Министерство здравоохранения республики казахстан формулярный справочник лекарственных средств
|
|
Скачать 13.17 Mb.
|
|
^
12.1. Антиангинальные лекарственные средства С практической точки зрения важно выделять три основных типа стенокардии:
^ Все больные, не имеющие противопоказаний должны принимать АСК 75-160 мг 1 раз в суткиА. При невозможности применения АСК использовать клопидогрел (75 мг/сут)В или тиклопидин (250 мг 2 раза в сутки)С. К числу препаратов, которые используются и для облегчения острой боли и для предупреждения таковой, в число лекарственных препаратов относят органические нитраты, бета адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и средства коронаропротекторного действия, повышающие устойчивость кардиомиоцитов к ишемии. НИТРАТЫ. Органические нитраты имеют эффект вазодилатации; Коротко действующая лекарственная форма глицерил тринитрата используется для купирования стенокардии и для предотвращения стенокардии перед физической нагрузкой и в стрессовой ситуации. Изосорбида динитрат и изосорбида мононитрат более стабильны и могут использоваться для предупреждения приступов стенокардии. Толерантность к нитратам, приводящая к снижению антиангинального эффекта, часто наблюдается у пациентов, принимающих препараты нитратов продленного действия. Имеются факты, свидетельствующие о необходимости «безнитратного интервала» у пациентов для предупреждения развития толерантности. Такие побочные эффекты как приливы, головная боль и ортостатическая гипотензия могут ограничить терапию нитратами, хотя к этим эффектам также быстро развивается толерантность. БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ. Блокируют адренергические рецепторы в сердце, и таким образом уменьшают сердечный выброс и сократимость миокарда, а, следовательно, и потребление кислорода, особенно в течение физической нагрузки. Бета-блокаторы - терапия первой линии для пациентов со стабильной стенокардией. Бета-блокаторы следует отменять постепенно для того, чтобы не спровоцировать ангинозный приступ; они не должны использоваться у больных с коронарным вазоспазмом (стенокардия Принцметала). Бета-блокаторы могут спровоцировать астматический приступ и не должны использоваться у больных бронхиальной астмой и с осторожностью у больных с обструктивными заболеваниями легких. Некоторые препараты, включая атенолол и метопролол, оказывают меньший эффект на бета2 (бронхиальные) рецепторы и поэтому относительно кардиоселективны. Хотя они оказывают меньший эффект на воздухоносные пути, они не лишены бронхоспастического действия и не должны применяться у данной категории больных. Бета-блокаторы вызывают брадикардию и могут вызвать угнетение сократимости миокарда, иногда могут провоцировать сердечную недостаточность. Они не должны назначаться пациентам с атриовентрикулярной блокадой второй и третьей степени, или заболеваниями периферических сосудов. Бета-блокаторы следует использовать с осторожностью при сахарном диабете, поскольку они могут маскировать симптомы гипогликемии, такие как тахикардия. Бета-блокаторы, в особенности неселективные, усиливают гипогликемический эффект инсулина и могут вызвать гипогликемию. ^ . Препятствуя перемещению ионов кальция через кальциевые каналы преимущественно L типа, действуют на кардиомиоциты, клетки проводящей системы сердца, гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий. Верапамил может рассматриваться как альтернатива бета блокаторам при стабильной стенокардии, длительного действия производное дигидропиридина (амлодипин) может дополнять терапию бета блокаторами при недостаточном контроле стенокардии. Блокаторы кальциевых каналов используются для повышения толерантности к физической нагрузке у пациентов со стабильной стенокардией. Блокаторы кальциевых каналов могут использоваться при вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала). ^ . Цитопротекторный эффект дополняет антиангинальный эффект стандартно применяемых нитратов, бета блокаторов и антагонистов кальциевых каналов. ^ Нестабильная стенокардия требует, незамедлительной и агрессивной фармакотерапии для предотвращения развития инфаркта миокарда. Попытка предотвращения тромбоза выполняется с применением ацетилсалициловой кислоты и гепарина. Нитраты и бета-блокаторы даются, чтобы уменьшить ишемию; если для бета-блокаторов есть противопоказания, то верапамил - альтернатива, в случае адекватности желудочковой функции. ^ Фармакотерапия подобна случаю с нестабильной стенокардией за исключением того, что блокатор кальциевых каналов используется вместо бета-блокатора. ^ (GLYCERYL TRINITRATE -NITROGLIYCERIN) Форма выпуска Подъязычные таблетки, глицерила тринитрат 0,5 мг [рекомендованы ВОЗ]. Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл, 3,125 мг/мл, 5 мг/мл, 10 мг/мл [не включены в Модельный список ВОЗ]. Аэрозоль подъязычный дозированный, 400 мкг/доза [не включены в Модельный список ВОЗ]. Спрей подъязычный дозированный, 10 мг/мл [не включены в Модельный список ВОЗ]. Напоминание: Таблетки глицерил тринитрата не стойкие. Поэтому они должны отпускаться в стеклянных контейнерах или в контейнерах из нержавеющей стали, закрытых крышками с алюминиевой фольгой без ваты. Единовременно должно отпускаться не более 100 таблеток, а любые неиспользованные таблетки должны быть уничтожены спустя 8 недель с момента открытия контейнера. ^ Стенокардия (купирование и профилактика приступов). Препарат назначают сублингвальноВ в индивидуально подобранной дозе (обычно 0.4 0.5 мг), повторять через 5 минут, спрей буккальноВ 0,4-0,8 мг (1-2 дозы) при задержке дыхания с промежутками в 30 секунд. При необходимости повторное введение не более 3 доз в течение 15 минут. ^ В; нестабильнаяВ стенокардия; постинфарктная стенокардия; отек легких; окклюзия центральной артерии сетчатки глаза; гипертензия; регулируемая (управляемая) гипотензия; застойная сердечная недостаточность. Начальная скорость внутривенной инфузии 5 мкг (0.005 мг) в 1 мин, дозу увеличивают на 5 мкг в 1 мин с интервалами 3-5 мин до получения эффекта или до достижения скорости 20 мкг (0.02 мг) в 1 мин. Если при скорости введения 20 мкг в 1 мин эффект не развивается, дозу можно далее увеличивать на 10 мкг (0,01 мг) в 1 мин с теми же интервалами. При получении частичного эффекта повышать дозы следует в меньшей степени, в интервалы между увеличениями доз удлинить до постепенного достижения желаемого эффекта. Продолжительность введения зависит от динамики клинических симптомов и гемодинамических показателей и составляет от нескольких часов до 3 сут. Примечание. Необходимо уделять серьезное внимание инструкциям по разбавлению, дозированию и применению препарата, так как концентрация и объем нитроглицерина во флаконе могут быть разными. Установленные дозы основаны на применении специальных систем для внутривенных инфузий не из ПХВ. Системы из ПХВ могут адсорбировать (эффект не предсказуем) от 40% до 80% дозы нитроглицерина. Если дозу подбирают в соответствии с реакцией больного, в предосторожностях необходимости нет. Противопоказания. Повышенная чувствительность к нитратам. Шок, коллапс, артериальная гипотония (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, токсический отек легких, геморрагический инсульт, повышение внутричерепного давления, тампонада сердца, изолированный выраженный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аортальный стеноз, констриктивный перикардит, неконтролируемая гиповолемия, закрытоугольная глаукома. Предостережения. При наличии следующих проблем препарат нельзя использовать, за исключением особых обстоятельств: Кровоизлияние в мозг или недавно перенесенная травма головы (может повышать давление спинномозговой жидкости). Тампоната сердца. Констриктивный перикардит. ^ Тяжелая анемия. Глаукома (может повышаться внутриглазное давление). Тяжелое нарушение функции печени (увеличивается риск метгемоглобинемии). Гипертиреоз. Гипертрофическая кардиомиопатия (возможно обостерение стенокардии). Гипотензия с низким систолическим давлением (может сопровождаться пародоксальной брадикардией и обострением стенокардии). Недавно перенесенный инфаркт миокарда (риск гипотензии и тахикардии, которые могут усиливать ишемию). Тяжелое нарушение функции почек. Гиповолемия (необходима коррекция до применения нитроглицерина). Нормальное или низкое давление заклинивания в легочных капиллярах (больные могут быть необычно чувствительны к гипотензивному действию). При длительном применении больших доз возможно развитие толерантности к действию нитратов (снижение терапевтического эффекта и/или необходимость увеличения дозы для поддержания терапевтического эффекта). Развивается при использовании любой лекарственной формы, поддерживающей постоянный уровень нитратов в крови. Для предупреждения развития толерантности применяется прерывистая терапия нитратами со свободным («безнитратным» периодом) 8-12 часов. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория С. ^ нет данных о проникновении в грудное молоко, осложнений у человека не зарегистрировано. Побочное действие Пульсирующая головная боль; покраснение лица; головокружение, ортостатическая гипотензия; тахикардия (также описана парадоксальная брадикардия), жар, цианоз, сухость во рту тошнота, рвота, боль в животе, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, кожная сыпь, зуд, аллергический контактный дерматит, нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия. Признаки и симптомы передозировки: цианоз губ, ногтей или ладоней; сильное головокружение или обморок; ощущение сильного давления в голове; одышка; необычная усталость или слабость; слабое и учащенное сердцебиение; повышенная температура; судороги. Зарегистрированные торговые наименования: Нитроглицерин, Нитроминт, Перлинганит. Изосорбида динитрат ^ Форма выпуска. Подъязычные таблетки, изосорбида динитрат 5 мг, 10 мг [рекомендованы ВОЗ]. Таблетки с пролонгированным действием или капсулы, изосорбида динитрата 20 мг, 40 мг [не включены в Модельный список ВОЗ]. Спрей подъязычный дозированный, 1,25 мг/доза [не включены в Модельный список ВОЗ]. Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл [не включены в Модельный список ВОЗ]. ^ КупированиеА и профилактика приступов стенокардииВ. Острый инфаркт миокардаА, в том числе, осложненный острой левожелудочковой недостаточностьюВ, состояние после инфаркта миокардаВ, нестабильная стенокардияВ, отек легких (в сочетании с фуросемидом)В. ^ некоторые формы легочной гипертензииВ, легочного сердца (в составе комбинированной терапии). Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера. Для приема внутрь: Для купирования приступа стенокардии необходимо разжевать и подержать во рту (сублингвально) 1 таб. по 5 или 10 мг или 1/2 таб.20 мг. Для профилактики приступов стенокардии назначают в начальной дозе 10 мг 4 5 раз в сут. При недостаточной эффективности с 3 5 го дня лечения дозу можно увеличить до 60 120 мг в сут. Кратность назначения для таблеток средней продолжительности действия по 5, 10 и 20 мг 3 4 раза в сут; для таблеток ретард 20 мг 2 3 раза в сут; для таблеток ретард 40 и 60 мг 2 раза в сут; для таблеток ретард 120 мг 1 раз в сут. В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности применяют по 10 20 мг 3 4 раза в сут. Для профилактики приступов стенокардии или лечения сердечной недостаточности таблетки следует проглатывать целиком. Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. Для орального аэрозоля: 1 3 дозы впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 секунд на фоне задержки дыхания. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляции можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1 2 дозы препарата непосредственно перед процедурой. При в/в вливании раствор препарата с концентрацией 100 мкг/мл или 200 мкг/мл вводят с начальной скоростью 3 4 капли в мин или 1 2 капли в мин, соответственно. При необходимости скорость введения можно увеличивать каждые 5 мин на 2 3 капли при условии постоянного мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза. Максимальная скорость введения 33 капли в мин (при концентрации раствора 100 мкг/мл) и 17 капель в мин (при концентрации раствора 200 мкг/мл). В качестве растворителя применяют 0.9% раствор натрия хлорида, 5% или 30% раствор глюкозы или раствор Рингера. Продолжительность введения может составлять от нескольких часов до нескольких суток и зависит от клинических симптомов и показателей гемодинамики. Противопоказания Гиперчувствительность к нитратам; гипотензия; гиповолемия; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аортальный стеноз, тампонада сердца, констриктивный перикардит, митральный стеноз; выраженная анемия; травма головы; внутричерепная гипертензия, кровоизлияние в мозг; закрытоугольная глаукома. Предостережения При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять риск и пользу: Тяжелая анемия. Глаукома (может повышаться внутриглазное давление). Тяжелое нарушение функции печени (увеличивается риск метгемоглобинемии). Гипертиреоз. Гипертрофическая кардиомиопатия (возможно обостерение стенокардии). Гипотензия с низким систолическим давлением (может сопровождаться пародоксальной брадикардией и обострением стенокардии). Недавно перенесенный инфаркт миокарда (риск гипотензии и тахикардии, которые могут усиливать ишемию). Тяжелое нарушение функции почек. Повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта или синдром мальабсорбции (использование лекарственных форм пролонгированного действия следует избегать, так как они могут не растворяться и выводиться в неизменном виде). Выраженный аортальный и/или митральный стеноз, склонность к артериальной гипотензии (в том числе в ортостазе), констриктивный перикардит, заболевания, сопровождающиеся внутричерепной гипертензией (в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма). У пациентов, принимающих изосорбид динитрат для долговременного контроля стенокардии, может развиться толерантность к антиангинальному действию; этого можно избежать, назначив вторую из двух ежедневных доз длительно действующих пероральных препаратов через 8 ч, а не через 12 ч, после первой, обеспечив таким образом ежедневный безнитратный период. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС. Лицам, постоянно принимающим препарат, не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория С. ^ нет данных о проникновении в грудное молоко, осложнений у человека не зарегистрировано. Побочное действие Головная боль, головокружение, тошнота, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, тахикардия, понижение АД, сонливость. В отдельных случаях, особенно в начале лечения, может иметь место снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям. Возможно появление ощущения легкого жжения языка. В редких случаях ишемия мозга и коллапс. Зарегистрированные торговые наименования: Изокет, Кардикет. Изосорбида мононитрат ^ Форма выпуска. Таблетки, изосорбида мононитрат 20, 40 мг. Капсулы пролонгированного действия, 40, 50, 60 мг. Показания к применению и дозирование Стенокардия (профилактика): стабильная стенокардия внутрь, взрослым 40 мг/сут в два приема, таблетки пролонгированного действия по 30-60 мг 1 раз в сутки, при необходимости и с учетом переносимости через несколько дней дозу увеличивают до 120 мг 1 раз в сутки. Редко может потребоватьмся доза 240 мг 1 раз в сутки. Безболевая ишемия: внутрь, взрослым 80 — 160 мг/сут в два приема, 60 мг/сут в 1 прием ретард-формы. Начальная доза 10–20 мг 2 раза в день (для препаратов средней продолжительности действия), 40–50 мг 1 раз в сутки (для капсул-ретард и таблеток-депо). Начиная с 3–4-го дня дозу можно увеличить до 20– 40 мг 2 раза в сутки (для препаратов средней продолжительности действия), при необходимости — до 60–80 мг/сут. Максимальная суточная доза 80 мг. Легочная гипертензия, «легочное» сердце (в составе комбинированной терапии). Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит — нет достоверных данных, подтверждающих эффективность какого-либо вмешательства при острой, невоспалительной окклюзии центральной артерии сетчатки), усиливает кровоснабжение сетчатки. Противопоказания Гиперчувствительность, тяжелая форма анемии, кровоизлияние в мозг, недавно перенесенная травма головы, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотонией, острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс), выраженная артериальная гипотензия, закрытоугольная глаукома, печеночная/почечная недостаточность (см. прил. 4 и 5), гипертиреоз, ИГСС, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст, период лактации (см. прил. 3), гипермоторика желудка и кишечника, синдром мальабсорбции. Предостережения При наличии следующих проблем необходимо сопоставлять риск и пользу: Тяжелая анемия. Глаукома (может повышаться внутриглазное давление). Тяжелое нарушение функции печени (увеличивается риск метгемоглобинемии). Гипертиреоз. Гипертрофическая кардиомиопатия (возможно обостерение стенокардии). Гипотензия с низким систолическим давлением (может сопровождаться пародоксальной брадикардией и обострением стенокардии). Недавно перенесенный инфаркт миокарда (риск гипотензии и тахикардии, которые могут усиливать ишемию). Тяжелое нарушение функции почек. Повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта или синдром мальабсорбции (использование лекарственных форм пролонгированного действия следует избегать, так как они могут не растворяться и выводиться в неизменном виде). Выраженный аортальный и/или митральный стеноз, склонность к артериальной гипотензии (в том числе в ортостазе), констриктивный перикардит, заболевания, сопровождающиеся внутричерепной гипертензией (в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма). У пациентов, принимающих изосорбид мононитрат для долговременного контроля стенокардии, может развиться толерантность к антиангинальному действию; этого можно избежать, назначив вторую из двух ежедневных доз длительно действующих пероральных препаратов через 8 ч, а не через 12 ч, после первой, обеспечив таким образом ежедневный безнитратный период. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС. Лицам, постоянно принимающим препарат, не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория С. ^ нет данных о проникновении в грудное молоко Побочные эффекты Прилив крови к лицу и шее, головокружение, головная боль (вплоть до сильной и продолжительной), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, двигательное беспокойство, тахикардия, нечеткость зрения, сухость во рту, кожная сыпь, метгемоглобинемия. ^ Метопролол (METOPROLOL) Форма выпуска. Таблетки, метопролол 25 мг, 50 мг, 100 мг. Показания к применению и дозирование Стенокардия напряжения (50 мг 2– 3 раза в сутки, средняя доза 177 мг/сутА), нестабильная стенокардияВ. ^ А, острая фаза (при контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, АВ-проводимость, АД) — в/в болюсно 5 мг, повторять введение каждые 5 мин до достижения суммарной дозы 15 мг; через 15 мин — внутрь 25–50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Поддерживающая терапия — до 200 мг/сут (в 2 приема) в течение 3 мес – 3 лет. Инфаркт миокарда, вторичная профилактика — до 200 мг/сут. Снижает риск фатального исхода — лечение c первых часов инфаркта миокарда и длительно — 6–48 месА. Артериальная гипертензияА (до 100–150 мг/сут, в 1–2 приема до 200 мг/сут) — cнижает вероятность фатального исходаА, гипертонический криз. Гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, дилатационная кардиомиопатия (142±44 мг/сутВ). Аритмии сердца (в том числе при общей анестезии; профилактика нарушений ритма у больных после аортокоронарного шунтирования — 1 мг/кг сразу после операции): синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии (в том числе наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана), врожденный синдром удлиненного интервала Q–T. При тахиаритмии — до 50 мг 2–3 раза в сутки до 200–300 мг/сут. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии — парентерально, в условиях стационара, вводить медленно 2–5 мг (1–2 мг/мин); при отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин; увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, первая доза — через 15 мин после прекращения в/в введения. Тиреотоксикоз (вспомогательное лечение) — 50 мг 1–2 раза в сутки. Феохромоцитома (вспомогательное лечение только после предварительного лечения альфа адреноблокаторами). Абстинентный синдром. Мигрень (профилактика) — 100–200 мг/сут в 2–4 приема. Дрожание (старческое и эссенциальное дрожание). Состояние тревоги (для снятия тахикардии и дрожания и улучшение перносимости специфических стрессовых ситуаций). Синдром пролабирования створок митрального клапана. Противопоказания Гиперчувствительность; кардиогенный шок, АВ-блокада II–III степени, СА-блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (ЧСС < 50/мин), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.). Предостережения У больных с инфарктом миокарда на фоне гипотензии бета адреноблокаторы могут быть неэффективны (препарат не должен включаться в лечение больных при систолическом давлении ниже 100 мм рт ст.). ^ аллергия в анамнезе; бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких, эмфизема легких; стенокардия Принцметала; проведение общей анестезии; застойная сердечная недостаточность; сахарный диабет; нарушение функции печени; гитертиреоз; депрессия в настоящее время или в анамнезе; миастения; псориаз; нарушение функции почек; синдром Рейно и другие заболевания периферических сосудов. Пожилым пациентам начинать лечение с 12,5 мг/сут. Вследствие кардиоселективности уменьшается риск бронхоспазма, гипогликемии и сужения периферических сосудов при использовании суточных доз не выше 200 мг, по сравнению с неселективными b1,2-адреноблокаторами; повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС, так как хорошо проникает через ГЭБ. Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: FDA категория С. Риск гипокалиемии, угнетения дыхания, брадикардии и гипотензии у плода и новорожденного. ^ проникает в грудное молоко. Применять, только если польза превышает риск побочных эффектов. Побочные эффекты Брадикардия, застойная сердечная недостаточность, ухудшение периферического кровоснабжения, ортостатическая гипотензия, бронхоспазм, необычная усталость или слабость, сонливость, депрессия, состояние тревоги, нервозность, ночные кошмары или яркие сновидения, гипогликемия, гипергликемия, повышение уровня триглицеридов, ЛПОНП, лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции, псориатические высыпания, боль в суставах или спине, снижение половой функции, синдром отмены (учащение приступов стенокардии, подъем АД). ^ ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL) Форма выпуска. Таблетки (или драже) – 0,04 г, 0,08 г. [рекомендованы ВОЗ]. ^ Стабильная стенокардия (в среднем 313 мг/сут А ), стенокардия ПринцметалаВ (40-80 мг 3 раза в сутки). ^ А (40-80 мг 2 раза в сутки, до 320 мг). Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, первичная легочная гипертензия (у больных с хроническими обструктивными заболеваниями легкихС , 240 мг/сут). ^ (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия – лечение 10 мг в/в в течение 15 минутВ, профилактика приступов – до 240 мг/сутВ , мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия – до 240 мг/сут для контроля частоты сердечных сокращений). Суправентрикулярные аритмии, внутривенные инъекции, взрослым 5–10 мг в течение 2 мин (желательно под контролем ЭКГ); пожилым 5 мг в течение 3 мин; при пароксизмальных тахиаритмиях дополнительные 5 мг могут быть введены через 5–10 мин, если потребуется. Детям — только в рамках специализированной помощи: Пароксизмальные нарушения ритма: внутривенно струйно медленно в течение 2–5 мин детям до 1 года — 0,75–2 мг, детям в возрасте 1–5 лет — 2–3 мг, детям в возрасте 6–14 лет — 2,5–3,5 мг. Суправентрикулярная аритмия: внутрь детям до 2 лет по 20 мг 2–3 раза в день. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет — 40–60 мг; для детей от 6 до 14 лет — 80–360 мг (за 3–4 приема). ^ (профилактика) сосудистого генеза. Противопоказания Гиперчувствительность. Выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, AV блокада II III степени, синдром WPW, артериальная гипотония, сердечная недостаточность. Внутривенное введение бета блокаторов в предыдущие 2 часа. Беременность. Период лактации. Предостережения При наличии следующих проблем необходимо соотносить риск и пользу: Первая степень атриовентрикулярной блокады; острая стадия инфаркта миокарда (особенно при наличии брадикардии, гипотонии, сердечной недостаточности; нарушения функции печени; нарушение нервно-мышечной передачи (снижает нервно-мышечную передачу у больных миопатией Бюшенна). Желудочковая тахикардия с широким комплексом QRSиск фибрилляции ледудочков). И верапамил и бета-блокаторы имеют кардиодепрессивные эффекты и при их совместном использовании можно ожидать брадикардию, АВ – блок, левожелудочковую недостаточность особенно у пациентов с имеющейся сердечной недостаточностью. Применение бета-блокаторов должно быть прекращено по крайней мере за 24 часа до назначения верапамила. Необходимо избегать употребления сока грейпфрута; Назначение детям возможно только после консультации с педиатром; Взаимодействия: Приложение 1 Беременность: FDA категория С. Проходит через паценту, гипотензия матери на быстрое внутривенное введение может вызвать дистресс у плода. В редких случаях у новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые побочные гемодинамические эффекты. Применение верапамила у беременных и кормящих женщин показано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод или ребенка. ^ проникает в грудное молоко, осложнений у человека не зарегистрировано. Побочное действие. Запор, реже - тошнота, головокружение, головная боль, усталость, отек лодыжки. В редких случаях - аллергические реакции, миальгия, артралгия, эритромегалия, увеличенная концентрация пролактина, гинекомастия. При применении больших доз верапамила, особенно у предрасположенных пациентов, возможно возникновение выраженной брадикардии, AV блокады, артериальной гипотонии, появление симптомов сердечной недостаточности. При быстром в/в введении в редких случаях может возникнуть полная поперечная блокада сердца, асистолия, коллапс. ^ ТРИМЕТАЗИДИН (TRIMETAZIDIN) Форма выпуска: таблетки Триметазидина дигидрохлорид 20 мг Триметазидин является первым препаратом из класса селективных ингибиторов митоходриальной 3-кетоацил-коэнзим А тиолазы. ^ Стабильная стенокардияВ - в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами внутрь по 1 таблетке 2–3 раза в сутки (40-60 мг/сутки); ^ В, такие как головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха; Хориоретинальные расстройства, вызванные ишемиейD. Противопоказания. Повышенная чувствительность к триметазидину, период беременности и кормления грудью. Предостережения. Из-за отсутствия клинических данных назначение препарата не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью с КК менее 15 мл/мин, а также пациентам с выраженными нарушениями функции печени. Информации о применении при печеночной недостаточности нет. Информации о применении при печеночной недостаточности нет. Поскольку способность препарата проникать в грудное молоко не изучена, в случае необходимости применения Триметазидина кормление грудью прекращают. При почечной недостаточности рекомендуется контролировать функциональные почечные показатели; при необходимости дозу препарата снижают. Опыт применения препарата у детей отсутствует. Коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста и больных сахарным диабетом не требуется. Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. ^ В редких случаях возможны тошнота, рвота, аллергические реакции. Зарегистрированные торговые наименования: Триметазидин, Предуктал, Триметазид. ИВАБРАДИН (ivabradinum) Форма выпуска. Таблетки 5 мг. Показания к применению и дозирование. Стабильная стенокардия у пациентов с нормальным синусовым ритмом при непереносимости или противопоказаниях к применению бета-адреноблокаторов. Внутрь, 2 раза в день (утром и вечером), во время еды. Начальная рекомендуемая суточная доза - 10 мг в сутки (по 5 мг 2 раза вдень). В зависимости от терапевтического эффекта, через 3- 4 нед суточная доза может быть увеличена до 15 мг (по 7.5 мг 2 раза в сутки). Если на фоне терапии ЧСС снижается менее 50/мин или возникают симптомы, связанные с брадикардией (головокружение, усталость или снижение АД), необходимо использовать более низкую дозу препарата. Если при снижении дозы ЧСС не нормализуется и остается менее 50/мин, препарат отменяют. У пожилых пациентов лечение следует начинать с начальной дозы 2.5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 2 раза в день; возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента. Противопоказания Гиперчувствительность, ЧСС в покое ниже 60/мин (до начала лечения), кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. и диастолическое АД ниже 50 мм рт.ст.), тяжелая печеночная недостаточность (более 9 по классификации Чайлд-Пьюга), СССУ, SA-блокада, ХСН III-IV ст. (по классификации NYHA - отсутствие клинического опыта), искусственный водитель ритма, нестабильная стенокардия, AV-блокада II-III ст., острое нарушение мозгового кровообращения, одновременный прием сильных ингибиторов цитохрома P450 CYP3А4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, джозамицин, телитромицин, нелфинавир, ритонавир, нефазодон); непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная недостаточность (для ЛФ, содержащих лактозу), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Предостережения. Не эффективен для лечения или профилактики сердечных аритмий. Эффективность снижается на фоне тахиаритмии (в т.ч. желудочковой или наджелудочковой тахикардии). Не рекомендуется пациентам с мерцательной аритмией или др. типами аритмий, связанными с нарушением функции синусового узла. В период лечения рекомендуется проводить регулярный контроль с целью выявления пароксизмальной или постоянной формы мерцательной аритмии. При осложненной стенокардии, выраженном сердцебиении, аритмии в текущий контроль следует включать ЭКГ. Перед назначением пациент должен быть обследован на наличие ХСН. В настоящее время нет данных о токсическом действии ивабрадина на сетчатку глаза, в т.ч. при длительном применении. При возникновении не описанных выше нарушений зрения необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата. Нет доказательств риска развития брадикардии на фоне приема препарата при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных, при возможности отсрочить кардиоверсию постоянным током, прием препарата следует прекратить за 24 ч до ее проведения. Не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала Q-T, а также в комбинации с ЛС, замедляющими интервал Q-T. При невозможности избежать терапии ивабрадином необходимо проводить тщательный кардиоконтроль. В период лечения прием грейпфрутового сока и препаратов зверобоя продырявленного должен быть сведен до минимума. Отсутствуют данные по применению препарата при беременности у человека. В исследованиях на животных были продемонстрированы эмбриотоксичные и тератогенные эффекты препарата; ивабрадин выделяется с грудным молоком. В связи с возможностью появления фотопсии, следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и/или занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. С осторожностью. Асимптоматическая дисфункция ЛЖ, ХСН II ст. (по классификации NYHA), пигментная дегенерация сетчатки, мягкая и умеренная степень артериальной гипотензии, умеренно выраженная печеночная недостаточность, тяжелая ХПН (КК менее 15 мл/мин). Взаимодействия: см. прил. 1. Беременность: На данный момент отсутствуют какие-либо данные, относящиеся к применению у беременных. В исследованиях влияния препарата на репродуктивную функцию у животных были продемонстрированы эмбриотоксичные и тератогенные эффекты препарата. Потенциальный риск влияния на репродуктивную функцию у человека не установлен. Таким образом, ивабрадин противопоказан для применения при беременности.. ^ В исследованиях на животных установлено, что ивабрадин выделяется с грудным молоком. В этой связи применение в период кормления грудью противопоказано. ^ Нарушения зрительного восприятия. Очень часто (>1/10). Феномен изменения фотовосприятия (фотопсия): отмечалась 14.5% пациентов и описывалась как проходящее изменение яркости в ограниченной зоне зрительного поля. Как правило, подобные явления инициировались резким изменением интенсивности освещения. В основном, фотопсия появлялась в первые два месяца лечения с последующим повторением и имела слабо или умеренно выраженную интенсивность. Появление фотопсии прекращалось как после завершения терапии так, в большинстве случаев (77.5%), и в период ее проведения. Только у 1% пациентов появление фотопсии явилось причиной отказа от лечения или изменения обычного распорядка дня. Часто (>1/100, < 1/10) - Расплывчатость зрения Со стороны сердечно-сосудистой системы Часто (>1/100, <1/10).
Иногда (>1/1000, <1/100)
Со стороны желудочно-кишечного тракта Иногда (>1/1000, <1/100) Тошнота, запор, диарея. Общие нарушения Часто (>1/100, <1/10)
Иногда (>1/1000, <1/100)
Лабораторные показатели Иногда (>1/1000, <1/100)
Передозировка Передозировка препаратом может приводить к тяжелой продолжительной брадикардии, плохо переносимой пациентами. Лечение тяжелой брадикардии должно быть симптоматическим и проводиться в специализированных отделениях. В случае развития брадикардии в сочетании с неблагоприятными изменениями показателей гемодинамики показано симптоматическое лечение с внутривенным введением бета-адреномиметиков, таких как изопреналин. При необходимости следует рассмотреть возможность временной установки искусственного водителя ритма. Зарегистрированные торговые наименования: Кораксан ^ Фармакотерапия основана на точных данных о типе аритмии по электрокардиографии. Антиаритмические препараты должны использоваться осторожно, так как большинство из них, хотя и являются эффективными в лечении, могут давать в некоторых обстоятельствах аритмогенный эффект (особенно на фоне гипоклиемии). Следует помнить, что если противоаритмические препараты используются в комбинации, их совокупные отрицательные инотропные эффекты могут быть существенны, особенно в отношении сократительной функции миокарда. ^ могут классифицироваться клинически: на те, что активны при наджелудочковых аритмиях (например, верапамил), те, что активны и при наджелудочковых и при желудочковых аритмиях (например, дизопирамид) и те, что активны при желудочковых аритмиях (например, лидокаин). Они могут также классифицироваться согласно их эффектам на электрическое процессы в миокарде:
Однако, эта последняя классификация имеет меньшее клиническое значение. Предостережения Большинство противоаритмических препаратов при некоторых обстоятельствах способны провоцировать возникновение аритмии. Гопикалиемия увеличивает аритмогенный эффект многих противоаритмических препаратов Отрицательные инотропные эффекты антиаритмических препаратов наркотиков имеют тенденцию суммироваться, это нужно учитывать при комбинированной терапии, особенно при нарушении сократительной функции миокарда. Экстрасистолия При отсутствии органической патологии сердца потребности в проведении фармакотерапии, как правило, нет. Если пациента беспокоит сердцебиение эффективными могут быть бета адреноблокаторы, они безопаснее других антиаритмических средств в этой ситуацииС . ^ Нормосистолию обычно поддерживает применение бета-блокаторовА (секция ), верапамилаА или дилтиаземаА. Дигоксин в редких случаях имеет ценность для быстрого восстановления контроля над ЧСС, поскольку даже при внутривенном введении эффект развивается через несколько часов. В то же время, дигоксин эффективно контролирует число сердечных сокращений в покое, вне нагрузки, а также может являться препаратом выбора при наличии хронической сердечной недостаточностиВ . При невозможности контроля ЧСС только бета блокаторами или антагонистами кальциевых каналов, их можно комбинировать с с дигоксином, но требуется осторожность в случаях, когда желудочковая функция уменьшена. Антикоагулянты назначаются при патологии клапановА или в старческом возрасте, у очень пожилых людей выгода и риск при применении антикоагулянтов нуждаются в осторожной оценке. Аспирин менее эффективен чем варфарин для предотвращения эмболий, но может быть использован, если нет выраженных факторов риска тромбоэмболий по 75 мг в сутки. Если мерцательная аритмия длится менее 48 часов назад и не появилась угроза тромбоэмболии, то восстановление синусового ритма (кардиоверсия) проводят разрядом дефибриллятора (электроимпульсная терапия - ЭИТ) или с помощью лекарств. ЭИТ предпочтительнее лекарственных препаратов. Для медикаментозной кардиоверсии подходят пропафенонА или амиодоронА . ^ Для восстановления синусового ритма наиболее эффективными являются электрическая кардиоверсия – ЭИТ . В качестве альтернативы может применяться амиодорон, для удержания синусового ритма после ЭИТ рекомендуется амиодоронС и соталолС . Для контроля частоты сокращения желудочков иногда дигоксин может быть полезенС. Перед ЭИТ необходимо применение антикоагулянтов, если состояние не нормализовано более 48 часов. ^ У большинства пациентов аритмия прекращается самостоятельно или восстанавливается синусовый ритм после рефлекторной стимуляции вагуса В (дыхательные пробы, быстрое приседание на корточки, массаж области каротидного синуса под контролем ЭКГ). При неудаче этих мероприятий - внутривенное введение аденозинаА . Внутривенное введение верапамила целесообразно у больных без выраженной патологии миокарда или клапанов сердца, невозможно применение верапамила, если пациент получал в недавнее время бета блокаторы). Внутривенное назначение пропранолола может обеспечить также быструю нормализацию ритма. При плохой переносимости аритмии быструю помощь оказывает ЭИТ. При сочетании пароксизмальной наджелудочковой тахикардии с АВ-блокадой, необходимо исключить интоксикацию сердечными гликозидами. Если это интоксикация, то при отмене гликозида добавить соли калия и внутривенно назначить бета блокаторы. ^ Желудочковая тахикардия требует медикаментозного лечения обычно в острой стадии инфаркта миокарда, вероятность этого и других угрожающих жизни аритмий резко уменьшается по прошествии 24 часов после инфаркта. ЛидокаинВ – предпочтительное средство неотложной помощи, может быть использован и амиодорон. При желудочковой тахикардии с выраженным снижением АД, острым застоем в легких или другими острыми циркуляторными нарушениями необходимо проведение экстренной ЭИТ. Предупреждение повторных пароксизмов возможно при использовании бета блокаторов и их сочетания с амиодороном. Эпизоды тахикардии типа «пируэт» обычно проходят спонтанно, но часто рецидивируют и могут перейти в фибрилляцию желудочков. При данной форме аритмии обычно эффективно в/в введение магния сульфатаВ . при врожденном удлинении Q-T можно использовать также бета блокаторы (но не соталол). |
Ваша оценка этого документа будет первой.
Ваша оценка:
Похожие:
База данных защищена авторским правом ©MedZnate 2000-2016
allo, dekanat, ansya, kenam
обратиться к администрации | правообладателям | пользователям
allo, dekanat, ansya, kenam
обратиться к администрации | правообладателям | пользователям