребенок. Прекратить кормление при необходимости лечения амиодороном. ^ Частота зависит от дозы и длительности терапии. Обычно возникает бессимптомная синусовая брадикардия, но у 2-4 % она протекает с клиническими проявлениями. Встречаются более часто: нейротоксическое действие (20–40%, через 1 нед — несколько мес после начала терапии, сохраняется более года после отмены препарата, признаки атаксии — затруднения при ходьбе, онемение и покалывание кончиков пальцев, неконтролируемые движения, слабость в ногах), фотосенсибилизация(10%), фиброз легких или интерстициальный пневмонит/альвеолит (10–15%, обратим после отмены амиодарона, лечение — глюкокортикоиды, в 10% имеет место смертельный исход). Встречаются менее часто: гипотензия (16% при внутривенном введении), блокады сердца, застойная сердечная недостаточность, удлинение Q–T-интервала, аритмогенное действие (2–5%); серо-голубое окрашивание кожи лица, шеи, рук, кожная сыпь, гепатит, гипертиреоз (2%) или гипотиреоз (10%), снижение либидо, импотенция; запор, потеря аппетита, горький и металлический привкус во рту, нечеткость зрения, сухость, повышенная чувствительность к свету, пигментные отложения в роговице (встречаемость 10%, обратимы после отмены препарата). Редко - проявляется гепатоцеллюлярная токсичность (повышение трансаминаз) и крайне редко может быть порфирия. ^ ДИГОКСИН (DIGOXIN) Форма выпуска: Таблетки, дигоксин 62,5 мкг, 250 мкг, [рекомендованы ВОЗ], раствор для внутривенного введения 0,025%, 0,25 мг/мл [рекомендованы ВОЗ]. ^ Суправентрикулярные (наджелудочковые) аритмии, особенно мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердийВ (для урежения ЧСС или перевода трепетания предсердий в фибрилляцию с контролируемой частотой проведения импульсов через АВ-узел). Внутрь, взрослым 1–1,5 мг в несколько приемов в течение 24 ч для быстрой дигитализации или 250 мкг 1–2 раза в день, если не требуется срочной дигитализации; поддерживающая доза 62,5–500 мкг ежедневно (более высокие дозы можно в несколько приемов) в соответствии с функцией почек и влиянием на число сердечных сокращений; обычные дозы 125–250 мкг ежедневно (у пожилых предпочтительны меньшие дозы). Неотложный контроль фибрилляции предсердий, внутривенные инфузии, в течение как минимум 2 ч, взрослым 0,75–1 мг. При пароксизмальных суправентрикулярных тахиаритмиях в/в струйно 1-4 мл 0,025% в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или капельно в 100-200 мл 5% декстрозы либо 0,9% раствора натрия хлорида. ^ А – секция … Внутрь, взрослым 1–1,5 мг в несколько приемов в течение 24 ч для быстрой дигитализации или 250 мкг 1–2 раза в день, если не требуется срочной дигитализации; поддерживающая доза 62,5–500 мкг ежедневно в соответствии с функцией почек и влиянием на число сердечных сокращений; обычные дозы 125–250 мкг ежедневно (у пожилых предпочтительны меньшие дозы). Нагрузочная доза при неотложной терапии, вводится внутривенной инфузией, в течение как минимум 2 ч, взрослым 0,75–1 мг. Насыщающая доза детям 0,05–0,08 мг/кг в течение 3–5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6–7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0,01–0,025 мг/кг/сут. Противопоказания. Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация - абсолютные противопоказания. Относительные противопоказания выраженная брадикардия, AV блокада I и II степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия. Предостережения. При наличии следующих проблем нельзя использовать кроме особых обстоятелств: токсические эффекты, возникавшие ранее при использовании любых препаратов наперстянки. ^ Вероятность возникновения дигиталисной интоксикации повышается при нарушении функции почек, гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, при алкалозе, у пожилых больных. Острый гломерулонефрит, сопровождающий сердечную недостаточность (суточная доза должны быть уменьшена, курс укорочен, ЭКГ должно мониторироваться).. Доза вливания, возможно, должна быть уменьшена, если дигоксин или другой сердечный гликозид вводился на протяжении предшествуюших 2 недель Инъекционную дозу следует снижать, если дигоксин или другой сердечный гликозид вводился на протяжении предыдущих 2 недель. Взаимодействия: Приложение … Беременность: FDA категория С Кормление грудью: проникает в грудное молоко. Побочное действие Брадикардия, AV блокада, нарушения сердечного ритма, анорексия, тошнота, рвота, понос, головная боль, усталость, головокружение. Редко - окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро и микропсия. В очень редких случаях возможны спутанность сознания, депрессия, бессонница, эйфория, делириозное состояние, синкопальное состояние, тромбоз мезентериальных сосудов. При длительном применении дигоксина возможно развитие гинекомастии. Передозировка (гликозидная интоксикация). Острая: рвота, синусовая брадикардия, АВ болкада, желудачковая тахикардия или фибрилляция. Хроническая: нарушение зрения, необычная усталость, фибрилляции предсердий, желудочковые аритмии. ^ ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL) [см. раздел 12.1] ПРОПАФЕНОН (PROPAFENONE) Форма выпуска. Таблетки покрытые оболочкой 150 и 300 мг. Показания к применению и дозирование Желудочковые аритмии, стойкая желудочковая тахикардия, угрожающие жизни желудочковые аритмииВ (не связанные с ИБС). Наджелудочковая тахикардияА (в том числе синдром WPW, мерцание или трепетание предсердий. При массе тела около 70 кг, первоначально 150 мг 3 раза ежедневно под контролем ЭКГ и АД (если QRS интервал, удлиняется более чем на 20 %, уменьшают дозу или прекращает введение до возвращения кардиограммы к нормальным показателям); доза может увеличиваться каждые 3-4 дня до 300 мг 3 раза в день; максимальная суточная доза 1200 мг в 4 приема. Если масса тела менее чем 70 кг, или пожилой возраст, доза уменьшается. Противопоказания. Гиперчувствительность, атриовентрикулярная блокада II-III степени, внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада (без электрокардиостимулятора), синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, СССУ, период лактации, беременность. Предостережения При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск: Бронхиальная астма и неаллергический бронхоспазм (хронический бронхит, эмфизема), кардиогенный шок или синусовая брадикардия (риск дальнейшего угнетения функции миокарда), гипо и гиперкалиемии (необходимо корректировать перед введение пропафенона), кардиомиопатии, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, миастении, При нарушении функции печени используют в дозах составляющих 20-30% обычной, при нарушении функции почек (КК – менее 10%) начальная доза составляет 50% обычной. Взаимодействия () Беременность: FDA категория С. Кормление грудью: проникает в грудное молоко. ^ Встречаются более часто: аритмогенный эффект (в 2-10% проявляется в первую неделю лечения), желудочковые тахиаритмии дозозависимы и потенциально смертельны, частота выше у больных со стойкой желудочковой тахикардией, с ИБС или при инфаркте в анамнезе; застойная сердечная недостаточность. Менее часто встречаются: стенокардия, АВ-блокада, брадикардия, удлинение QRS- интервала. Редко встречаются: гипотензия, запор, сухость во рту, головокружение, тошнота и рвота, головная боль, кожная сыпь, одышка, агранулоцитоз, тромбоцитопения. ^ ПРОПРАНОЛОЛ (PROPRANOLOL) Форма выпуска. Раствор для инъекций 0,25% - 1 мл, 5мг-5 мл Показания к применению и дозирование ^ Синусовая тахикардия (в том числе при гипертиреозе 160 мг/суткиВ), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия (с дигоксиномА), наджелудочковая и желудочковая (120-240 мг/сут) экстрасистолия. При пароксизмальных суправентрикулярных тахикардиях – в/в струйно, медленно, начальная доза 1 мг, через 2 минуты та же доза повторно. При отсутствии эффекта в/в ведение повторяют до достижения максимальной дозы в 10 мг под контролем АД и ЭКГ. ^ (при непереносимости тиреостатических ЛС) – в/в струйно, медленно, начальная доза 1 мг, затем через каждые 2 минуты дозу повторяют до достижения максимальной дозы 10 мг. ^ - в/в струйно, медленно, начальная доза 1 мг. Артериальная гипертензияА. В таблетированной форме 40 мг 2-3 раза в сутки, максимальная доза 320 мг. Стабильная стенокардияА. В таблетированной форме. Средняя доза 183 мг/сут. ^ В. В таблетированной форме от 80 мг/сут до 160 мг/сут, максимально – 240 мг/сут Инфаркт миокардаА (систолическое АД более 100 мм. рт. ст.). В таблетированной форме от 80 мг/сут до 160 мг/сут с первых часов инфаркта на протяжении 6-48 месяцев. ^ В . 40 мг 2-3 раза в сутки до 160 мг/сут. Феохромоцитома (вспомогательное лечение)С . Симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома (профилактика)D . по 20 мг 3 раза в день, максимально 240 мг/сут. ^ по 20 мг 3 раза в день, максимально 240 мг/сут. Послеродовые осложнения, связанные с нарушениями сократительной способности матки (профилактика) – 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 днейD . ^ В – 2 мг в/в с одновременной инфузией окситоцина. Примечание: при использовании в качестве антиангинального, антигипертензивного средства и при инфаркте миокарда может быть эффективен двукратный или у некоторых больных однократный прием. Противопоказания. Гиперчувствительность. АВ-блокада II-III степени, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55/мин), артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, вазомоторный ринит, облитерирующие заболевания артерий, бронхиальная астма, склонность к бронхоспазму, спастический колит, беременность, период кормления грудью. Предостережения. Применяют с осторожностью при печеночной или почечной недостаточности., гапертиреозе, миастении, феохромоцитоме (если предварительно не достигнута эффективная блокада альфа адренорецепторов). Возможен синдром отмены (учащение приступов стенокардии, подъем АД). ^ Явная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, предсердно-желудочковая блокада II –III степени, синусовая брадикардия менее 45 ударов в мин., гипотензия при инфаркте миокарда (могут быть неэффективны). ^ Эмфизема или неаллергичекий бронхит, застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, нарушение функции печени (при нарушении функции печени, но не при нарушении функции почек необходимо снижение доз), гитертиреоз, депрессия в настоящее время или в анамнезе, миастения, феохромоцитома, псориаз, синдром Рейно и другие заболевания периферических сосудов. Боьные пожилого возраста могут иметь повышеннйю или пониженную чувствительность к действию обычных доз. Больным, подвергающимся хирургической операции, временно вместо приема внутрь можно вводить внутривенно дозу, составляющую 1/10 часть дозы для приема внутрь. Взаимодействия: Приложение … Беременность: FDA категория С. Риск гипогликемии, угнетения дыхания, брадикардии и гипотензии у плода и новорожденного. ^ : проникает в грудное молоко. Брадикардия, цианоз, гипотензия и тахипноэ у грудных детей. Применяют, если польза превышает риск развития побочных эффектов. ^ Уменьшение ЧСС, брадикардия (2-9%) и снижение сократимости миокарда, застойная сердечная недостаточность (5,4%). Бронхоспазм (2,6%). Слабость, утомляемость; нарушения сна; ухудшение периферического кровоснабжения, похоладание конечностей, парэстезии; гипогликемия (подавление гликогенолиза, стимулированного катехоламинами), гипергликемия (нарушение метаболизма углеводов, повышение периферической резистентности к инсулину), снижение толерантности к глюкозе; ортостатическая гипотензия, головокружение, головная боль; боль в груди; отеки и боль в конечностях; сухость во рту; расстройство мочеиспускания; снижение половой функции; симптомы, напоминающие грипп; кожные аллергические реакции; повышение активности печеночных ферментов; тромбоцитопения, лейкопения, обострение псориаза. ^ ЭПИНЕФРИН (EPINEPHRINE) Форма выпуска. Инъекции (раствор для инъекций), эпинефрина гидротартрат, 0,18%, ампула 1 мл, эпинефрина гидрохлорид, 100 мкг/мл (1 на 10 000), ампула 10 мл [рекомендованы ВОЗ], 180 мкг/мл. ^ Остановка сердца. Внутривенные инъекции через центральный катетер, используя инъекции эпинефрина 1 мгВ, повторяя с 3-минутным интервалом при необходимости до получения эффекта или внутрисердечно 0,5 мг. ^ (раздел ). Внутривенная инфузия 1 мкг/мин. Для получения желаемого гемодинамического эффекта дозу можно увеличивать до 2-10 мкг/мин. Примечание: эпинефрин можно вводить эндотрахеально. Однако, оптимальная доза неизвестна, может потребоваться доза в 2-2,5 раза больше, чем для внутривенного пути введения. Противопоказания. При наличии следующих проблем нельзя использовать кроме особых обстоятельств: обструктивная кардиомиопатия, субаортальный стеноз (обструкция может усилиться); феохромоцитома (возможна тяжелая гипертензия). Предостережения Если центральный катетер не установлен, та же доза вводится через периферические вены, а затем промывается как минимум 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида (для обеспечения поступления в общую циркуляцию). При применении во время реанимации при остановке сердца как осложнении наркоза следует использовать с крайней осторожностью у больных. получающих в качестве средств для наркоза галогенированные углеводороды, особенно галотан, поскольку повышается чувствительность миокарда и могут быть аритмии. ^ Метаболический ацидоз, гиперкапния или гипоксия (возможно снижение эффективности и увеличение побочных эффектов). Назначается с осторожностью при наличии следующих состояний: заболевания сердца, гипертензия, легочная гипертензия, аритмии, цереброваскулярные заболевания; окклюзионные заболевания сосудов в анамнезе (возможен риск развития некроза и гангрены); тиреотоксикоз, сахарный диабет; закрытоугольная глаукома; вторая стадия родов. Взаимодействия: см. прил. 1 Беременность: FDA категория С. ^ : нет сведений о проникновении в грудное молоко. Побочное действие. Сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены, может отмечаться при длительном применении в большиз дозах или при наличии заболеваний периферических сосудов даже при использовании в малых дозах. Беспокойство, тремор, тахикардия, брадикардия, стенокардия, головная боль, похолодание конечностей; тошнота, рвота, потливость, слабость, головокружение, гипокалиемия, гипергликемия; при превышении дозы аритмии, кровоизлияния в мозг, отек легких. ^ ЛИДОКАИН (LIDOCAINE) Форма выпуска. Раствор для инъекций 10%, 20 мг/мл, ампулы по 5 мл [рекомендованы ВОЗ]. ^ Желудочковые аритмии, особенно после инфаркта миокарда, (желудочковая пароксизмальная тахикардияВ, желудочковая экстрасистолияВ), ижелудочковые аритмиии во время проведения хирургических вмешательств, дигиталисная интоксикация. Внутривенно болюсно 100 мг (50 мг пациентам с низкой массой тела или при выраженных нарушения кровообращения) в течение 3- 4 минут, затем в/в капельно 4мг/мин в течение 30 минут, затем 2 мг/мин в течение 2 часов, затем 1 мг/мин до 24 часов. Противопоказания. Гиперчувствительность. Синдром Адамса-Стокса. Все степени атриовентрикулярной блокады (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков). СССУ. Выраженная брадикардия. Артериальная гипотензия. Кардиогенный шок. Сердечная недостаточность II-III степени. Нарушения внутрижелудочковой проводимости. Тяжела печеночная или почечная недостаточность. Порфирия. Эпилептиформные припадки (в том числе в анамнезе). Суправентрикулярные аритмии (из-за неэффективности и риска учащения желудочковых сокращений при трепетании и мерцании предсердий). Предостережения При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск: застойная сердечная недостаточность; гиповолемия и шок. При внутривенном введении лидокаин имеет короткую продолжительность действия (15–20 мин). Если нет возможности немедленно наладить внутривенную инфузию, то начальную внутривенную инъекцию в 50–100 мг можно повторить 1– 2 раза с интервалом не менее 10 мин. Меньшие дозы используют при застойной сердечной недостаточности, брадикардии, печеночной или почечной недостаточности(возможно накопление препарата, дозу необходимо уменьшать вдвое), выраженной гипоксии, тяжелом угнетении дыхания, после кардиохирургических вмешательств и у пожилых. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория В. ^ проникает ли в грудное молоко не известно. Побочное действие. Аллергическая реакция. При концентрации в крови 6-8 мкг/мл появляются признаки отравления. Нистагм часто является первым признаком передозировки лидокаина. Головокружения, парестезии, сонливость, спутанность, апноэ, угнетение дыхания, кома, припадки, конвульсии, гипотензия, аритмии, сердечная блокада, кардиоваскулярный коллапс и брадикардия (может привести к остановке сердца);. Лечение: вазопрессоры и жидкость в/в, при судорожных припадках – диазепам или барбитураты ультракороткого действия. ^ 12.3. Антигипертензивные лекарственные средства Основными критериями фармакотерапии являются принадлежность к группе риска и степень повышения АД. ^ В качестве препаратов первого ряда при лечении гипертензии применяются четыре класса лекарственных средств: диуретики тиазидовые или тиазидоподобные, антагонисты бета-адренорецепторов (бета-блокаторы) и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторы кальциевых каналов. Другие классы лекарственных средств могут быть использованы при определенных обстоятельствах. Диуретики, в частности – гидрохлоротиазид и индапамид (см. также раздел 16.1), используются как препараты выбора для антигипертензивной терапии, и особенно показаны пожилым. У больных с неосложненной АГ при отсутствии установленных показаний для назначения антигипертензивных препаратов других классов предпочтение следует отдавать тиазидовым диуретикам в низких дозахА. Они обладают небольшими побочными эффектами в малых дозах, но в больших дозах они могут вызвать различные нежелательные метаболические эффекты (особенно гипокалиемию), снижение толерантности к глюкозе, желудочковые экстрасистолы и импотенцию; их не следует применять при подагре. Эти эффекты могут быть уменьшены снижением дозы до минимально возможной; более высокие дозы не приводят к дальнейшему снижению артериального давления. Тиазиды не являются дорогостоящими препаратами и при комбинированной терапии повышают эффективность многих других классов антигипертензивных средств. Антагонисты бета-адренорецепторов (бета-блокаторы), например метопролол, карведилол, бисопролол в настоящее время не являются первоочередными препаратами выбора для лечения неосложненной артериальной гипертензии, но эффективны на всех стадиях гипертензии, и особенно полезны при стенокардии и после инфаркта миокарда, при наличии тахиаритмий, ХСН (медленное увеличение дозы); они не должны назначаться при астме, хронических обструктивных заболеваниях легких и блокаде сердца. Сомнительно назначение у физически активных пациентов и спортсменов. Ингибиторы АПФ, например эналаприл, периндоприл, фозиноприл, рамиприл, каптоприл, моэксиприл являются эффективными средствами и хорошо переносятся большинством пациентов. Они могут использоваться при сердечной недостаточности, левожелудочковой дисфункции, диабетической и недиабетической нефропатииА, но не должны применяться при реноваскулярных заболеваниях и при беременности. Наиболее частым побочным эффектом является постоянный сухой кашель. Антоганисты рецепторов ангиотензина II, например, эпросартан, являются альтернативой ингибиторам АПФ при появлении постоянного сухого кашля, во всех остальных случаях эффекты аналогичны эффектам ингибиторов АПФ. Между блокаторами кальциевых каналов есть важные различия. Верапамил может иметь ценность при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией. Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов длительного действия, например амлодипин, показаны для преимущественного применения при стабильной стенокардии; СД; у пожилых, при невозможности использования диуретиков; при изолированной систолической гипертензии. Предпочтение следует отдавать длительно действующим препаратам. Лекарственные формы нифедипина короткого действия не должны широко использоваться, поскольку они могут вызвать рефлекторную тахикардию и стать причиной значительного колебания артериального давления. Альфа адреноблокаторы, например, доксазозин и теразозин, в комплексе с другими антигипертензивными средствами могут использоваться при резистентной гипертензии, другим показанием к применению является гиперплазия предстательной железы. Средства, влияющие на центральную нервную систему, также являются эффективными антигипертензивными средствами. В особенности, метилдопа эффективна для лечения гипертензии у беременных. Часто бывает недостаточно применения одного антигипертензивного средства и при отсутствии адекватного контроля АД обычно добавляют другие антигипертензивные средства, присоединяя их последовательно, пошагово, до достижения контроля давления. Убедительно доказано, что для достижения адекватного контроля АД у абсолютного большинства пациентов необходимо применение комбинированной антигипертензивной терапии. Эффективная комбинация предполагает включение ЛС из различных классов с разными механизмами действия для усиления гипотензивного эффекта и уменьшения частоты нежелательных эффектов. Если ситуация не экстренная, то проявление эффекта антигипертензивного препарата можно оценивать по крайней мере не ранее 4 недель. ^
^ Субклиническое повреждение органов Гипертрофия левого желудочка – ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензиновых рецепторов, антагонисты кальция. Асимптомный атеросклероз – антагонисты кальция, ингибиторы АПФ. Микроальбуминурия, симптомы ренальной дисфункции - ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензиновых рецепторов. ^ Предшествующий инсульт: периндоприл + индапамид или любые антигипертензивные. Предшествующий инфаркт: β-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензиновых рецепторов. Стенокардия: β-блокаторы, антагонисты кальция. Сердечная недостаточность: диуретики, β-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензиновых рецепторов, спиронолактон. Предсердная фибрилляция, пароксизмальная форма: антагонисты ангиотензиновых рецепторов, ингибиторы АПФ. Постоянная форма: β-блокаторы, не дигидропиридиновые антагонисты кальция. Почечная недостаточность/протеинурия: ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензиновых рецепторов, петлевые диуретики. Заболевания периферических артерий: антагонисты кальция. Состояния Изолированная систолическая гипертензия у пожилых: диуретики, антагонисты кальция. Метаболический синдром: ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензиновых рецепторов, антагонисты кальция, агонисты имидозолиновых рецепторов. Сахарный диабет: ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензиновых рецепторов. Беременность: метилдопа, антагонисты кальция, β-блокаторы. ^ Тиазидовые диуретики: Изолированная систолическая гипертония у пожилых; Сердечная недостаточность; Бета-блокаторы: Стенокардия; Состояние после инфаркта миокарда; Тахиаритмия; Глаукома; Беременность. Антагонисты кальция дигидропиридиновые: Изолированная систолическая гипертония у пожилых; Стенокардия; Гипертрофия левого желудочка; Каротидный/коронарный атеросклероз; Беременность; Антагонисты кальция (верапамил/дилтиазем): Стенокардия; Каротидный атеросклероз; Суправентрикулярная тахикардия. Ингибиторы АПФ: Сердечная недостаточность; Дисфункция левого желудочка; Состояние после инфаркта миокарда; Диабетическая нефропатия; Не диабетическая нефропатия; Гипертрофия левого желудочка; Протеинурия/микроальбуминурия Предсердная фибрилляция; Метаболический синдром. Антагонисты рецепторов ангиотензина II: Сердечная недостаточность; Состояние после инфаркта миокарда; Диабетическая нефропатия; Протеинурия/микроальбуминурия; Гипертрофия левого желудочка; Предсердная фибрилляция; Метаболический синдром; В случаях, когда ингибиторы АПФ вызывают кашель. Диуретики антиальдостероновые: Сердечная недостаточность; Состояние после инфаркта миокарда; Петлевые диуретики: Конечные стадии почечной недостаточности; Сердечная недостаточность. ^
^ Независимо от препарата выбора монотерапия позволяет достичь целевого уровня АД только у ограниченной части пациентов. Комбинированная терапия позволяет достичь целевого АД у большинства пациентов. Начальная терапия может представлять собой монотерапию или низкодозовую комбинацию двух препаратов. Монотерапия имеет смысл у пациентов с умеренной гипертензией и низким уровнем кардиоваскулярного риска. Комбинированная терапия низкими дозами двух препаратов в качестве начальной терапии предпочтительна при 2-3 степени повышения АД или при высоком уровне риска. Фиксированные комбинации двух антигипертензивных препаратов имеют преимущества по комплаентности. При отсутствии эффекта может быть использована комбинация из трех или большего количества препаратов. При отсутствии осложнений и в пожилом возрасте дозы должны повышать постепенно. При высоком риске контроль АД должен быть достигнут быстрее за счет комбинированной терапии и более быстрого повышения доз. ^
Комбинация β-блокаторов и тиазидовых диуретиков также может быть успешной, но есть доказательные свидетельства потенцирования дисметаболического эффекта в этой комбинации. Необходимо избегать применения данной комбинации у пациентов с метаболическим синдромом и высоким риском диабета. Комбинация тиазидовых мочегонных и калийсберегающих (амилорид, триамтерен, спиронолактон), использовавшаяся много лет с целью предотвращения потерь калия, возможно, уменьшает побочные эффекты тиазидов, связанные с развитием гипокалиемии (внезапная смерть, снижение риска возникновения диабета). Комбинация ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов явилась предметом недавних исследований. Установлен несколько больший эффект в отношении снижения АД и уменьшения протеинурии, чем в случае использования каждого из компонентов при диабетической и не диабетической нефропатии. Эта комбинация также показала увеличение выживаемости при сердечной недостаточности. Однако, пока неясно, может быть, увеличение дозы каждого из компонентов по отдельности привести к такому же эффекту в монотерапии. Наконец, низкодозовые фиксированные комбинации (ингибиторов АПФ с тиазидовым диуретиком, антагонистов ангиотензиновых рецепторов с тиазидом или антагонистом кальция, β-блокатора с мочегонным и тиазида с калийсберегающим диуретиком) являются доступными и имеют более высокую степень комплаентности. Хотя, гибкость дозового режима, естественно, снижается. Оптимальное целевое систолическое кровяное давление составляет <140 mmHg и диастолическое кровяное давление <90 mmHg. Более низкое целевое систолическое кровяное давление <130 mmHg и диастолическое кровяное давление <80 mmHg должно быть пациентов с установленной атеросклеротической сердечно-сосудистой патологией атеросклеротической природы, диабетом, или хронической почечной недостаточностью ^ Выгода от проведения антигипертензивной терапии очевидна по крайней мере до 80 летнего возраста. Нет строгого возрастных ограничений для антигипертензивных препаратов. Обычно низкие дозы тиазидовых диуретиков и блокаторов кальциевых каналов дигидропиридинового ряда эффективны. При необходимости могут быть добавлены ингибиторы АПФ или антагонисты ангиотензина ангиотензина II. Целевое давление составляет в среднем ≥ 90 mmHg или диастолическое и ≥ 160 mmHg при наблюдении более 3 - 6 месяцев. ^ Изолированная систолическая гипертония (систолическое давление ≥ 160 mmHg, диастолическое давление <90 mmHg) связана с увеличенным риском сердечно-сосудистых болезней, особенно у пациентов в возрасте более 60 лет. Систолическое кровяное давление, составляющее в среднем 160 mmHg или выше при более чем 3 - 6 месячном наблюдении должно быть снижено, даже если диастолическая гипертония отсутствует. Обычная фармакотерапия включает низкие дозы тиазидов и дигидропиридинового блокатора кальциевых каналов. При необходимости могут быть добавлены ингибиторы АПФ или антагонисты ангиотензина ангиотензина II. ^ Целевой уровень АД для пациентов с диабетом - систолическое давление <130 mmHg и диастолическое давление <80 mmHg. Однако, у некоторых пациентов целевое давление не может быть достигнуто несмотря на соответствующую терапию. Для большинства пациентов требуется использование комбинации антигипертензивных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II могут иметь значение при диабетической нефропaтии и способны задержать прогрессию микроальбуминурии и развитие нефропaтии. ^ Целевой уровень для антигипертензивной терапии у пациентов с постоянной протеинурией - систолическое кровяное давление ≥ 140 mmHg или диастолическое кровяное давление ≥ 90 mmHg. Оптимальное кровяное давление - систолическое кровяное давление <130 mmHg и диастолическое давление <80 mmHg, или ниже если протеинурия превышает 1 г в течение 24 часов. Тиазиды могут быть неэффективны и могут потребоваться петлевые диуретики. Определенные предосторожности требуются при назначении ингибиторов АПФ, но они могут быть эффективны. Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов можно добавлять в комбинированную фармакотерапию. ^ Метилдопа безопасен при беременности. Бета-блокаторы эффективны и безопасны в третий триместр беременности. Нифелипин пролонгированного действия также используются для контроля гипертонии при беременности. Преэклампсия и эклампсия являются показаниями назначения магния сульфата. ^ Гипертонические кризы или очень серьезная гипертензия (например диастолическое кровяное давление > 140 mmHg) требуют срочной медикаментозной терапии в условиях стационара, но это - не обязательный признак для парентеральной противогипертонической терапии. Обычно лечение должна быть проведено ингибиторами АПФ (каптоприл), бета блокаторами для приема внутрь (метопролол), петлевыми диуретиками, клонидином или длительно действующим блокатором кальциевых каналов (например амлодипин или нифедипин пролонгированного действия). Непримелемо использование препаратов нифедипина короткого действия, особенно подъязычное назначение из-за риска серьезщных осложнений и невозможности контроля степени снижения АД. Снижение АД должно произойти от нескольких минут до 2 ч на ≤ 25%, а затем, в течение первых 24 часов диастолическое кровяное давление должно быть уменьшено до 100-110 mmHg. За следующие 2 или 3 дня АД должно быть нормализовано путем использования блокаторов кальциевых каналов, диуретиков ингибиторов АПФ или вазодилататорами в монотерапии или в комбинации. Очень быстрое снижение АД может привести к уменьшению кровоснабжения жизненно важных органов, ведущее вплоть до инсульта, слепоты, почечной недостаточности и миокардиальной ишемии. Парентеральные антигипертензивные препараты необходимы редко; натрий нитропруссид - препарат выбора в редких случаях, когда требуется экстренное снижение АД. ^ Гидрохлоротиазид (HYROCHLORTHIAZIDE) Форма выпуска. Таблетки гидрохлоротиазида 25 мг [рекомендованы ВОЗ]. Показания к применению и дозирование. Артериальная гипертензияА, самостоятельно и в комбинации с другими средствами. Внутрь, взрослым 12,5 мг/сут ^ В (в составе комбинированной терапии), первоначально 25 мг в день, утром. При необходимости увеличить до 50 мг, максимальная суточная доза 100 мг. Возможно ежедневное применение препарата, однако, чаще его назначают через 1 2 дня ^ В (портальная гипертензия, нефротический синдром, ХПН, задержка жидкости при ожирении), внутрь, взрослым, первоначально 25 мг в день, утром. При необходимости увеличить до 50 мг; пожилым, первоначально 12,5 мг в день. Выраженный отечный синдром у больных, которые не переносят петлевые диуретики, внутрь, взрослым по 100 мг в день или через день (максимально 100 мг в день). ^ D , первоначально 25 мг в день, утром. При необходимости увеличить до 50 мг/сут. Несахарный диабетD, взрослым 25 мг 1–2 раза в сутки с постепенным повышением дозы (суточная доза 100 мг) до достижения лечебного эффекта (уменьшение жажды и полиурии), в дальнейшем возможно снижение дозы. ^ С – 50 мг/сут. Субкомпенсированные формы глаукомыD , по 25 мг 1 раз в 1-6 дней. Назначение детям в возрасте от 2 мес до 14 лет - 1 мг/кг/сут. Максимальная доза для детей в возрасте до 6 мес 3,5 мг/(кг·сут), до 2 лет — 12,5– 37,5 мг/сут, 3–12 лет — 100 мг/сут, разделив на 2–3 приема. Противопоказания Гиперчувствительность; подагра; тяжелые формы сахарного диабета; тяжелая почечная (клубочковая фильтрация менее 20–30 мл/мин, анурия) или печеночная недостаточность; гипонатриемия, гиперкальциемия, рефрактерная гипокалиемия, симптоматическая гиперурикемия; болезнь Аддисона, беременность (I триместр). Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять риск и пользу. Тяжелые нарушения функции почек (препарат неэффективен). Нарушение функции печени (дегидратация способствует развитию печеночной комы). Гиперкальциемия или гиперхолестеринемия или гипертриглицеридемия или гипонатриемия (состояние ухудшается). Системная красная волчанка (активизация процесса). Панкреатит. В пожилом возрасте необходимо снизить дозу для уменьшения риска побочных эффектов. Применение гидрохлортиазида может вызвать гипокалиемию, может усилить сахарный диабет, подагру. С осторожностью используют гидрохлортиазид во II –III триместрах беременности. У новорожденных с желтухой есть риск гипербилирубинемии на фоне применения препарата. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория В. ^ проникает в грудное молоко. Следует избегать применения тиазидовых диуретиво в первый месяц грудного вскармливания, поскольку есть сообщения о подавлении лактации. ^ Нарушение баланса жидкости и электролитов, ведущее к сухости во рту, жажде, желудочно-кишечные нарушения (включая тошноту, рвоту), слабость, летаргия, сонливость, судороги, головная боль, мышечные боли и спазмы, гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), олигоурия, аритмии; гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гиперкальциемия; гипергликемия, гиперурикемия, подагра; сыпь, фотосенсибилизация; нарушение концентраций липидов в плазме; редко импотенция (обратимая); нарушения со стороны крови (включая нейтропению, тромбоцитопению); панкреатит, внутрипеченочный холестаз; острая почечная недостаточность; реакции гиперчувствительности (пневмониты, отек легких, тяжелые кожные реакции Передозировка. Гипокалиемия (адинамия, параличи, запоры, аритмия), сонливость, спутанность сознания, снижение АД. ^ ИНДАПАМИД (INDAPAMIDE) Форма выпуска. Индапамид, таблетки покрытые оболочкой 2,5 мг. Индапамид ретард – таблетки 1,5 мг - пролонгированная лекарственная форма с замедленным высвобождением основного лекарственного вещества. ^ Артериальная гипертензияВ 2,5 мг (непролонгированная форма) внутрь 1 раз в сутки утром, через 4 недели возможно повышение дозы до 5 мг, максимальная суточная доза -10 мг. Или 1,5 мг (таблетка ретард) внутрь 1 раз в сутки утром. ^ . 2,5-5 мг 1 раз в сутки. Противопоказания. Гиперчувствительность; анурия; острое нарушение мозгового кровообращения; тяжелая печеночная или почечная недостаточность; декомпенсированный сахарный диабет; подагра (в том числе в анамнезе); кетоацидоз. Предостережения. При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять риск и пользу. Сахарный диабет (возможно нарушение толерантности к глюкозе). Нарушение функции печени (риск дегидратации, которая может вызвать печеночную кому). Симпатэктомия (гипотензивные эффекты усиливаются). Риск побочных эффектов растет на фоне гипокалиемии, гипонатриемии и других нарушений водно-электролитного баланса, а также при урекемии. Применение у детей до 18 лет не исследовано в необходимой степени. Взаимодействия: см приложение 1. Беременность: FDA категория В. Кормление грудью: нет сведений о проникновении в грудное молоко. ^ Ортостатическая гипотензия (1-10%). Тревога, депрессия, головокружение, сонливость, утомляемость, голвная боль (1-10%). Боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор (1-10%). Учащенное мочеиспускание, полиурия, никтурия (1-10%). Нарушение зрения (1-10%). Редко: гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз или гипокалиемия с клиническими признаками. Нарушение солевого баланса дозозависимо (гипокалиемия возникает довольно часто), но обычно не сопровождается клиническими симптомами. Передозировка: тошнота, рвота, слабость, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение АД, угнетение дыхания, печеночная кома (у больных циррозом печени). ^ β – адреноблокаторы. См. также раздел КАРВЕДИЛОЛ (CARVEDILOL) Форма выпуска. Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг. Показания к применению и дозирование. Артериальная гипертензияВ Первоначально 12,5 мг один раз в сутки, увеличение дозы через 2 дня до обычной в 25 мг/сут; если необходимо, доза может быть далее увеличена с промежутками по крайней мере в 2 недели до максимальной 50 мг/сут.; у пожилых пациентов начальная доза в 12,5 мг/сут может обеспечить удовлетворительный контроль АД. СтенокардияА . 12,5 мг/сут в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день (максимально до 100 мг, разделенных на два приема в сутки). ^ А . На фоне терапии дигоксином, ингибиторами АПФ и диуретиками начинают с 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 недель, затем 6,25 мг 2 раза в день, позже, не менее чем через 2 недели, увеличивают до 12,5-25 мг 2 раза в день. Максимальная доза составляет 25 мг 2 раза, если масса тела менее 85 го, 50 мг 2 раза – если масса тела превышает 85 кг. Противопоказания Гиперчувствительность, АВ-блокада II-III степени, выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое АД <85 мм. рт. ст.), печеночная недостаточность, бронхиальная астма, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет. Предостережения С острожностью нужно подходить к назначению при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала. При аллергии в анамнезе возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление аллергической реакции и снижение ответа на адреналин. Необходимо избегать резкой отмены. ^ Явная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, предсердно-желудочковая блокада II –III степени, синусовая брадикардия менее 45 ударов в мин., гипотензия при инфаркте миокарда (могут быть неэффективны). ^ Эмфизема или неаллергичекий бронхит, застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, нарушение функции печени, гитертиреоз, депрессия в настоящее время или в анамнезе, миастения, феохромоцитома, псориаз, нарушение функции почек, синдром Рейно и другие заболевания периферических сосудов. Взаимодействия: см приложение 1. Беременность: FDA категория С. Кормление грудью: проникает в грудное молоко. Побочное действие. Уменьшение ЧСС, брадикардия (2-9%) и снижение сократимости миокарда. Бронхоспазм. Слабость, утомляемость; нарушения сна; похоладание конечностей, парэстезии; снижение толерантности к глюкозе; ортостатическая гипотензия, головокружение, головная боль; боль в груди; отеки и боль в конечностях; сухость во рту; расстройство мочеиспускания; симптомы, напоминающие грипп; кожные аллергические реакции; повышение активности печеночных ферментов; тромбоцитопения, лейкопения, обострение псориаза. ^ БИСОПРОЛОЛ (BISOPROLOL) Форма выпуска. Таблетки бисопролола фумарат 5 мг, 10 мг. Показания к применению и дозирование. ^ В 5-10 мг/сут СтенокардияВ 5-10 мг/сут Хроническая сердечная недостаточностьА . На фоне терапии дигоксином, ингибиторами АПФ и диуретиками начинают с 1,25 мг/сут в течение недели, затем 2,5 мг/сут в течение недели, затем 3,75 мг/сут в течение недели, затем 5 мг в течение 4 недель, затем 7,5 мг в течение 4 недель с последующим переходм на режим 10 мг/сут. Тахиаритмии – синусовая тахикардияВ, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолияD, аритмии на фоне пролапса митрального клапанаD, тиреотоксикозаВ – 10 мг/сут. Противопоказания Гиперчувствительность, АВ-блокада II-III степени, выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое АД <85 мм. рт. ст.), печеночная недостаточность, бронхиальная астма, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет. Предостережения С острожностью нужно подходить к назначению при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала. При аллергии в анамнезе возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление аллергической реакции и снижение ответа на адреналин. Необходимо избегать резкой отмены. ^ Явная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, предсердно-желудочковая блокада II –III степени, синусовая брадикардия менее 45 ударов в мин., гипотензия при инфаркте миокарда (могут быть неэффективны). ^ Эмфизема или неаллергичекий бронхит, застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, нарушение функции печени, гитертиреоз, депрессия в настоящее время или в анамнезе, миастения, феохромоцитома, псориаз, нарушение функции почек, синдром Рейно и другие заболевания периферических сосудов. Взаимодействия: см приложение 1. Беременность: FDA категория С. Кормление грудью: проникает в грудное молоко. Побочное действие. Вследствие кардиоселективности уменьшается риск бронхоспазма, гипогликемии и сужения периферических сосудов при низких дозах. Менее выражены побочные эффекты со стороны ЦНС, поскольку препарат плохо проникает через ГЭБ. Уменьшение ЧСС, брадикардия и снижение сократимости миокарда. Бронхоспазм. Слабость, утомляемость; нарушения сна; похоладание конечностей, парэстезии; снижение толерантности к глюкозе; ортостатическая гипотензия, головокружение, головная боль; боль в груди; отеки и боль в конечностях; сухость во рту; расстройство мочеиспускания; симптомы, напоминающие грипп; кожные аллергические реакции; повышение активности печеночных ферментов; тромбоцитопения, лейкопения, обострение псориаза. ^ НЕБИВОЛОЛ (Nebivolol) Форма выпуска. Таблетки 5 мг Показания к применению и дозирование. Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с др. гипотензивными средствами), ИБС, стенокардия напряжения. Внутрь, в одно и то же время суток, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, во время или после еды — по 5 мг 1 раз в сутки. Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет — 2,5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг. Противопоказания Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV блокада II-III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременность, кормление грудью, детский возраст. Предостережения При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять пользу и риск: склонность к брадикардии, сахарный диабет, гиперфункция щитовидной железы, псориаз, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой возраст (старше 75 лет). Прекращать терапию следует постепенно (в течение 1–2 нед). Урежение ЧСС до 55 уд./мин требует уменьшения дозы. На фоне сахарного диабета возможна маскировка признаков гипогликемии, при гиперфункции щитовидной железы — тахикардии. Может усиливать реакции на пыльцу и др. аллергены. Следует отменить за 24 ч перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. При необходимости одновременного назначения антацидов небиволол принимается во время еды, а антациды — между приемами пищи. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя. Взаимодействия: см приложение 1. Беременность: FDA категория С. Противопоказано при беременности. Кормление грудью: На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. ^ Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10% случаев — головная боль, головокружение, усталость (слабость), парестезия; менее чем в 1% случаев — депрессия, ночные кошмары; преходящее нарушение зрения. Со стороны органов ЖКТ: в 1% случаев и более — тошнота, рвота, запор; метеоризм, диарея. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая брадикардия, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты. Прочие: кожные реакции, бронхоспазм. ^ Блокаторы кальциевых каналов. См также раздел АМЛОДИПИН (Amlodipine) Форма выпуска. Таблетки 5 мг и 10 мг [рекомендованы ВОЗ].ер Показания к применению и дозирование. Артериальная гипертензияА . Начальная доза 2,5 мг/сут, повышают до 5 -10 мг в сутки (у больных сахарным диабетом 10 мг/сутА ) Стабильная стенокардия - 3 мг/сутА . Вазоспастическая стенокардия – 5-15 мг/сут. (секция…) Противопоказания Гиперчувствительность (в том числе к другим дигидропиридинам). Сосудистый шок, кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, аортальный стеноз, ИГСС, тахикардия, артериальная гипотензия (менее 90 мм рт ст), беременность, кормление грудью. Предостережения. При наличии следующих проблем препарат нельзя использовать, за исключением особых обстоятельств. Тяжелая гипотония (возможно ухудшение). ^ Стеноз устья аорты (повышен риск сердечной недостаточности). Печеночная недостаточность (клиренс амлодипина может сниждаться, необходимо уменьшать дозы). Хроническая сердечная недостаточность. Амлодипин можно применять при хронической сердечной недостаточности только совместно с ингибиторами АПФ в дозах 1-5 мг/сут. Амлодипин улучшает симптоматику и является единственным блокатором кальциевых каналов, не ухудшающим прогноз бльных с ХСНА. Показанием является ХСН с сопутствующей стойкой АГ, стенокардией, легочная гипертензией или с выраженной клапанной регургитацией. Данных относительно использования у детей недостаточно для объективного заключения. Необходимо избегать резкой отмены, поскольку возможно усугубление стенокардии. Информация о зависимости эффекта амлодипина от возраста детей отсутствует. Безопасность и эффективность в педиатрии не определена. Взаимодействия: см приложение 1. Беременность: FDA категория С. Исследований у людей не проведено. Амлодипин увеличивает продолжительность родов у крыс. ^ : неизвестно, проникает ли в молоко. Побочное действие. Периферические отеки (дозозависимо 2-14,6%); головокружение, прилив крови к лицу, ощущение жара, головная боль, тахикардия, усталость, слабость; боль в животе, тошнота, запоры; Очень редко – аритмии, обострение стенокардии, обморок, гингивит, гиперплазия десен, увеличение уровня печеночных ферментов, аллергия. ^ </85></85></80></130></80></130></90></80></130></90></140> |
Ваша оценка этого документа будет первой.
Ваша оценка:
Похожие:
База данных защищена авторским правом ©MedZnate 2000-2016
allo, dekanat, ansya, kenam
обратиться к администрации | правообладателям | пользователям
allo, dekanat, ansya, kenam
обратиться к администрации | правообладателям | пользователям